Skond ix-xjentisti, l-insulina fil-pilloli kellha tkun disponibbli biss sal-2020. Iżda fil-prattika, kollox ġara ħafna qabel. Esperimenti dwar il-ħolqien tal-mediċina f'forma ġdida saru minn tobba f'ħafna pajjiżi, l-ewwel riżultati diġà ġew sottomessi għall-konsiderazzjoni.
B'mod partikolari, l-Indja u r-Russja huma lesti biex jipproduċu pillola insulina. Esperimenti ripetuti fuq l-annimali kkonfermaw l-effikaċja u s-sigurtà tal-mediċina fil-pilloli.
Nagħmlu pilloli ta 'l-insulina
Bosta kumpaniji għall-iżvilupp u l-manifattura tal-mediċina ilhom ħafna pernuti bil-ħolqien ta 'forma ġdida ta' medikazzjoni, li ġeneralment tiġi injettata fil-ġisem. Il-pilloli jkunu aħjar f'kull mod:
- Huma iktar konvenjenti biex iġġorr miegħek f'borża jew but;
- Ħu l-pillola aktar malajr u aktar faċli milli tagħti injezzjoni;
- L-akkoljenza mhix akkumpanjata minn uġigħ, li huwa importanti speċjalment jekk l-insulina teħtieġ li tiġi mogħtija lit-tfal.
L-ewwel mistoqsija ingħatat minn xjenzati Awstraljani. Huma kienu appoġġjati mill-Iżrael. Pazjenti li b’mod volontarju ħadu sehem fl-esperimenti kkonfermaw li l-pilloli tabilħaqq huma ħafna iktar prattiċi u aħjar mill-insulina fl-ampolli. Huwa eħfef u aktar konvenjenti li teħodha, u l-effettività ma titnaqqasx kompletament.
Xjentisti Daniżi huma involuti wkoll fl-iżvilupp ta ’pilloli ta’ l-insulina. Iżda r-riżultati tal-esperimenti tagħhom għadhom ma sarux pubbliċi. Peress li l-istudji kliniċi għadhom ma twettqux, informazzjoni preċiża dwar l-effett tal-mediċina mhix disponibbli.
Wara li jsiru esperimenti fuq annimali, huwa ppjanat li titkompla għall-ittestjar tal-pilloli tal-insulina fil-bnedmin. U allura tibda produzzjoni replikata. Illum, il-preparazzjonijiet żviluppati minn żewġ pajjiżi - l-Indja u r-Russja - huma lesti għal kollox għall-produzzjoni tal-massa.
Kif taħdem l-insulina tal-pillola
L-insulina nnifisha hija tip speċifiku ta 'proteina li hija sintetizzata fil-forma ta' ormon mill-frixa. Jekk l-insulina tkun nieqsa fil-ġisem, il-glukosju ma jkollux aċċess għaċ-ċelloli tat-tessut. Kważi l-organi u s-sistemi tal-bniedem kollha huma affettwati, id-dijabete tiżviluppa.
Ir-relazzjoni bejn l-insulina u l-glukosju ġiet ippruvata lura fl-1922 minn żewġ xjenzati, Betting and Best. Fl-istess perjodu, it-tfittxija bdiet għall-aħjar mod kif tinjetta l-insulina fil-ġisem.
Riċerkaturi fir-Russja bdew jiżviluppaw pilloli ta 'l-insulina f'nofs is-snin 90. Fil-mument, mediċina msejħa "Ransulin" hija lesta għal kollox għall-produzzjoni.
Hemm diversi tipi ta 'insulina likwida għall-injezzjoni fid-dijabete. Il-problema hi li l-użu tiegħu ma jistax jissejjaħ konvenjenti, minkejja li hemm siringi ta 'l-insulina b'labra li tista' titneħħa. Din is-sustanza fil-pilloli tkun ħafna aħjar.
Iżda d-diffikultà tinsab fil-partikolaritajiet tal-ipproċessar tal-insulina fil-pilloli mill-ġisem tal-bniedem. Peress li l-ormon għandu bażi ta 'proteina, l-istonku jipperċepixxiha bħala ikel ordinarju, li għandu jiġi dekompost f'aċidi amminiċi, u segretat l-enzimi korrispondenti għal dan.
Ix-xjentisti kellhom bżonn l-ewwel jipproteġu l-insulina mill-enzimi sabiex jidħol fid-demm sħiħ, u mhux dekomposti għall-iżgħar partiċelli ta ’aċidi amminiċi. Il-proċess tad-diġestjoni tal-ikel huwa kif ġej:
- L-ewwel, l-ikel jidħol fl-ambjent aċiduż ta 'l-istonku, fejn it-tqassim ta' l-ikel jibda.
- Fi stat trasformat, l-ikel jimxi lejn l-imsaren żgħir.
- L-ambjent fl-imsaren huwa newtrali - hawn l-ikel jibda jiġi assorbit.
Kien meħtieġ li tiżgura li l-insulina ma ġietx f'kuntatt ma 'l-ambjent aċiduż ta' l-istonku u jidħol fl-imsaren iż-żgħir fil-forma oriġinali tiegħu. Biex tagħmel dan, għandek tkopri s-sustanza b'qoxra li tkun reżistenti għall-enżimi. Iżda fl-istess ħin, għandu jinħall malajr fl-imsaren żgħir.
Problema oħra li dejjem inqalgħet matul l-iżvilupp kienet li tevita xoljiment prematur ta 'l-insulina fil-musrana ż-żgħira. L-enżimi li jaffettwaw il-qsim tagħha jistgħu jiġu newtralizzati biex iżommu l-insulina intatta.
Iżda mbagħad il-proċess tad-diġestjoni ta 'l-ikel kollu kemm hu jdum żmien twil ħafna. Din il-problema saret ir-raġuni ewlenija għaliex ix-xogħol fuq il-proġett M. Lasowski, mibni fuq l-użu magħqud ta 'enzimi u inibituri ta' l-insulina, twaqqaf fl-1950.
Riċerkaturi Russi għażlu approċċ differenti. Huma ħolqu relazzjoni bejn il-molekuli ta 'l-inibitur u l-polimeru hydrogel. Barra minn hekk, il-polisakkaridi ġew miżjuda mal-idrogel biex itejbu l-assorbiment tas-sustanza fil-musrana ż-żgħira.
Fuq il-wiċċ tal-musrana ż-żgħira hemm pectins - huma dawn li jistimulaw l-assorbiment ta 'sustanzi f'kuntatt ma' polysaccharides. Minbarra l-polisakkaridi, l-insulina ġiet introdotta wkoll fl-idrogel. F'dan il-każ, iż-żewġ sustanzi ma kkuntattjawx lil xulxin. Il-konnessjoni fuq nett kienet mgħottija b’membra li tipprevjeni xoljiment prematur fl-ambjent aċiduż ta ’l-istonku.
X’inhu r-riżultat? Darba fl-istonku, pillola bħal din kienet reżistenti għall-aċidi. Il-membrana bdiet tinħall biss fil-musrana ż-żgħira. F'dan il-każ, idrogel li fih l-insulina ġie rilaxxat. Il-polisakkaridi bdew jinteraġixxu ma 'pektins, l-idrogel ġie ffissat fuq il-ħitan tal-musrana.
Id-dissoluzzjoni ta ’l-inibitur fl-imsaren ma seħħitx. Fl-istess ħin, ipproteġi kompletament l-insulina mill-esponiment tal-aċidu u t-tqassim prematur. Għalhekk, ir-riżultat mixtieq intlaħaq: l-insulina daħlet fil-fluss tad-demm fl-istat oriġinali tagħha. Il-polimeru għall-preservazzjoni ġie mneħħi mill-ġisem flimkien ma 'prodotti oħra ta' tħassir.
Xjenzati Russi wettqu l-esperimenti tagħhom fuq pazjenti bid-dijabete tat-tip 2. Meta mqabbel ma 'l-injezzjonijiet, huma rċivew doża doppja ta' insulina fil-pilloli. Il-livell ta ’glukosju fid-demm f’tali esperiment naqas, imma inqas milli bl-introduzzjoni ta’ l-insulina bl-injezzjoni.
Ix-xjentisti rrealizzaw li l-konċentrazzjoni għandha tiżdied - issa l-pillola fiha erba ’darbiet iktar ta’ insulina. Wara li ħadt mediċina bħal din, il-livell taz-zokkor naqas aktar milli meta ġie injettat bl-insulina. Barra minn hekk, kien hemm problema ta 'disturbi diġestivi u l-użu ta' l-insulina fi kwantitajiet kbar.
Il-mistoqsija ġiet kompletament solvuta: il-korp irċieva eżattament l-ammont ta 'insulina li kien jeħtieġ. U l-eċċess kien jitneħħa flimkien ma 'sustanzi oħra b'mod naturali.
X'inhuma l-benefiċċji tal-pilloli ta 'l-insulina
Avicenna, l-eqdem tabib u healer, f'ħin minnhom innota kemm hija importanti l-funzjoni tal-fwied fl-ipproċessar tal-ikel u d-distribuzzjoni xierqa tas-sustanzi li jirriżultaw fil-ġisem. Huwa dan l-organu li huwa kompletament responsabbli għas-sintesi ta 'l-insulina. Imma jekk inti biss tinjetta insulina, il-fwied ma jkunx involut f'din l-iskema ta 'tqassim mill-ġdid.
Dak li jhedded? Peress li l-fwied m'għadux jikkontrolla l-proċess, il-pazjent jista 'jsofri minn disfunzjonijiet tal-qalb u problemi ċirkolatorji. Dan kollu jaffettwa l-attività tal-moħħ fl-ewwel post. Huwa għalhekk li kien tant importanti għax-xjenzati li joħolqu l-insulina fil-forma ta 'pilloli.
Barra minn hekk, mhux kull pazjent jista ’jidra mal-ħtieġa li jagħti injezzjoni mill-inqas darba kuljum. Il-pilloli jistgħu jittieħdu mingħajr problemi kullimkien u f'kull ħin. Fl-istess ħin, is-sindromu tal-uġigħ huwa kompletament eskluż - plus kbir għat-tfal żgħar.
Jekk l-insulina ttieħdet f'pilloli, l-ewwel daħlet fil-fwied. Hemm, bil-forma li kienet meħtieġa, is-sustanza ġiet ittrasportata aktar lejn id-demm. B'dan il-mod, l-insulina tidħol fid-demm ta 'persuna li ma tbatix mid-dijabete. Id-dijabetiċi issa jistgħu wkoll jiksbuha bl-iktar mod naturali.
Vantaġġ ieħor: billi l-fwied jieħu sehem fil-proċess, l-ammont tas-sustanza li tidħol fid-demm huwa kkontrollat. Huwa aġġustat awtomatikament biex tiġi evitata doża eċċessiva.
F'liema forom oħra tista 'tiġi amministrata l-insulina?
Kien hemm idea li tinħoloq l-insulina fil-forma ta 'qtar, jew pjuttost sprej ta' l-imnieħer. Iżda dawn l-iżviluppi ma rċivewx appoġġ xieraq u twaqqfu. Ir-raġuni ewlenija kienet il-fatt li kien impossibbli li tiġi ddeterminata b'mod preċiż l-ammont ta 'insulina li tidħol fid-demm permezz tal-membrana mukuża tan-nasofaringe.
Il-possibbiltà ta 'l-introduzzjoni ta' l-insulina fil-ġisem u mill-ħalq bil-likwidu ma ġietx eskluża. Meta twettaq esperimenti fuq firien, instab li kien meħtieġ li tinħall 1 mg tas-sustanza fi 12 ml ta 'ilma. Wara li rċivew tali doża kuljum, il-firien ħelsu n-nuqqas ta 'zokkor mingħajr kapsuli addizzjonali, l-użu ta' ġellijiet u forom oħra ta 'mediċina.
Bħalissa, bosta pajjiżi huma lesti biex jibdew il-produzzjoni tal-massa ta 'l-insulina f'pilloli. Iżda fid-dawl tal-konċentrazzjoni għolja tas-sustanza f'pillola waħda, l-ispiża tagħhom għadha għolja ħafna - l-insulina tal-pillola hija disponibbli biss għall-unitajiet.