Ibbażat fuq l-istatistiċi tat-teħid tad-drogi madwar id-dinja, l-ewwel post b'marġni enormi huwa okkupat mill-istatins minn meta ġiet brevettata.
Atorvastatin huwa l-ewwel mediċina ta ’din l-azzjoni. Il-mediċina ġiet sintetizzata f’Awwissu 1985 fil-Ġermanja.
L-istatini huma mediċini maħsuba biex jiġġieldu kontra l-iperkolesterolemija, u l-aterosklerożi tiżviluppa bħala riżultat ta 'dan. L-azzjoni tagħhom hija li tikkoreġi l-indikaturi tal-profil tal-lipidi, tittratta d-difetti fil-ħajt vaskulari u tnaqqas l-infjammazzjoni tagħha.
L-effett tal-istatins fuq il-bijosintesi tal-kolesterol
L-istatini jbaxxu l-kolesterol fid-demm billi jintegraw fil-bijosintesi tiegħu fil-fwied.
Għal għarfien aħjar ta 'dan, ta' min jittieħed il-proċess kollu fi stadji.
Hemm aktar minn għoxrin komponenti involuti fil-proċess tal-bijosintesi.
Għall-konvenjenza ta 'studju u komprensjoni, hemm biss erba' stadji ewlenin:
- l-ewwel stadju huwa l-akkumulazzjoni ta 'ammont suffiċjenti ta' glukosju fl-epatokiti biex tibda r-reazzjoni, u wara dan l-enzima HMG-CoA reductase tibda tiġi inkluża fil-proċess, taħt l-influwenza li kompost imsejjaħ mevalonat huwa ffurmat bil-bijotrasformazzjoni;
- imbagħad mevalonat ikkonċentrat huwa involut fil-proċess ta 'fosforilazzjoni, jikkonsisti fit-trasferiment ta' gruppi ta 'fosfru u l-qbid tagħhom permezz ta' adenosine tri-phosphate, għas-sinteżi ta 'sorsi ta' enerġija;
- l-istadju li jmiss - il-proċess ta 'kondensazzjoni - jikkonsisti fl-użu gradwali ta' l-ilma u l-konverżjoni ta 'mevalonate fi squalene, u mbagħad f'lanosterol;
- bl-istabbiliment ta 'bonds doppji, atomu tal-karbonju huwa mwaħħal ma' lanosterol - dan huwa l-aħħar stadju tal-produzzjoni tal-kolesterol li jseħħ f'organella speċjali ta 'epatokiti - ir-retikolu endoplasmiku.
L-istatini jaffettwaw l-ewwel stadju tat-trasformazzjoni, jimblokkaw l-enżima HMG-CoA reductase u jwaqqfu kważi kompletament il-produzzjoni ta 'mevalonate. Dan il-mekkaniżmu huwa komuni għall-grupp kollu. Allura l-ewwel ġie żviluppat minn xjenzati Ġermaniżi f'Pfizer fl-aħħar seklu.
Wara għaxar snin ta ’provi kliniċi, l-istatins dehru fis-suq tal-ispiżerija. L-ewwel waħda minnhom kienet il-mediċina oriġinali ta 'Atorvastatin, il-bqija deher ferm aktar tard u huma kopji tagħha - dawn huma l-hekk imsejħa ġeneriċi.
Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni fil-ġisem
Tevastor huwa statina tar-raba ’ġenerazzjoni li għandha, bħala sustanza attiva, rosuvastatin. Tevastor huwa wieħed mid-derivati l-aktar popolari ta 'Atorvastatin fil-pajjiżi tas-CIS - il-predeċessur tiegħu.
Il-farmakodinamiċità u l-farmakokinetika jispjegaw kif Tevastor jaġixxi wara li jidħol fil-ġisem tal-bniedem.
Jippenetraw minn ġol-membrana mukuża tal-istonku, il-komponent attiv jinġarr mill-fluss tad-demm madwar il-ġisem u jakkumula fil-fwied wara ħames sigħat. Il-half life hija ta 'għoxrin siegħa, li jfisser li se tieħu madwar erbgħin siegħa biex tikklerjaha kompletament. Il-mediċina titneħħa permezz tal-mogħdijiet naturali - l-imsaren jitneħħew 90%, l-ammont li jifdal jitneħħa mill-kliewi. Bl-użu regolari tal-mediċina, l-effett terapewtiku massimu jiġi manifestat xahar wara l-bidu tal-kura.
Jekk il-pazjent ikollu mard kroniku, il-parametri farmakokinetiċi jinbidlu:
- B'insuffiċjenza renali severa, meta t-tneħħija tal-kreatina tonqos b'4 darbiet jew aktar, il-konċentrazzjoni ta 'rosuvastatin tiżdied b'9 darbiet. F'pazjenti fuq emodijalisi, dawn l-indikaturi jiżdiedu għal 45%;
- F'insuffiċjenza renali ħafifa u moderata, meta t-tneħħija tkun 'il fuq minn 30 millilitru kull minuta, il-konċentrazzjoni ta' sustanzi fil-plażma tibqa 'fil-livell terapewtiku;
- B'insuffiċjenza tal-fwied żviluppata, il-half-life ta 'l-eliminazzjoni tiżdied, jiġifieri, il-komponenti attivi jibqgħu jiċċirkolaw fid-demm. Dan jista 'jikkawża intossikazzjoni kronika, ħsara fil-kliewi, u avvelenament qawwi. Għalhekk, waqt it-trattament, huwa meħtieġ li tikkonforma strettament mar-riċetti tat-tabib, biex tevita doża eċċessiva u fil-ħin biex tgħaddi testijiet ta 'kontroll;
Meta tuża l-mediċina, għandu jiġi mfakkar li fin-nies tar-razza Asjatika, l-eskrezzjoni ta 'rosuvastatin titnaqqas ir-ritmu, u għalhekk għandhom jiġu preskritti biss id-dożi minimi.
Kompożizzjoni u forma ta 'dożaġġ
Id-dehra u l-kontenut tal-pilloli jvarjaw skont id-dożaġġ.
Tevastor 5 milligrammi - għandhom forma fit-tond, b'kulur minn isfar jgħajjat sa oranġjo. Hemm impressjonijiet fuq iż-żewġ naħat tal-pillola: minn naħa, fil-forma tal-ittra N, min-naħa l-oħra, in-numru 5. Jekk tkisser il-pillola, tista 'tara l-qalba bajda minn ġewwa, li tikkonsisti minn melħ rosuvastatin;
Tevastor 10 milligrammi, 20 milligramma, 40 milligramma - pilloli rondi roża u konvessi biconvex. L-inċiżjoni fuq in-naħa ta 'l-ittra hija l-istess, fuq in-naħa taċ-ċifra tikkorrispondi għad-dożaġġ indikat fuq il-folja. Matul il-ħsara, ċentru abjad huwa viżibbli wkoll, miksi bil-qoxra.
Il-kompożizzjoni ta 'Tevastor hija l-istess għad-dożi kollha, id-differenza hija biss fl-ammont ta' kompost attiv u eċċipjenti:
- kalċju rosuvastatin - is-sustanza attiva, tibblokka l-enzima attiva li tikkonverti l-glukożju f'vivvalat;
- Ċelluloża mikrokristallina - trab tal-ħami li jintefaħ, introdott biex tiżdied il-friabilità fil-passaġġ gastro-intestinali;
- il-lattożju jintuża bħala mili biex jiżdied il-volum u l-piż, flimkien maċ-ċelluloża taċċellera t-tħassir;
- povidone u crospovidone - materjal li jgħaqqad biex jiżgura komdi;
- fumarat tas-sodju stearin - itejjeb il-fluwidità, jiffaċilita x-xogħol fuq il-magna tal-istampa billi jnaqqas l-adeżjoni mal-apparat.
Minbarra dawn il-komponenti, il-mediċina fiha żebgħa roża u oranġjo li tagħti lill-pilloli kulur pjaċevoli.
Istruzzjonijiet għall-użu tal-mediċina
Hemm ċerta lista ta ’indikazzjonijiet għall-użu tal-mediċina.
L-indikazzjonijiet kollha huma indikati fl-istruzzjonijiet għall-użu.
Din il-gwida hija komponent obbligatorju fl-imballaġġ tal-mediċina mibjugħa permezz tan-netwerk tal-ispiżerija.
L-indikazzjonijiet ewlenin għall-użu tal-medikazzjoni huma:
- L-iperkolesterolemija primarja (biha huma biss lipoproteini ta 'densità baxxa) u mħallta (lipoproteini ta' densità baxxa ħafna huma wkoll għoljin). Iżda biss fil-każ meta żieda fl-attività fiżika, l-abbandun ta 'drawwiet ħżiena u l-ikel tad-dieta ma ġabx l-effett xieraq;
- Ipertrigliċerinemija, b'żieda fl-istess ħin ta 'lipoproteini ta' densità baxxa, jekk dieta riġida ma naqsitx il-kolesterol;
- Aterosklerożi - biex iżżid l-ammont ta 'riċetturi ta' lipoproteini ta 'densità għolja fil-fwied biex tnaqqas il-konċentrazzjoni ta' kolesterol ħażin;
- Biex tipprevjeni l-iżvilupp ta 'kumplikazzjonijiet kardjovaskulari ta' aterosklerożi: infart mijokardijaku akut, puplesija iskemika, anġina pectoris, speċjalment fil-preżenza ta 'fatturi ta' riskju - tipjip, abbuż ta 'alkoħol, obeżità, fuq l-età ta' 50 sena.
L-istruzzjonijiet għall-użu jistabbilixxu dożi ċari u permissibbli biex tieħu l-mediċina.
Oħroġ mill-ħalq, tixrob ħafna ilma, irrispettivament mill-ikel, mingħajr ma togħma jew tinkiser. Huwa rrakkomandat li tixrob bil-lejl, minħabba li matul il-ġurnata l-eskrezzjoni tal-mediċina tiġi aċċellerata, u ammont kbir minnha jitneħħa mill-ġisem.
Id-doża inizjali hija 5 mg 1 darba kuljum. Kull xahar, huwa meħtieġ li jsir kontroll tal-lipidi u konsultazzjoni tat-tabib. Qabel ma tibda l-kura, kardjologu huwa obbligat jagħti gwida għall-ammissjoni u jispjega liema effetti sekondarji għandhom jieqfu jieħdu u jfittxu għajnuna minn faċilità medika.
Barra minn hekk, il-ħin kollu tat-terapija huwa meħtieġ li taderixxi ma 'dieta ta' ipokolesterol, u dan ifisser li tillimita b'mod strett il-konsum ta 'ikel xaħmi, moqli, bajd, dqiq u ikel ħelu.
Effetti patoloġiċi fuq il-ġisem
L-effetti sekondarji huma kklassifikati skont il-frekwenza ta 'l-okkorrenza bħala frekwenti, rari u rari ħafna.
Frekwenti - każ wieħed għal kull mitt persuna - sturdament, uġigħ fit-tempji u fl-għonq, żvilupp ta 'dijabete tat-tip 2, dardir, rimettar, ippurgar mqalleb, uġigħ fil-muskoli, sindromu asteniku;
Rari - każ wieħed għal kull 1000 persuna - reazzjonijiet allerġiċi għall-komponenti tal-mediċina mill-urtikarja għall-edema ta 'Quincke, pankreatite akuta (infjammazzjoni tal-frixa), raxx fil-ġilda, mijopatija;
Rari estremament - 1/10000 każ - rabdomiolisi sseħħ, din hija l-qerda ta 'tessut tal-muskolu bir-rilaxx ta' proteini meqruda fid-demm u l-okkorrenza ta 'insuffiċjenza renali.
Kontra-indikazzjonijiet għall-użu tal-medikazzjoni huma l-każijiet li ġejjin:
- Tqala - Rosuvastatin huwa estremament tossiku għall-fetu minħabba li, billi timblokka s-sinteżi tal-kolesterol, tfixkel il-formazzjoni tal-ħajt taċ-ċellula. Dan, imbagħad, iwassal għal ritardazzjoni tat-tkabbir intrauterin, falliment multiplu ta 'l-organi, u sindromu ta' dwejjaq respiratorju. Il-fetu jista 'jmut jew jitwieled b'formazzjonijiet severi, għalhekk huwa rrakkomandat strettament li mediċini oħra jiġu preskritti għal pazjent tqila.
- It-treddigħ - dan ma ġiex ittestjat fi studji kliniċi, u għalhekk ir-riskji huma imprevedibbli. F'dan iż-żmien, il-mediċina għandha tiġi abbandunata.
- Tfal u adolexxenti minħabba organoġenesi imperfetti jistgħu jiksbu malformazzjonijiet akkwistati, għalhekk, id-dħul għal 18-il sena huwa pprojbit.
- Insuffiċjenza renali severa.
- Mard tal-fwied, akut jew kroniku.
- Fix-xjuħija, huwa meħtieġ li tiġi preskritta l-mediċina b'kawtela. Doża tal-bidu ta '5 mg, massimu mhux aktar minn 20 mg kuljum taħt sorveljanza medika stretta.
- Wara trapjant ta 'organi minħabba l-inkompatibilità ta' cyclosporine, li trażżan ir-reazzjoni ta 'rifjut u rosuvastatin.
- Flimkien ma 'antikoagulanti, peress li Tevastor itejjeb l-azzjoni tagħhom, iżid il-ħin tal-protrombina. Dan jista 'jkun mimli fsada interna.
- Ma tistax tieħuha ma 'statini oħra u mediċini ipokolesterolemiċi minħabba l-kombinazzjoni ta' farmakokinetika.
- Intolleranza għall-lattosju.
Barra minn hekk, huwa pprojbit li tieħu medikazzjoni jekk pazjent ikollu reazzjoni ta ’sensittività eċċessiva għal kwalunkwe komponent tal-mediċina.
Informazzjoni dwar statins hija pprovduta fil-video f'dan l-artikolu
