Linagliptin huwa aġent ipogliċemiku orali li għandu l-abbiltà li jinibixxi l-enzima dipeptidylpetitase-4. Din l-enzima hija parteċipant attiv fl-inattivazzjoni ta 'l-ormoni ta' l-incretin.
Tali ormoni fil-ġisem tal-bniedem huma glucapeptide-1 u polypeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju. Dawn il-komposti bijoattivi huma degradati malajr mill-enzima.
Iż-żewġ tipi ta ’incretin jiżguraw l-istabbiltà tal-proċessi responsabbli għaż-żamma tal-livell tal-glukosju f’livell li jiżgura l-funzjonament normali tal-organiżmu kollu.
Il-kompożizzjoni u l-forma tad-dożaġġ tal-mediċina
L-iktar droga popolari li fiha linagliptin hija l-mediċina bl-istess isem.
Il-kompożizzjoni tal-mediċina tinkludi s-sustanza attiva ewlenija - linagliptin. Doża waħda tal-mediċina fiha 5 mg tas-sustanza attiva.
Minbarra l-ingredjent attiv ewlieni, il-medikazzjoni fiha elementi addizzjonali.
Elementi awżiljari fil-kompożizzjoni tal-mediċina huma kif ġej:
- Mannitolum.
- Il-lamtu ipelgelatinizzat.
- Il-lamtu tal-qamħirrun.
- Colovidone.
- Steearat tal-manjesju.
Il-mediċina hija pillola miksija b'kisja speċjali b'film.
Il-kompożizzjoni tal-pil speċjali ta 'kull pillola tinkludi l-komponenti li ġejjin:
- Opadra roża;
- ipromellosi;
- dijossidu tat-titanju;
- talc;
- macrogol 6000;
- Ossidu tal-ħadid huwa aħmar.
Il-mediċina hija disponibbli f'forma ta 'pilloli li għandhom forma arrotondata. Il-pilloli għandhom truf bis-sħana u miksija b’rita. Il-qoxra tal-pillola għandha kulur aħmar ċar. Il-qoxra hija mnaqqxa bis-simbolu tal-kumpanija tal-manifattura BI fuq wiċċ wieħed u D5 fuq l-oħra.
Il-pilloli huma disponibbli f'pakketti ta 'folji ta' 10 biċċiet kull wieħed. Il-bżieżaq huma ppakkjati f'kaxxa tal-kartun. Kull pakkett fih 3 infafet. Kun żgur li tinkludi struzzjonijiet għall-użu tal-mediċina f'kull pakkett tal-mediċina.
Il-ħażna tal-mediċina għandha ssir f'post mudlam f'temperaturi mhux ogħla minn 25 grad Celsius.
Il-post tal-ħażna tal-mediċina m'għandux ikun aċċessibbli għat-tfal. Iż-żmien kemm idum tajjeb il-mediċina huwa ta ’3 snin.
Farmakodinamiċità u farmakokinetika ta 'mediċina
Wara l-għoti mill-ħalq lill-ġisem, Linagliptin jeħel attivament ma 'dipeptidyl peptidase-4.
Il-bond kumpless li jirriżulta huwa riversibbli. L-irbit ta 'l-enzima ma' linagliptin iwassal għal żieda fil-konċentrazzjoni ta 'l-incretins fil-ġisem u jgħin biex iżomm l-attività tagħhom għal perjodu itwal.
Ir-riżultat tal-mediċina huwa tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukagon u żieda fis-sekrezzjoni tal-insulina, u dan, min-naħa tiegħu, jiżgura n-normalizzazzjoni tal-livell tal-glukosju fil-ġisem tal-bniedem.
Meta tintuża Linagliptin, tnaqqis fl-emoglobina tal-glukożju u tnaqqis fil-glukożju fil-plażma tad-demm ġew stabbiliti b'mod affidabbli.
Wara li tieħu l-mediċina, hija assorbita malajr. Il-konċentrazzjoni massima tal-mediċina fil-plażma tinkiseb 1.5 sigħat wara l-għoti.
It-tnaqqis fil-kontenut ta 'linagliptin iseħħ f'żewġ fażijiet. Il-half-life ta 'l-eliminazzjoni hija twila u hija ta' madwar 100 siegħa. Dan minħabba l-fatt li l-mediċina tifforma kumpless stabbli bl-enzima DPP-4. Minħabba l-fatt li l-konnessjoni ma 'l-enzima hija akkumulazzjoni riversibbli tal-mediċina fil-ġisem ma sseħħx.
Fil-każ li tuża Linagliptin f'konċentrazzjoni ta '5 mg kuljum, konċentrazzjoni stabbli ta' darba tas-sustanza attiva tal-mediċina tinkiseb fil-ġisem tal-pazjent wara li tieħu 3 dożi tal-mediċina.
Il-bijodisponibilità assoluta tal-mediċina hija ta 'madwar 30%. Jekk linagliptin jittieħed fl-istess ħin bħal ikel rikk fix-xaħam, dak l-ikel ma jaffettwax b'mod sinifikanti l-assorbiment tal-mediċina.
It-tneħħija tal-mediċina mill-ġisem titwettaq prinċipalment mill-imsaren. Madwar 5% jitneħħa mis-sistema tal-awrina mill-kliewi.
Indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet għall-użu tal-mediċina
Indikazzjoni għall-użu ta 'linagliptin hija l-preżenza ta' dijabete tat-tip II f'pazjent.
Waqt il-monoterapija, linagliptin jintuża f’pazjenti b’kontroll inadegwat tal-livell ta ’gliċemija fil-ġisem bl-għajnuna ta’ dieta u attività fiżika.
L-użu tal-mediċina huwa rrakkomandat jekk il-pazjent ikollu intolleranza għall-metformin jew jekk hemm kontra-indikazzjonijiet għall-użu ta 'metformin minħabba l-iżvilupp ta' insuffiċjenza renali fil-pazjent.
Il-mediċina hija rrakkomandata għal terapija b'żewġ komponenti flimkien ma 'metformin, derivati ta' sulfonylurea jew thiazolidinedione, f'każ li l-użu ta 'terapija tad-dieta, eżerċizzji fiżiċi u monoterapija bil-mediċini indikati jinstab li mhumiex effettivi.
Huwa raġonevoli li tuża Linagliptin bħala komponent ta 'terapija bi tliet komponenti, jekk dieta, eżerċizzju fiżiku, monoterapija jew terapija b'żewġ komponenti ma jagħtux riżultat pożittiv.
Huwa possibbli li tuża l-mediċina flimkien ma 'l-insulina, meta tkun qed titwettaq terapija b'diversi komponenti għal dijabete mellitus, fin-nuqqas ta' l-effett ta 'l-użu ta' dieta ta 'eżerċizzju fiżiku u terapija b'ħafna insulin b'ħafna komponenti.
Il-kontra-indikazzjonijiet ewlenin għall-użu ta 'prodott mediku huma:
- il-preżenza fil-ġisem tal-pazjent b'dijabete mellitus tip 1;
- żvilupp ta 'ketoacidosis dijabetika;
- perjodu ta 'tqala u treddigħ;
- l-età tal-pazjent hija inqas minn 18-il sena;
- il-preżenza ta 'sensittività eċċessiva għall-azzjoni fuq il-ġisem ta' xi wieħed mill-komponenti tal-mediċina.
Linagliptin huwa strettament ipprojbit li jintuża matul il-perjodu ta ’ġestazzjoni u treddigħ. Dan huwa dovut għall-fatt li s-sustanza attiva, meta tidħol fid-demm tal-pazjent, tkun kapaċi taqsam il-barriera tal-plaċenta, u tkun kapaċi wkoll tippenetra fil-ħalib tas-sider waqt it-treddigħ.
Jekk huwa assolutament meħtieġ li tuża l-mediċina waqt it-treddigħ, it-treddigħ għandu jitwaqqaf immedjatament.
Istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina
L-istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina jindikaw li Linagliptin jintuża fit-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2 f'doża ta '5 mg darba kuljum, li hija pillola waħda. Il-mediċina tittieħed mill-ħalq.
Jekk taqbeż il-ħin li tieħu l-mediċina, għandek tieħuha malli l-pazjent jiftakar dan. Doża doppja tal-mediċina hija pprojbita.
Meta tieħu l-mediċina, skont il-karatteristiċi individwali, jistgħu jseħħu xi effetti sekondarji.
Effetti sekondarji li jseħħu fil-ġisem tal-pazjent jistgħu jaffettwaw:
- Is-sistema immuni.
- Organi respiratorji.
- Sistema tal-passaġġ gastro-intestinali.
Barra minn hekk, huwa possibbli li tiġi żviluppata mard infettiv fil-ġisem, bħal in-nasofarinġite.
Meta tuża Linagliptin flimkien ma 'Metformin, jistgħu jseħħu l-effetti sekondarji li ġejjin:
- id-dehra ta 'sensittività eċċessiva;
- l-okkorrenza ta 'sogħla;
- żvilupp ta 'pankreatite
- id-dehra ta 'mard infettiv.
Fil-każ li tuża l-mediċina flimkien ma 'sulfonylureas ta' l-aħħar ġenerazzjoni, huwa possibbli li l-ġisem jiżviluppa diżordnijiet relatati mal-funzjonament:
- Is-sistema immuni.
- Proċessi metaboliċi.
- Sistema respiratorja.
- Organi gastro-intestinali.
Fil-każ ta 'l-użu ta' Linagptin flimkien ma 'Pioglipazone, jista' jkun osservat l-iżvilupp tad-diżordnijiet li ġejjin:
- id-dehra ta 'sensittività eċċessiva;
- iperlipidemija fid-dijabete;
- l-okkorrenza ta 'sogħla;
- pankreatite
- mard infettiv;
- żieda fil-piż.
Meta tuża Linagliptin flimkien ma 'l-insulina waqt il-kura, l-effetti sekondarji li ġejjin jistgħu jiżviluppaw fil-ġisem tal-pazjent:
- L-iżvilupp ta 'sensittività eċċessiva fil-ġisem.
- Id-dehra ta 'sogħla u disturbi fis-sistema respiratorja.
- Mis-sistema diġestiva, id-dehra ta 'pankreatite u stitikezza hija possibbli.
- Jistgħu jseħħu mard infettiv.
Fil-każ tal-użu ta 'Linagliptin tat-tieni tip għat-trattament tad-dijabete mellitus flimkien ma' Metformin u derivattivi tas-sulfonylurea, sensittività eċċessiva, ipogliċemija, dehra ta 'sogħla, dehra ta' sinjali ta 'pankreatite u żieda fil-piż tal-ġisem.
Minbarra dawn l-effetti sekondarji, l-apparenza u l-iżvilupp ta 'anġjoedema, urtikarja, pankreatite akuta, raxx fil-ġilda fil-ġisem tal-pazjent.
Jekk isseħħ doża eċċessiva, għandhom jintużaw il-miżuri tas-soltu mmirati biex iżommu l-ġisem.
Miżuri bħal dawn huma t-tneħħija tal-mediċina mill-ġisem u t-terapija sintomatika.
Interazzjoni ta 'linagliptin ma' mediċini oħra
Bl-għoti simultanju ta 'Metformin 850 ma' Linagliptin, seħħ tnaqqis klinikament sinifikanti fil-livell ta 'zokkor fil-ġisem tal-pazjent.
Il-farmakokinetika tal-mediċina meta tintuża flimkien ma 'derivattivi tas-sulfonylurea ta' l-aħħar ġenerazzjoni prattikament m'għandha l-ebda tibdil sinifikanti.
Meta jintuża fit-trattament kumpless ta 'thiazolidinediones, ma hemm l-ebda bidla sinifikanti fil-farmakokinetika. Dan jissuġġerixxi li linagliptin mhuwiex inibitur ta 'CYP2C8.
L-użu ta 'ritonavir fi trattament kumpless ma jwassalx għal bidliet klinikament sinifikanti fil-farmakodinamiċità u fil-farmakokinetika ta' linagliptin.
Bl-użu ripetut ta 'Linagliptin flimkien ma' Rifampicin iwassal għal tnaqqis żgħir fl-attività tal-mediċina
Linagliptin huwa kontraindikat fit-trattament ta 'dijabete mellitus tat-tip 1 jew fil-kura ta' ketoacidosis dijabetika.
Il-frekwenza ta 'l-iżvilupp ta' l-istat ta 'l-ipogliċemija fil-ġisem tal-pazjent waqt il-monoterapija hija kważi minima.
Il-probabbiltà li tiżviluppa ipergliċemija tiżdied jekk Linagliptin jintuża flimkien ma 'mediċini li huma derivattivi ta' sulfonylureas ta 'l-aħħar ġenerazzjoni. Għal din ir-raġuni, għandha tingħata attenzjoni speċjali bi trattament kumpless.
Jekk meħtieġ, id-dożaġġ tal-mediċini li għandhom jittieħdu għandu jiġi aġġustat biex jipprevjeni l-iżvilupp ta 'sinjali ta' ipogliċemija.
L-użu ta 'linagliptin ma jaffettwax il-probabbiltà ta' kumplikazzjonijiet fix-xogħol tas-sistema kardjovaskulari.
Linagliptin jista 'jintuża fil-kura tad-dijabete f'pazjenti b'insuffiċjenza renali severa.
Meta tuża Linagliptin, tnaqqis sinifikanti fil-kontenut ta 'emoglobina glukożilata u glukożju waqt is-sawm huwa provdut.
F’każ ta ’suspett dwar l-iżvilupp ta’ pankreatite fil-ġisem, l-użu tal-mediċina għandu jitwaqqaf immedjatament.
Reviżjonijiet dwar il-mediċina, l-analogi u l-ispiża tagħha
Il-mediċina, li tinkludi linagliptin, għandha l-isem kummerċjali internazzjonali Trazhenta.
Il-manifattur tal-mediċina huwa Beringer Ingelheim Roxane Inc., li jinsab fl-Istati Uniti. Barra minn hekk, il-mediċina hija prodotta mill-Awstrija. Il-mediċina tinħareġ mill-ispiżeriji fuq il-bażi ta ’riċetta preskritta mit-tabib li jkun qed jattendi.
Ir-reviżjonijiet tal-pazjenti dwar il-mediċina huma ħafna drabi pożittivi. Reviżjonijiet negattivi huma ħafna drabi assoċjati ma 'l-użu tal-mediċina bi ksur ta' l-istruzzjonijiet għall-użu, li jikkawżaw doża eċċessiva jew id-dehra ta 'effetti sekondarji pronunzjati.
L-ispiża tal-mediċina għandha valur differenti skont il-manifattur, in-negozjant, u r-reġjun fejn il-mediċina tinbiegħ fir-Russja.
Linagliptin 5 mg Nru 30 manifatturat minn Beringer Ingelheim Roxane Inc., l-Istati Uniti fir-Russja għandha spiża medja fir-reġjun ta ’1,760 rublu.
Linagliptin f'pilloli ta '5 mg f'pakkett ta' 30 biċċa manifatturat fl-Awstrija fil-Federazzjoni Russa għandu spiża medja fil-medda minn 1648 sa 1724 rublu.
L-analogi tal-mediċina Trazhenta, li fiha linagliptin, huma Januvia, Onglisa u Galvus. Dawn il-mediċini fihom diversi ingredjenti attivi, iżda l-effett tagħhom fuq il-ġisem huwa simili għal dak li Trazhenta għandu fuq il-ġisem.
Tgħallem aktar dwar il-mediċini tad-dijabete fil-video f'dan l-artikolu.
