Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' saxagliptin fuq il-ġisem fid-dijabete

Il-prevalenza tad-dijabete tat-tip 2 fid-dinja qed tikber, dan huwa dovut għall-istil ta ’ħajja tan-nies u nutrizzjoni abbundanti. Madankollu, il-farmakoloġija ma tibqax wieqfa, tiżviluppa sustanzi ġodda għat-trattament tad-dijabete.

Waħda mill-klassijiet ġodda ta 'sustanzi bħal dawn hija l-mimetiċi ta' l-incretin, li jinkludu s-saxagliptin (saxagliptin).

Il-mekkaniżmu ta 'l-azzjoni ta' l-incretins

L-inkretini huma ormoni tal-bniedem prodotti mill-passaġġ gastro-intestinali meta l-ikel jidħol fih. Minħabba l-azzjoni tagħhom, il-produzzjoni ta 'l-insulina tiżdied, u dan jgħin biex il-glukosju jiġi assorbit, li jiġi rilaxxat waqt id-diġestjoni.

Sal-lum, ġew skoperti żewġ tipi ta ’incretins:

• GLP-1 (peptide-1 simili għall-glukonju);
• ISU (polypeptide insulinotropiku).

Ir-riċetturi ta 'l-ewwel jinsabu f'organi differenti, li jippermettilu juri effett usa'. It-tieni huwa kkontrollat ​​minn riċetturi taċ-ċelluli β tal-frixa.

Fost il-mekkaniżmi ewlenin tal-azzjoni tagħhom hemm:

• żieda fit-tnixxija ta 'l-ormon insulina miċ-ċelloli tal-frixa;
• inaqqas it-tbattil tal-istonku;
• tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukonagon;
• tnaqqis fl-aptit u sensazzjoni ta ’milja;
• titjib tal-qalb u tal-vini, effett pożittiv fuq is-sistema nervuża.

B'żieda fil-produzzjoni tal-insulina, il-glukosju jiġi assorbit aħjar, imma jekk huwa normali, il-proċess ta 'sekrezzjoni jieqaf u l-persuna ma tkunx f'riskju ta' ipogliċemija. Tnaqqis fil-volum ta 'glukagon, antagonist ta' l-insulina, iwassal għal tnaqqis fil-konsum ta 'glycogen fil-fwied u r-rilaxx ta' glucose ħielsa, filwaqt li fl-istess ħin jikkontribwixxi għal żieda fil-konsum ta 'glycogen fil-muskoli. Bħala riżultat, il-glukosju jintuża immedjatament fis-sit tal-produzzjoni, mingħajr ma jidħol fin-nixxiegħa tad-demm.

Meta r-rilaxx tal-istonku jitnaqqas, l-ikel jidħol fl-imsaren f'porzjonijiet żgħar, u dan inaqqas l-ammont ta 'assorbiment tal-glukosju fid-demm u, konsegwentement, żieda fil-konċentrazzjoni tiegħu. Filwaqt li taġixxi f'lottijiet iżgħar, hija assorbita aktar faċilment mill-ġisem. F'dan il-każ, tnaqqis fl-aptit jillimita ruħu żejjed.

S'issa l-effett fuq is-sistema ċirkolatorja ġie nnutat biss, iżda mhux studjat. Instab li l-incretins jgħinu ċ-ċelloli β tal-frixa jirkupraw aktar malajr.

Huwa impossibbli li jinkisbu ormoni fil-forma pura tagħhom fi kwantitajiet suffiċjenti, għalhekk, ix-xjentisti żviluppaw analogi li jwettqu funzjonijiet simili:

• riproduzzjoni tal-effett ta 'peptide-1 simili għall-glukonu;
• tnaqqas l-effetti ta 'enzimi distruttivi, u b'hekk ittawwal il-ħajja tal-ormoni.

Saxagliptin jappartjeni għat-tieni grupp.

Formoli ta 'Rilaxx

Saxagliptin huwa parti mill-mediċina Onglisa, li taġixxi bħala inibitur ta ’DPP-4. Din l-għodda mhix fil-lista federali ta ’mediċini preferenzjali, iżda tista’ tingħata lil pazjenti bid-dijabete mellitus billi tiffinanzja l-baġit lokali.

Il-mediċina hija disponibbli f'forma ta 'pilloli b'qoxra safrani, li jkun fihom 2,5 mg ta' saxagliptin jew 5 mg ta 'idrokloridu tagħha. Il-kompożizzjoni tinkludi wkoll komponenti li jottimizzaw l-effett tas-sustanza attiva. Il-pilloli huma ttikkettjati u jindikaw id-dożaġġ tagħhom.

Il-pilloli huma ppakkjati f'pakkett ta '10 folji u kaxxa tal-kartun.

Indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet

Preparazzjonijiet ibbażati fuq saxagliptin huma rrakkomandati biex jintużaw ma ':

1. L-istadju ta 'qabel id-dijabetiku, meta l-miżuri tradizzjonali, inkluż id-dieta, l-eżerċizzju u rakkomandazzjonijiet oħra ma jgħinux. L-għodda jippermettilek twaqqaf il-qerda taċ-ċelloli β u b'hekk tinibixxi l-iżvilupp tad-dijabete tat-tip 2;
2. Il-preżenza ta 'marda dijanjostikata. F'dan il-każ, l-għodda tista 'tintuża bħala mediċina indipendenti jew flimkien ma' mediċini oħra:
   • Metformin;
   • insulina;
   • derivattivi tas-sulfonilurea;
   • thiazolidinediones.

Kontra-indikazzjonijiet biex tieħu l-mediċina huma:

• dijabete mellitus tat-tip 1;
• suxxettibilità eċċessiva għal xi wieħed mill-komponenti tal-mediċina;
• Sensittività għolja għall-inibituri tad-DPP-4;
• il-preżenza ta 'ketoacidosis dijabetika;
• indiġestibilità ta 'defiċjenza ta' lactose u lactase, assorbiment konġenitali ta 'glucose-galactose;
• ħin tal-ġestazzjoni u treddigħ;
• Età minuri.

F’dawn il-każijiet, jintużaw analogi tal-mediċina jew jintgħażlu fondi b’kompożizzjoni differenti.

L-effikaċja tal-bidu tat-terapija saxagliptin + metformin

Istruzzjonijiet għall-użu

Il-pilloli jittieħdu mill-ħalq mingħajr ma jitqiesu l-ikel. Il-kapsula tinbela 'sħiħa u tinħasel b'volum żgħir ta' ilma. Id-dożaġġ tiddependi fuq it-tip ta 'terapija u l-benesseri tal-pazjent.

B'użu separat, saxagliptin huwa rrakkomandat li tieħu 5 mg darba kuljum.

Fit-terapija kombinata ma 'mediċini dijabetiċi oħra, id-dożaġġ hija ta' 5 mg kuljum, l-istess japplika għaż-żieda ta 'kombinazzjoni użata diġà ta' aġenti ipogliċemiċi ma 'saxagliptin.

Fl-istadju inizjali tal-użu tas-sustanza b'metformin, id-doża ta 'saxagliptin hija ta' 5 milligrammi, u l-metformina hija ta '500 milligramma kuljum.

Għal pazjenti li għandhom patoloġija tal-kliewi, id-doża hija mnaqqsa għal 2.5 mg kuljum. Jekk tintuża emodijalisi, il-mediċina tinxtorob wara t-tlestija tagħha. L-effett tal-mediċina waqt id-dijalisi peritonali ma ġiex investigat. Fi kwalunkwe każ, qabel ma tiġi preskritta l-mediċina, l-esperti jagħtu parir biex jgħaddu minn eżami tal-kliewi tal-pazjent.

Għal pazjenti b'patoloġiji tal-funzjoni tal-fwied, l-aġġustament tad-doża mhux meħtieġ. It-trattament jitwettaq skond ir-rakkomandazzjonijiet ġenerali. Dan japplika wkoll għal pazjenti anzjani, sakemm dawn ma jkollhomx problemi fil-kliewi.

Ma sarx studju dwar l-effett tal-mediċina fuq il-fetu fuq nisa tqal u tfal żgħar. Għalhekk, huwa diffiċli li wieħed ibassar il-konsegwenzi tiegħu. Għal dawn il-pazjenti, aġenti oħra ppruvati ġeneralment jintużaw. Jekk mara tieħu saxacgliptin waqt it-treddigħ, hi għandha tirrifjuta li titma '.

Fil-każ ta 'amministrazzjoni simultanja ma' inibituri attivi ta 'CYP3A4 / 5, id-doża ta' kuljum tal-mediċina titnaqqas bin-nofs.

Dawn huma l-mediċini li ġejjin:

• Ketoconazole;
• Clarithromycin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Nefazodon;
• Itraconazole;
• Ritonavir;
• Telitromiċina;
• Nelfinavir;
• Saquinavir u oħrajn.

Meta tieħu saxagliptin, il-pazjent ikompli jimplimenta rakkomandazzjonijiet ġenerali dwar l-organizzazzjoni ta 'dieta, eżerċizzji fiżiċi dożi u jimmonitorja l-istat psiko-emozzjonali.

Effetti sekondarji u doża eċċessiva

Il-mediċina prattikament m'għandha l-ebda effetti sekondarji. Il-vantaġġ ewlieni tiegħu huwa n-nuqqas ta ’riskju ta’ ipogliċemija.

Madankollu, bħal kull mediċina sintetika, din taffettwa l-proċessi fiżjoloġiċi tal-ġisem, u tikkontribwixxi għall-bidla tagħhom, li tista 'twassal għal:

• l-iżvilupp ta 'mard infettiv tas-sistema respiratorja;
• Disturbi dispeptiċi;
• sinusite
• id-dehra ta 'uġigħ ta' ras;
• gastroenterite;
• l-iżvilupp ta 'infjammazzjoni fis-sistema ġenitourinary.

Meta tosserva xi wieħed minn dawn is-sinjali, għandek tilmenta lit-tabib li jkun qed jattendi li jagħżel doża aktar xierqa tal-mediċina jew jibdluha f'pilloli oħra.

Ma nstabetx doża eċċessiva fi provi kliniċi, waqt li ntużaw konċentrazzjonijiet ta ’80 darba ogħla mir-rakkomandat. F'każ ta 'sintomi ta' doża eċċessiva (nawżea, rimettar, dijarea, uġigħ ta 'ras, dgħjufija, eċċ.), It-trattament jitwettaq skond is-sintomi bit-tneħħija mgħaġġla tal-mediċina mill-ġisem, li hija l-aktar faċli li tagħmel permezz ta' emodijalisi.

Meta kkombinat ma 'mediċini oħra, ma nstabux devjazzjonijiet qawwija. Madankollu, l-użu fl-istess ħin ma 'metformin u thiazolidinediones ma ġiex studjat.

Vidjo mill-espert:

X'tista 'tissostitwixxi saxagliptin?

L-użu ta 'saxagliptin bħala l-komponent ewlieni huwa żviluppat biss fil-mediċina Onglise, jekk il-pazjent ikollu effetti sekondarji, huwa jkollu juża analogi, li jinkludi inibituri oħra ta' l-enzima DPP-4:

1. Januvia - Waħda mill-ewwel għodda ta 'dan it-tip, żviluppata fl-Istati Uniti. Huwa realizzat f'dożaġġ ta '25, 50 u 100 mg. In-norma ta 'kuljum hija ta' madwar 100 mg. L-effett tal-mediċina jdum madwar ġurnata. Kultant huwa prodott taħt il-marka YanuMet, li barra minn hekk fiha metformin.
2. Galvus - mediċina prodotta fl-Isvizzera, tintuża f'dożaġġ ta '50 mg kuljum jew aktar, ħafna drabi tintuża flimkien ma' l-insulina.
3. Nesina - prodott fl-Irlanda, ibbażat fuq apolgiptin benzoate b'dożaġġ ta '12.5 jew 25 mg. 1 pillola tittieħed darba kuljum.
4. Vipidia - is-sustanza ewlenija tal-mediċina alogliptin, li għandha effett simili, tittieħed darba kuljum b'doża ta '25 mg.
5. Trazhenta - għodda bbażata fuq linagliptin, hija realizzata fil-forma ta 'pilloli ta' 5 mg meħuda mill-ħalq.

Analogi oħra huma użati li għandhom kompożizzjoni differenti, iżda mekkaniżmu ta 'azzjoni simili. L-ispiża tad-drogi tvarja skont il-pajjiż tal-produzzjoni u l-kompożizzjoni tal-mediċini.

Il-prezz tal-mediċina Onglisa, li tinkludi s-saxagliptin, mill-1700 sal-1900 rublu.

Il-ġenerazzjoni l-ġdida ta 'mediċini tagħmilha possibbli li tissolva malajr u faċilment il-problemi ta' l-assorbiment tal-glukosju f'pazjenti b'dijabete mellitus.

Filwaqt li l-lista tagħhom għadha mhix wiesgħa ħafna, mediċina waħda biss hija prodotta abbażi ta 'saxagliptin, li għandha effett pożittiv fit-trattament tad-dijabete u ma tikkawżax stat ta' ipogliċemija. Fl-istess ħin, hemm analogi li fihom sustanza attiva differenti, iżda b'effett terapewtiku simili.