L-ewwel tkellmu dwar is-sustanza Metformin fl-1922, iddeskrivew l-azzjonijiet ewlenin u allegati oħra tagħha fl-1929, u bdew jiksbu l-popolarità tagħha biss wara l-1950. Minn dak il-mument, ix-xjentisti bdew juru interess akbar fil-metformina bħala aġent li jbaxxi z-zokkor li ma jaffettwax il-qalb u l-vini tad-demm.
Wara studji bir-reqqa u paraguni ma 'mediċini oħra ta' dan il-grupp, ġie preskritt attivament fil-Kanada fis-snin 70 bid-dijabete tat-tip 2, u fl-Amerika ġie permess biss fl-1994, meta ġie approvat mill-AID.
Kontenut ta 'Artikolu
- 1 X'inhu Metformin
- 2 Kompożizzjoni u forma ta 'rilaxx
- 3 proprjetajiet farmakoloġiċi
- 4 Indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet
- 5 Kif tieħu Metformin
- 6 Metformin waqt it-tqala u treddigħ
- 7 Effetti sekondarji u doża eċċessiva
- 8 struzzjonijiet speċjali
- 9 Riżultati ta 'studji uffiċjali
- 10 Ħarsa ġenerali ta 'mediċini għal telf ta' piż u trattament ta 'dijabete tat-tip 2
- 10.1 Analogi tal-metformina
- 11 Reviżjonijiet ta 'telf ta' piż u dijabetiċi
X'inhu Metformin
Skond l-istruttura kimika, metformin huwa r-rappreżentant ewlieni ta 'numru ta' biguanidi. Huwa mediċina ta ’l-ewwel linja għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2, huwa meqjus bħala l-iktar aġent ipogliċemiku popolari f’ħafna pajjiżi tad-dinja. B'differenza minn gruppi oħra ta 'aġenti orali, hija żżomm aħjar il-piż f'postha jew tgħin biex tnaqqasha. Ukoll, metformin xi kultant jintuża għal telf ta 'piż (trattament ta' obeżità) f'nies mingħajr dijabete, għalkemm oriġinarjament ma kienx maħsub għal dan.
L-effett tiegħu fuq it-telf ta 'piż huwa dovut għal diversi mekkaniżmi:
- il-livell ta 'kolesterol "ħażin" jitnaqqas;
- l-assorbiment ta 'zokkor sempliċi fl-apparat diġestiv huwa mnaqqas;
- il-formazzjoni ta 'glycogen hija inibita;
- L-ipproċessar tal-glukosju huwa mgħaġġel.
Kompożizzjoni u forma ta 'rilaxx
Il-metformina kollha eżistenti hija disponibbli f'pilloli konvenzjonali miksija b'rita jew b'rilaxx sostnut, li tnaqqas il-frekwenza ta 'l-għoti. Il-kompożizzjoni tinkludi metformin hydrochloride f'dożaġġ ta '500, 750, 850 jew 1000 mg.
Propjetajiet farmakoloġiċi
Il-mediċina hija aġent tas-serje biguanide. L-uniċità tagħha hija li ma żżidx is-sinteżi tal-insulina tagħha stess. Barra minn hekk, ma taffettwax il-livelli ta 'glucose f'nies b'saħħithom. Metformin huwa kapaċi jżid is-sensittività għall-insulina ta 'riċetturi speċjali, jinibixxi l-assorbiment tal-glukosju fil-passaġġ gastro-intestinali u jbaxxi r-rata tiegħu fid-demm billi jinibixxi l-konverżjoni fil-fwied.
Barra minn hekk, il-metformina għandha effett pożittiv fuq il-metaboliżmu tax-xaħam: tbaxxi l-kolesterol, lipoproteini u trigliċeridi ta 'densità baxxa, u fl-istess ħin iżżid il-kontenut ta' lipoproteini ta 'densità għolja. Matul il-kura, il-piż tal-ġisem jew ma jinbidilx (li huwa wkoll riżultat pożittiv), jew jonqos bil-mod.
L-ogħla konċentrazzjoni tas-sustanza tinkiseb madwar 2.5 sigħat wara l-applikazzjoni. Il-half-life hija ta 'madwar 7 sigħat. F'każ ta 'funzjoni tal-kliewi indebolita, ir-riskju li jakkumulah fil-ġisem jiżdied, li huwa mimli kumplikazzjonijiet.
Indikazzjonijiet u kontra-indikazzjonijiet
Metformin huwa preskritt għal pazjenti b'dijabete mellitus tip 2 b'obeżità fil-każ meta aġġustament nutrittiv u l-preżenza ta 'l-isport ma ġabux ir-riżultati mistennija. Jista 'jintuża bħala l-unika mediċina kontra d-dijabete fi tfal minn 10 snin u adulti, jew bħala adjuvant għall-insulina. L-adulti jistgħu wkoll jikkombinawh ma 'pilloli ipogliċemiċi oħra.
Il-mediċina għandha ħafna kontra-indikazzjonijiet:
- Allerġija għas-sustanza attiva jew għal kwalunkwe wieħed mill-komponenti.
- Ma tistax tieħuh waqt dieta stretta jekk jiġi kkunsmat inqas minn 1000 kcal kuljum.
- Tqala
- Insuffiċjenza severa tal-qalb, infart mijokardijaku akut, problemi tan-nifs f'dan l-isfond.
- Funzjoni indebolita tal-kliewi. Dan jinkludi wkoll disturbi fil-bilanċ tal-ilma, xokk, mard infettiv sever li jista 'jwassal għal insuffiċjenza tal-kliewi.
- Interventi u korrimenti kirurġiċi fuq skala kbira.
- Ketoacidożi dijabetika, precoma u koma.
- Ksur tal-fwied, alkoħoliżmu, avvelenament akut b'xorb qawwi.
- L-akkumulazzjoni tal-aċidu lattiku fil-muskolu skeletriku, fil-ġilda u fil-moħħ, li tissejjaħ aċidożi lattika.
Metformin m'għandux jittieħed minn anzjani li għandhom sforz fiżiku tqil - dan huwa dovut għall-eventwalità ta 'aċidożi lattika. In-nisa li qed ireddgħu għandhom ukoll joqogħdu attenti u jixorbu l-mediċina biss kif miftiehem mat-tabib, iżda ħafna drabi jlestu t-treddigħ biex ma jagħmlux ħsara lit-tarbija.
Kif tieħu metformin
Ħafna drabi tikkawża effetti ħżiena mill-passaġġ gastro-intestinali, biex ittejjeb it-tolleranza, huwa rrakkomandat li żżid id-doża bil-mod u tfarrakhom.
Reġim ta 'dħul għall-adulti bħala l-unika mediċina għat-trattament jew flimkien ma' pilloli oħra li jbaxxu z-zokkor:
- Il-mediċina tinxtorob waqt ikla jew wara. Tipikament, id-doża inizjali hija ta '500-850 mg kuljum, maqsuma f'diversi dożi. Iż-żieda tagħha hija relatata direttament mal-livell ta 'glukosju fid-demm.
- Id-doża tal-manteniment hija ta '1500-2000 mg kuljum, hija maqsuma f'2-3 dożi biex ittejjeb ir-reazzjoni tal-passaġġ gastro-intestinali għall-mediċina.
- Id-doża massima ta 'kuljum m'għandhiex tkun aktar minn 3000 mg.
Kombinazzjoni ma 'l-insulina:
- Id-doża inizjali ta 'metformin hija wkoll 500-850 mg 2-3 darbiet kuljum, l-ammont ta' insulina jintgħażel individwalment għal zokkor fid-demm.
Tfal minn 10 snin ta 'età huma preskritti metformin 500-850 mg darba kuljum wara l-ikel. Aġġustament tad-doża huwa possibbli wara użu ta 'ġimgħatejn tal-mediċina. Id-doża massima m'għandhiex teċċedi l-2000 mg kuljum, tinqasam fi 2-3 dożi.
Hemm forma fit-tul ta 'pilloli li tista' tixrob darba kuljum. Id-dożi jintgħażlu u jiżdiedu individwalment, il-mediċina tintuża f'dan il-każ, ġeneralment wara l-pranzu.
Metformin waqt it-tqala u treddigħ
Ma kienx hemm studji fuq skala sħiħa fuq l-embrijuni. Osservazzjonijiet limitati jindikaw li ma ġietx osservata l-ebda malformazzjoni fi tfal li għadhom ma jitwieldux waqt li mara tqila kienet qed tieħu l-mediċina. Iżda l-istruzzjoni uffiċjali tinsisti li l-omm li titwieled għandha tinnotifika lit-tabib li jkun qed jattendi dwar is-sitwazzjoni tagħha, u allura huwa jikkunsidra t-trasferiment tagħha għal preparazzjonijiet għall-insulina, jekk meħtieġ.
Huwa ppruvat li s-sustanza hija mneħħija flimkien mal-ħalib tas-sider, iżda l-effetti sekondarji fit-tfal għadhom ma ġewx osservati. Minkejja dan, ma jistax jittieħed waqt it-treddigħ, huwa iktar rakkomandat li titlesta sabiex ma tikkawżax kumplikazzjonijiet mhux previsti fit-tarbija.
Effetti sekondarji u doża eċċessiva
Ħafna drabi, waqt li tieħu l-mediċina, is-sistema diġestiva tbati: ippurgar maħlul, nawżea, rimettar, it-togħma ta 'l-ikel tinbidel, u l-aptit jista' jiddeterjora. Tipikament, dawn is-sintomi huma riversibbli - iseħħu fil-bidu tal-kura u jisparixxu b'mod spontanju kif dehru.
Kumplikazzjonijiet possibbli oħra:
- Ġilda: ħakk, raxx, tikek ħomor.
- Metaboliżmu: Aċidożi lattika estremament rari. B'użu fit-tul tal-mediċina, l-assorbiment ta 'B kultant huwa indebolit.12.
- Fwied: ksur tal-parametri tal-laboratorju, epatite. Il-bidliet huma riversibbli u jgħaddu wara l-kanċellazzjoni.
Fil-każ meta l-effetti sekondarji ma jinterferixxux mas-saħħa b’mod ġenerali, il-mediċina tkompli mingħajr tibdil. Jekk iseħħu effetti li mhumiex deskritti fl-istruzzjonijiet uffiċjali, huwa meħtieġ li jinforma lit-tabib li jkun qed jattendi dwarhom u segwi l-istruzzjonijiet ulterjuri tiegħu.
Doża eċċessiva ta 'metformin isseħħ biss meta d-doża meħuda hija diversi drabi ogħla mid-doża ta' kuljum. Normalment dan jiġi manifestat b'aċidożi lattika - is-sistema nervuża ċentrali hija batuta, iseħħu disturbi tas-sistema respiratorja, kardjovaskulari u excretory. F'dan il-każ, l-isptar immedjat huwa meħtieġ!
Istruzzjonijiet speċjali
Kirurġija.Metformin għandu jiġi kkanċellat jumejn qabel l-operazzjonijiet kirurġiċi ppjanati u maħtur mhux aktar tard minn jumejn wara li tinżamm il-funzjoni tal-kliewi.
Aċidożi lattika. Hija kumplikazzjoni serja ħafna, u hemm fatturi li jindikaw ir-riskju li sseħħ. Dawn jinkludu:
- insuffiċjenza renali severa;
- kondizzjonijiet meta ma jkunx possibbli li jkun ikkontrollat il-livell ta 'glukosju fid-demm;
- sejba ta 'numru kbir ta' korpi ketoni fil-ġisem;
- strajk tal-ġuħ;
- problemi serji tal-fwied;
- alkoħoliżmu kroniku.
Fl-isfond tat-teħid tal-metformina, l-alkoħol għandu jiġi abbandunat u preparazzjonijiet li jista 'jkun fihom etanol (tinturi, soluzzjonijiet, eċċ.)
Attività fil-kliewi. Għandha tittieħed kawtela partikolari minn anzjani li barra minn hekk jieħdu mediċini anti-ipertensivi, dijuretiċi u mhux sterojdi u anti-infjammatorji u għandhom problemi fil-kliewi.
Mediċini oħra li jistgħu jikkawżaw effetti mhux mixtieqa fl-istess ħin:
- danazole;
- klorpromazina;
- β2-adrenomimetiċi fil-forma ta 'injezzjonijiet;
- nifedipina;
- digoxin;
- ranitidine;
- vancomycin.
Fir-rigward tal-użu tagħhom, għandek twissi lit-tabib minn qabel.
Tfal minn 10 snin. Id-dijanjosi għandha tkun stabbilita qabel il-ħatra ta 'metformin. Studji wrew li ma taffettwax il-pubertà u t-tkabbir. Iżda l-kontroll fuq dawn il-parametri għandu xorta jkun serju, speċjalment fl-età ta '10-12-il sena.
Oħrajn Għal telf ta 'piż, huwa rrakkomandat li ssegwi dieta sabiex il-konsum ta' karboidrati jkun uniformi matul il-ġurnata. Kuljum għandek bżonn tiekol mhux inqas minn 1000 kcal. Il-ġuħ huwa pprojbit!
Riżultati Formali tar-Riċerka
Prova klinika importanti msejħa l-Istudju Prospettiv Brittaniku tad-Dijabete (UKPDS) saret f'nies b'dijabete tat-tip 2 li kellhom piż żejjed u li ħadu metformin. Riżultati:
- il-mortalità minn dijabete tat-tip 2 titnaqqas bi 42%;
- riskju mnaqqas ta 'kumplikazzjonijiet vaskulari - 32%;
- ir-riskju ta 'infart mijokardijaku jitnaqqas b'39%, puplesija - 41%;
- il-mortalità ġenerali tnaqqas b'36%.
Studju aktar riċenti, il-Programm ta ’Prevenzjoni tad-Dijabete, sar fuq il-mediċina oriġinali Franċiża, Glucofage. Warajh, saret il-konklużjoni li ġejja:
- Ġie osservat tnaqqis jew prevenzjoni tal-iżvilupp tad-dijabete f'nies b'indeboliment tal-metaboliżmu tal-karboidrati b'31%.
Ħarsa ġenerali lejn mediċini għal telf ta 'piż u trattament ta' dijabete tat-tip 2
L-iktar komuni u l-aħjar fil-kwalità huma: Glucophage (il-mediċina oriġinali Franċiża), Metformin manifatturata minn Gideon Richter u Siofor. Id-differenza bejniethom mhix kbira ħafna, is-sustanza attiva hija l-istess, il-komponenti awżiljari biss jistgħu jkunu differenti li jaffettwaw ir-rilaxx u l-assorbiment tal-mediċina nnifisha fil-ġisem.
Drogi popolari bis-sustanza attiva "metformin", l-ispiża tiddependi fuq id-dożaġġ:
Isem kummerċjali | Manifattur | Prezz, togħrok |
Glucophage | Merck Sante, Franza | Mill-163 sal-310 |
Metformin Richter | Gideon Richter-Rus, ir-Russja | Mill-207 sal-270 |
Siofor | Berlin Chemie, il-Ġermanja | 258 sa 467 |
Analogi tal-metformina
Drogi oħra għat-telf tal-piż u t-trattament tad-dijabete tat-tip 2:
Titlu | Sustanza attiva | Grupp farmakoterapewtiku |
Lycumia | Lixisenatide | Drogi li jbaxxu z-zokkor (trattament tad-dijabete tat-tip 2) |
Forsyga | Dapaliflozin | |
Novonorm | Repaglinide | |
Victoza | Liraglutide | |
Goldline | Sibutramine | Regolaturi ta 'l-aptit (trattament ta' l-obeżità) |
Xenical, Orsoten | Orlistat | Mezzi għat-trattament tal-obeżità |
Reviżjonijiet ta 'telf ta' piż u dijabetiċi
Inna, 39 sena: Għandi liri żejda u dijabete tat-tip 2. It-tabib preskriva metformin u qal li huwa jikkontribwixxi wkoll għal telf ta 'piż. Għall-ewwel ma kontx nemmen fiha, għax anke dieta u eżerċizzji speċjali ma għenu. Imma peress li l-mediċina kienet oriġinarjament għad-dijabete, iddeċidejt li tieħuha xorta waħda, wara r-rakkomandazzjonijiet preċedenti dwar in-nutrizzjoni. Kont sorpriż immens meta xahar wara rajt ċifri fuq l-iskali inqas mis-soltu.
Ivan, 28 sena: Ħajti kollha ilni obeża: iz-zokkor huwa normali, l-isport huwa preżenti, inżomm dieta - xejn ma jaħdem. I ppruvaw diversi mediċini għat-telf tal-piż, inkluża l-metformina. Minbarra l-indiġestjoni, ma rċivejt xejn, il-piż kiber l-istess bħalu mingħajr lilu. Jista 'jkun li huwa ħa mingħajr riċetta tat-tabib u għażel id-dożaġġ ħażin.
Il-metformin hija għodda speċjali biex titlef il-piż u tiġġieled id-dijabete tat-tip 2, tiħux lilek innifsek. Barra minn hekk, huwa dispensat bir-riċetta, li jippreskrivi d-dożaġġ mixtieq u l-frekwenza ta 'l-ammissjoni. L-awto-medikazzjoni tista 'tkun perikoluża għal saħħtek!