Trazhenta (l-isem internazzjonali Trajenta) hija klassi relattivament ġdida ta 'mediċini kontra d-dijabete. L-inibituri tad-DPP-4 b'rotta orali ta 'amministrazzjoni ntużaw b'suċċess biex jikkontrollaw id-dijabete tat-tip 2; akkumula bażi ta' evidenza kbira għall-effikaċja tagħha.
Il-komponent attiv tal-mediċina huwa linagliptin. Il-vantaġġi tagħha huma speċjalment apprezzati minn dijabetiċi b'patoloġiji tal-kliewi, peress li l-mediċina ma teżerċitax piż addizzjonali fuqhom.
Trazhenta - kompożizzjoni u forma ta 'dożaġġ
Il-manifatturi, BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (il-Ġermanja) u BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (USA), jirrilaxxaw il-mediċina fil-forma ta 'pilloli ħomor tondi konvessi. Is-simbolu tal-manifattur li jipproteġi l-mediċina minn prodotti foloz huwa mnaqqax fuq naħa waħda, u l-marka "D5" hija mnaqqxa fuq l-oħra.
Kull wieħed minnhom fih 5 mg tal-ingredjent attiv linagliptin u diversi mili bħal lamtu, żebgħa, ipromellosju, stearat tal-manjeżju, kopovidone, macrogol.
Kull folja tal-aluminju tippakkja 7 jew 10 pilloli tal-mediċina Trazhenta, li ritratt tagħha tista ’tidher f’din it-taqsima. Fil-kaxxa jistgħu jkunu numru differenti - minn tnejn sa tmien pjanċi. Jekk hemm 10 ċelloli b'pilloli fi folja, allura se jkun hemm 3 pjanċi bħal dawn fil-kaxxa.
Farmakoloġija
Il-possibbiltajiet tal-mediċina jiġu realizzati b'suċċess minħabba l-inibizzjoni ta 'l-attività ta' dipeptidyl peptidase (DPP-4). Din l-enzima hija distruttiva
fuq l-ormoni HIP u GLP-1, li għandhom rwol importanti fiż-żamma tal-bilanċ tal-glukosju. L-inkretini jtejbu l-produzzjoni ta 'l-insulina, jgħinu fil-kontroll tal-glikemija, u jinibixxu t-tnixxija ta' glukonagon. L-attività tagħhom hija ta ’ħajja qasira; wara, HIP u GLP-1 jkissru l-enzimi. Trazhenta hija assoċjata b'mod riversibbli ma 'DPP-4, dan jippermettilek iżżomm is-saħħa ta' l-incretins u saħansitra żżid il-livell ta 'l-effettività tagħhom.
Il-mekkaniżmu ta 'influwenza ta' Trazhenty huwa simili għall-prinċipji tax-xogħol ta 'analogi oħra - Januvius, Galvus, Ongliza. HIP u GLP-1 huma prodotti meta nutrijenti jidħlu fil-ġisem. L-effikaċja tal-mediċina mhix assoċjata mal-istimulazzjoni tal-produzzjoni tagħhom, il-mediċina sempliċement iżżid id-durata tal-esponiment tagħhom. Minħabba dawn il-karatteristiċi, Trazhenta, bħal incretinomimetics oħra, ma jipprovokax l-iżvilupp ta 'ipogliċemija u dan huwa vantaġġ sinifikanti fuq klassijiet oħra ta' mediċini ipogliċemiċi.
Jekk il-livell taz-zokkor ma jinqabiżx b'mod sinifikanti, l-incretins jgħinu biex tiżdied il-produzzjoni ta 'insulina endoġena miċ-ċelloli β. L-ormon GLP-1, li għandu lista aktar sinifikanti ta 'possibbiltajiet meta mqabbel ma' GUI, jimblokka s-sinteżi ta 'glukonagon fiċ-ċelloli tal-fwied. Dawn il-mekkaniżmi kollha jgħinu biex iżżomm il-gliċemija b'mod stabbli fil-livell xieraq - biex tnaqqas l-emoglobina glukożilata, iz-zokkor waqt is-sawm u l-livelli tal-glukosju wara eżerċizzju b'intervall ta 'sagħtejn. Fi terapija kumplessa bi preparazzjonijiet ta 'metformin u sulfonylurea, il-parametri gliċemiċi jtejbu mingħajr żieda fil-piż kritika.
Farmakokinetika
Wara li jidħol fis-sistema diġestiva, il-mediċina tiġi assorbita malajr, Cmax jiġi osservat wara siegħa u nofs. Il-konċentrazzjoni tonqos f'żewġ fażijiet.
L-użu ta 'pilloli ma' l-ikel jew separatament fuq il-farmakokinetika tal-mediċina ma jaffettwax. Il-bijodisponibilità tal-mediċina hija sa 30%. Perċentwal relattivament żgħir huwa metabolizzat, 5% jitneħħa mill-kliewi, 85% jitneħħa bil-ħmieġ. Kull patoloġija tal-kliewi ma teħtieġx irtirar tal-mediċina jew tibdil fid-doża. Karatteristiċi tal-farmakokinetika fit-tfulija ma ġewx studjati.
Għal min hi l-medikazzjoni
Trazent huwa preskritt bħala mediċina tal-ewwel linja jew flimkien ma ’mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor.
- Monoterapija. Jekk dijabetiku ma jittollerax mediċini tal-klassi tal-bigudini bħal metformin (per eżempju, bi patoloġiji tal-kliewi jew intolleranza individwali għall-komponenti tiegħu), u l-modifika tal-istil tal-ħajja ma ġġibx ir-riżultati mixtieqa.
- Ċirkwit b'żewġ komponenti. Trazent huwa preskritt flimkien ma ’preparazzjonijiet ta’ sulfonylurea, metformin, thiazolidinediones. Jekk il-pazjent ikun fuq l-insulina, incretinomimetic jista 'jissupplimentah.
- Għażla bi tliet komponenti. Jekk l-algoritmi ta ’trattament preċedenti ma jkunux effettivi biżżejjed, Trazhenta huwa kkombinat ma’ l-insulina u xi tip ta ’medikazzjoni antidiabetika b’mekkaniżmu ta’ azzjoni differenti.
Min mhux assenjat lil Trazhent
Linagliptin huwa kontraindikat għal dawn il-kategoriji ta ’dijabetiċi:
- Dijabete tat-Tip 1;
- Ketoacidosis provokata bid-dijabete;
- Tqala u li tredda ';
- Tfal u żgħażagħ;
- Sensittività eċċessiva għall-ingredjenti tal-formula.
Konsegwenzi mhux mixtieqa
Fl-isfond tat-teħid ta 'linagliptin, jistgħu jiżviluppaw effetti sekondarji:
- Nasofarinġite (marda ta 'natura infettiva);
- Tħoss li jispeċifika;
- Sensittività eċċessiva;
- Pankreatite
- Żieda fit-trigliċerol (meta kkombinata ma 'mediċini tal-klassi sulfonylurea);
- Valuri miżjuda ta 'LDL (bl-għoti fl-istess ħin ta' pioglitazone);
- Tkabbir fil-piż tal-ġisem;
- Sintomi ipogliċemiċi (fl-isfond ta 'terapija b'żewġ u tliet komponenti).
Il-frekwenza u n-numru ta 'effetti avversi li jiżviluppaw wara li tkun ikkunsmat Trazhenta huma simili għan-numru ta' effetti sekondarji wara l-użu ta 'plaċebo. Ħafna drabi, l-effetti sekondarji huma manifestati fit-terapija kumplessa tripla ta 'Trazhenta b'derivattivi ta' metformin u sulfonylurea.
Il-mediċina tista 'tikkawża disturbi ta' koordinazzjoni, dan huwa importanti li wieħed jikkunsidra meta ssuq vetturi u mekkaniżmi kumplessi.
Doża eċċessiva
Il-parteċipanti ġew offruti 120 pillola (600 mg) kull darba. Doża eċċessiva waħda ma affettwatx l-istat tas-saħħa ta 'voluntiera minn grupp ta' kontroll b'saħħtu. Fost id-dijabetiċi, każijiet ta ’doża eċċessiva ma ġewx irreġistrati minn statistika medika. U madankollu, f'każ ta 'użu aċċidentali jew intenzjonali ta' diversi dożi fl-istess ħin, il-vittma teħtieġ li tlaħlaħ l-istonku u l-imsaren biex tneħħi l-parti mhux assorbita tal-medikazzjoni, tagħti sorbenti u mediċini oħra skond is-sintomi, juri t-tabib.
Kif tieħu l-mediċina
Trazent skont l-istruzzjonijiet għall-użu għandu jittieħed tliet darbiet kuljum, 1 pillola (5 mg). Jekk il-medikazzjoni tintuża fi trattament kumpless b’mod parallel mal-metformina, allura d-dożaġġ ta ’din tal-aħħar tinżamm.
Id-dijabetiċi b'insuffiċjenza tal-kliewi jew tal-fwied m'għandhomx bżonn aġġustament fid-doża. In-normi ma jvarjawx għal pazjenti f'età matura. Fl-età senile (minn 80 sena), Trazhent mhuwiex preskritt minħabba n-nuqqas ta 'esperjenza klinika f'din il-kategorija ta' età.
Jekk il-ħin biex tieħu l-medikazzjoni jkun falla, għandek tixrob pillola mill-aktar fis possibbli. Huwa impossibbli li tirdoppja n-norma. L-użu tal-mediċina mhuwiex marbut mal-ħin tal-ikel.
L-influwenza ta 'trazhenti fuq it-tqala u t-treddigħ
Ir-riżultati tal-użu tal-mediċina minn nisa tqal mhumiex ippubblikati. S’issa, studji saru biss fuq annimali, u l-ebda sintomi ta ’tossiċità għar-riproduzzjoni ma ġew irreġistrati. U madankollu, waqt it-tqala, in-nisa mhumiex preskritti mediċina.
Fl-esperimenti ma 'l-annimali, instab li l-mediċina hija kapaċi tippenetra fil-ħalib tal-omm tal-mara. Għalhekk, matul il-perjodu ta 'għalf lin-nisa, Trazhent mhuwiex preskritt. Jekk l-istat tas-saħħa jeħtieġ tali terapija, it-tifel jiġi trasferit għal nutrizzjoni artifiċjali.
L-esperimenti dwar l-effett tal-mediċina fuq il-ħila li tikkonċepixxi tifel ma sarux. Esperimenti simili fuq annimali ma urew l-ebda periklu fuq din in-naħa.
Interazzjoni bejn id-drogi
L-użu simultanju ta 'Trazhenta u Metformin, anke jekk id-doża kienet ogħla mill-istandard, ma wasslitx għal differenzi sinifikanti fil-farmakokinetika tal-mediċini.
L-użu fl-istess ħin ta 'Pioglitazone ma jbiddilx ukoll il-kapaċitajiet farmakokinetiċi taż-żewġ mediċini.
Trattament kumpless bi Glibenclamide mhuwiex perikoluż għal Trazhenta, għal dan tal-aħħar, Cmax jonqos ftit (b’14%).
Riżultat simili fl-interazzjoni jintwera minn mediċini oħra tal-klassi tas-sulfonilurea.
Il-kombinazzjoni ta 'ritonavir + linagliptin iżżid Cmax bi 3 darbiet, bidliet bħal dawn ma jeħtiġux aġġustament fid-dożaġġ.
Il-kombinazzjonijiet ma 'Rifampicin jipprovokaw tnaqqis f'Cmax Trazenti. Parzjalment, il-karatteristiċi kliniċi huma ppreservati, iżda l-mediċina ma taħdimx 100%.
Mhuwiex perikoluż li tiġi preskritta Digoxin fl-istess ħin bħal lynagliptin: il-farmakokinetika taż-żewġ mediċini ma tinbidilx.
Trazhent ma jaffettwax il-ħila ta 'Varfavin.
Bidliet żgħar huma osservati bl-użu parallel ta 'linagliptin ma' simvastatin, iżda l-incretin mimetic ma jaffettwax b'mod sinifikanti l-karatteristiċi tiegħu.
Fl-isfond tal-kura bi Trazhenta, kontraċettivi orali jistgħu jintużaw liberament.
Rakkomandazzjonijiet Addizzjonali
Trazent mhuwiex preskritt għad-dijabete tat-tip 1 u għall-ketoacidosis, kumplikazzjoni tad-dijabete.
L-inċidenza ta 'sitwazzjonijiet ipogliċemiċi wara l-kura b'linagliptin, użata bħala monoterapija, hija adatta għan-numru ta' każijiet bħal dawn bil-plaċebo.
Esperimenti kliniċi wrew li l-frekwenza ta 'l-ipogliċemija meta tintuża Trezhenta fit-terapija ta' taħlita mhix ikkunsidrata, billi l-kundizzjoni kritika ma tikkawżax linagliptin, iżda metformin u drogi tal-grupp ta 'thiazolidinedione.
Għandha tiġi osservata kawtela meta tinħatar Trazhenta flimkien ma 'mediċini tal-klassi tas-sulfonylurea, minħabba li jikkawżaw ipogliċemija. F'riskju għoli, huwa meħtieġ li d-dożaġġ tiġi aġġustata fil-mediċini tal-grupp tas-sulfonylurea.
Linagliptin ma jaffettwax il-probabbiltà li jiżviluppaw patoloġiji tal-qalb u tal-vini.
Fit-terapija kombinata, Trazhent jista 'jintuża anke b'funzjoni severa tal-kliewi.
F'pazjenti ta 'età adulta (aktar minn 70 sena), it-trattament b'Trezenta wera riżultati tajbin ta' HbA1c: l-emoglobina glukożilata inizjali kienet ta '7.8%, il-finali - 7.2%.
Il-medikazzjoni ma tipprovokax żieda fil-periklu kardjovaskulari. L-endpoint primarju li jikkaratterizza l-frekwenza u l-ħin ta 'l-okkorrenza tal-mewt, attakk tal-qalb, puplesija, anġina pectoris instabbli li teħtieġ l-isptar, dijabetiċi li ħadu linagliptin kienu inqas frekwenti u aktar tard minn voluntiera fil-grupp ta' kontroll li rċivew plaċebo jew mediċini ta 'tqabbil.
F’xi każijiet, l-użu ta ’linagliptin ikkawża attakki ta’ pankreatite akuta.
Jekk hemm sinjali ta 'dan (uġigħ akut fl-epigastrium, disturbi dispeptiċi, dgħjufija ġenerali), il-medikazzjoni għandha titwaqqaf u kkonsulta lit-tabib tiegħek.
Ma sarux studji dwar l-influwenza ta 'Trazhenta fuq il-ħila biex issuq vetturi u mekkaniżmi kumplessi, iżda minħabba koordinazzjoni indebolita possibbli, ħu l-mediċina jekk meħtieġ, b'konċentrazzjoni għolja ta' attenzjoni u reazzjoni ta 'malajr b'kawtela.
Analogi u spiża tal-medikazzjoni
Għall-mediċina Trazhenta, il-prezz ivarja minn 1500-1800 rublu għal 30 pillola b'dożaġġ ta '5 mg. Il-medikazzjoni bir-riċetta tinħeles.
L-analogi ta 'l-istess klassi ta' inibituri ta 'DPP-4 jinkludu Januvia ibbażat fuq sinagliptin, Onglizu bbażat fuq saxagliptin u Galvus bil-komponent attiv ta' vildagliptin. Dawn il-mediċini jaqblu mal-kodiċi ATX livell 4.
Effett simili huwa eżerċitat mill-mediċini Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin.
M'hemm l-ebda kundizzjonijiet speċjali għall-ħażna ta 'Trazenti fl-istruzzjonijiet. Għal tliet snin (skont id-data tal-iskadenza), il-pilloli jinħażnu f'temperatura tal-kamra (sa + 25 grad) f'post mudlam mingħajr aċċess mit-tfal. Mediċini skaduti ma jistgħux jintużaw, għandhom jintremew.
Dijabetiċi u tobba dwar Trazhent
L-effettività għolja ta 'Trazenti f'diversi kombinazzjonijiet kienet ikkonfermata minn studji internazzjonali u prattika medika. L-endokrinologi jippreferu jużaw linagliptin bħala medikazzjoni tal-ewwel linja jew fit-terapija ta ’kombinazzjoni. B'tendenza għal ipogliċemija (eżerċizzju fiżiku tqil, nutrizzjoni ħażina), minflok mediċini tal-klassi sulfonylurea, huma preskritti lil Trazent, hemm reviżjonijiet dwar il-preskrizzjoni tal-mediċina għar-reżistenza għall-insulina u l-obeżità. Ħafna dijabetiċi jirċievu l-mediċina bħala parti minn trattament kumpless, u għalhekk huwa diffiċli li tevalwa l-effikaċja tagħha, iżda b’mod ġenerali, kulħadd huwa kuntent bir-riżultat.
L-inibituri tad-DPP-4, li jagħmlu parti minn Trazhenta, huma distinti mhux biss minn kapaċitajiet antidjabetiċi pronunzjati, iżda wkoll minn grad akbar ta 'sigurtà, peress li ma jipprovokawx effett ipogliċemiku, ma jikkontribwixxux għal żieda fil-piż u ma jkabbrux insuffiċjenza renali. Sal-lum, din il-klassi ta ’mediċini hija meqjusa waħda mill-iktar promettenti għall-kontroll tad-dijabete tat-tip 2.
