Biex teħles mid-dijabete u s-sintomi tagħha, jintużaw mediċini speċjali li huma mmirati biex inaqqsu l-livell taz-zokkor fid-demm ta 'persuna marida. Dawn l-aġenti antidjabetiċi (ipogliċemiċi) jistgħu jkunu għal użu parenterali, kif ukoll għal ħalq.
Drogi ipogliċemiċi orali ipogliċemiċi ġeneralment huma klassifikati kif ġej:
- derivattivi tas-sulfonylurea (dawn huma Glibenclamide, Glikvidon, Gliklazid, Glimepirid, Glipizid, Chlorpropamide);
- inibituri tal-alfa glukosidase ("Acarbose", "Miglitol");
- meglitinidi ("Nateglinide", "Repaglinide");
- biguanidi ("Metformin", "Buformin", "Fenformin");
- thiazolidinediones (Pioglitazone, Rosiglitazon, Tsiglitazon, Englitazon, Troglitazon);
- inkretinomimetiċi.
Propjetajiet u azzjoni ta 'derivattivi ta' sulfonylurea
Id-derivattivi tas-sulfonylureas ġew skoperti pjuttost b'inċident f'nofs is-seklu li għadda. L-abilità ta 'tali komposti ġiet stabbilita fi żmien meta rriżulta li dawk il-pazjenti li ħadu drogi tas-sulfa biex jeħilsu mill-mard infettiv ukoll irċevew tnaqqis fl-zokkor fid-demm tagħhom. Għalhekk, dawn is-sustanzi kellhom ukoll effett ipogliċemiku qawwi fuq il-pazjenti.
Għal din ir-raġuni, immedjatament bdiet it-tfittxija għal derivattivi ta 'sulfonamidi bil-kapaċità li tbaxxi l-livell ta' glukożju fil-ġisem. Dan ix-xogħol ikkontribwixxa għas-sintesi ta 'l-ewwel derivattivi ta' sulfonylurea fid-dinja, li setgħu jsolvu b'mod kwalitattiv il-problemi tad-dijabete.
L-esponiment għal derivattivi ta 'sulfonylurea huwa assoċjat ma' l-attivazzjoni ta 'ċelloli beta pankreatiċi speċifiċi, li hija assoċjata ma' stimulazzjoni u produzzjoni akbar ta 'insulina endoġenika. Prerekwiżit importanti għal effett pożittiv huwa l-preżenza fil-frixa taċ-ċelloli beta ħajjin u sħaħ.
Ta 'min jinnota li b'użu fit-tul ta' derivattivi ta 'sulfonylurea, l-effett inizjali eċċellenti tagħhom jintilef kompletament. Il-mediċina ma tibqax taffettwa t-tnixxija ta 'l-insulina. Ix-xjentisti jemmnu li dan huwa dovut għal tnaqqis fin-numru ta ’riċetturi fuq ċelluli beta. Ġie żvelat ukoll li wara waqfa f'tali trattament, ir-reazzjoni ta 'dawn iċ-ċelloli għall-mediċina tista' tiġi rrestawrata kompletament.
Xi sulfonylureas jistgħu wkoll jagħtu effett extra-frixa. Azzjoni bħal din m'għandhiex valur kliniku sinifikanti. Effetti żejda tal-frixa jinkludu:
- Suxxettibilità akbar ta 'tessuti li jiddependu mill-insulina għall-insulina ta' natura endoġenika;
- tnaqqis fil-produzzjoni tal-glukosju fil-fwied.
Il-mekkaniżmu kollu ta 'żvilupp ta' dawn l-effetti fuq il-ġisem huwa dovut għall-fatt li sustanzi ("Glimepiride" b'mod partikolari):
- iżid in-numru ta 'riċetturi sensittivi għall-insulina fuq iċ-ċellula fil-mira;
- itejjeb b'mod kwalitattiv l-interazzjoni bejn l-insulina u r-riċettur;
- jinnormalizza t-transduction tas-sinjal ta 'wara r-riċettur.
Barra minn hekk, hemm evidenza li d-derivattivi tas-sulfonylurea jistgħu jsiru katalisti għar-rilaxx ta 'somatostatin, li jagħmilha possibbli li titrażżan il-produzzjoni tal-glukonagon.
Sulfonylureas
Hemm diversi ġenerazzjonijiet ta 'din is-sustanza:
- L-ewwel ġenerazzjoni: "Tolazamide", "Tolbutamide", "Karbutamide", "Aċetohexamide", "Klorpropamida";
- It-2 ġenerazzjoni: Glibenclamide, Glikvidon, Gliksoksid, Glibornuril, Gliklazid, Glipizid;
- 3 ġenerazzjoni: Glimepiride.
Sal-lum, f'pajjiżna, id-drogi tal-1 ġenerazzjoni kważi mhux jintużaw fil-prattika.
Id-differenza ewlenija bejn il-mediċini tal-1 u t-2 ġenerazzjoni fi gradi differenti tal-attività tagħhom. It-2 ġenerazzjoni ta 'sulfonylurea tista' tintuża f'dożi iżgħar, li tgħin biex tnaqqas b'mod kwalitattiv il-probabbiltà ta 'effetti sekondarji varji.
Meta jitkellmu f'numri, l-attività tagħhom tkun 50 jew saħansitra 100 darba ogħla. Allura, jekk id-doża medja meħtieġa kuljum ta 'mediċini ta' l-ewwel ġenerazzjoni għandha tkun minn 0.75 sa 2 g, allura d-drogi tat-tieni ġenerazzjoni diġà jipprovdu doża ta '0.02-0.012 g.
Xi derivattivi ipogliċemiċi jistgħu wkoll ikunu differenti fit-tolleranza.
L-iktar mediċini popolari
Gliclazide - Din hija waħda minn dawk il-mediċini li huma preskritti l-iktar spiss. Il-mediċina m'għandhiex biss effett ipogliċemiku kwalitattiv, iżda tikkontribwixxi wkoll għal titjib:
- indikaturi ematoloġiċi;
- proprjetajiet reoloġiċi tad-demm;
- sistemi hemostatic, mikroċirkulazzjoni tad-demm;
- eparina u attività fibrinolitika;
- tolleranza għall-eparina.
Barra minn hekk, Glyclazide huwa kapaċi jipprevjeni l-iżvilupp ta 'mikrovaskulite (ħsara fir-retina), irażżan kwalunkwe manifestazzjoni aggressiva ta' plejtlits, iżid b'mod sinifikanti l-indiċi ta 'diżagregazzjoni u juri l-proprjetajiet ta' anti-ossidanti eċċellenti.
Glycvidon - mediċina li tista 'tiġi preskritta lil dawk il-gruppi ta' pazjenti li għandhom funzjoni tal-kliewi indebolita ftit. Fi kliem ieħor, kemm-il darba l-kliewi jeskludu 5 fil-mija tal-metaboliti, u l-bqija 95 - intestini
Glipizide Għandu effett qawwi u jista 'jirrappreżenta grad minimu ta' periklu f'reazzjonijiet ipogliċemiċi. Dan jagħmilha possibbli li ma jiġix akkumulat u li ma jkollux metaboliti attivi.
Karatteristiċi ta 'l-użu ta' aġenti orali
Il-pilloli antidjabetiċi jistgħu jkunu l-kura ewlenija għad-dijabete tat-tip 2, li hija indipendenti mill-konsum ta 'l-insulina. Dawn il-mediċini huma rrakkomandati għal pazjenti 'l fuq minn 35 sena u mingħajr tali kumplikazzjonijiet fil-kors tagħha:
- ketoacidosis;
- nuqqasijiet nutrittivi;
- mard li jeħtieġu terapija urġenti bl-insulina.
Il-preparazzjonijiet tas-sulfonylurea mhumiex indikati għal dawk il-pazjenti li, anke b'dieta adegwata, il-ħtieġa ta 'kuljum għall-ormon insulina taqbeż il-marka ta' 40 unità (UNITS). Barra minn hekk, it-tabib ma jippreskrivhomx jekk hemm forma severa ta 'dijabete mellitus, storja ta' koma dijabetika u glukożurja għolja fl-isfond ta 'terapija ta' dieta xierqa.
It-trasferiment għat-trattament bis-sulfonylurea huwa possibbli taħt il-kondizzjoni ta 'metaboliżmu indebolit tal-karboidrati, ikkumpensat b'injezzjonijiet addizzjonali ta' insulina f'dożi ta 'inqas minn 40 unità. Jekk ikun hemm bżonn, sa 10 biċċiet, it-transizzjoni ssir għal derivattivi ta 'din il-mediċina.
Użu fit-tul ta 'derivattivi ta' sulfonylurea jista 'jikkawża l-iżvilupp ta' reżistenza, li tista 'tingħeleb biss bi terapija ta' taħlita bi preparazzjonijiet ta 'l-insulina. Fid-dijabete tat-tip 1, tali tattika tagħti riżultat pożittiv biżżejjed malajr u tgħin biex tnaqqas il-ħtieġa ta 'kuljum ta' l-insulina, u ttejjeb ukoll il-kors tal-marda.
Kienet imnaqqsa t-tnaqqis tal-progressjoni tar-retinopatija minħabba s-sulfonylurea, u r-retinopatija dijabetika hija kumplikazzjoni serja. Dan jista 'jkun minħabba l-attività angioprotettiva tad-derivattivi tagħha, speċjalment dawk li jappartjenu għat-2 ġenerazzjoni. Madankollu, hemm ċerta probabbiltà tal-effett ateroġeniku tagħhom.
Ta 'min jinnota li d-derivattivi ta' din il-mediċina jistgħu jiġu kkombinati ma 'l-insulina, kif ukoll ma' biguanidi u "Acarbose". Dan huwa possibbli f'każijiet fejn is-saħħa tal-pazjent ma titjiebx anke mal-preskrizzjoni 100 unità ta 'insulina kuljum.
Meta tuża drogi li jbaxxu z-zokkor tas-sulfonamide, wieħed għandu jiftakar li l-attività tagħhom tista 'titnaqqas:
- antikoagulanti indiretti;
- saliċilati;
- "Butadion";
- Etjonamida;
- Ċiklofosfamida;
- tetrasklini;
- Kloramfenikolu.
Meta tuża dawn il-fondi minbarra mediċini sulfa, il-metaboliżmu jista 'jkun indebolit, li jwassal għall-iżvilupp ta' ipergliċemija.
Jekk tgħaqqad derivattivi ta 'sulfonylurea ma' dijuretiċi thiazide (per eżempju, "Hydrochlorothiazod") u BKK ("Nifedipine", "Diltiazem") f'dożi kbar, allura l-antagoniżmu jista 'jibda jiżviluppa. Tiazidi jimblokka l-effikaċja ta 'derivattivi ta' sulfonylurea billi jiftħu kanali tal-potassju. LBCs iwasslu għal tfixkil fil-provvista ta 'joni tal-kalċju liċ-ċelluli beta tal-frixa.
Derivattivi minn sulfonylureas isaħħu ħafna l-effett u t-tolleranza ta 'xorb alkoħoliku. Dan huwa dovut għal dewmien fil-proċess ta 'ossidazzjoni ta' l-aċetaldejde. Il-manifestazzjoni ta 'reazzjonijiet simili għal antabuse hija wkoll possibbli.
Minbarra l-ipogliċemija, konsegwenzi mhux mixtieqa jistgħu jkunu:
- Disturbi dispeptiċi;
- suffejra kolestatika;
- żieda fil-piż;
- anemija aplastika jew emolitika;
- l-iżvilupp ta 'reazzjonijiet allerġiċi;
- leukopenija riversibbli;
- tromboċitopenja;
- agranulocytosis.
Meglitinidi
Taħt meglitinidi għandhom jiġu mifhuma r-regolaturi tal-pjanċa.
"Repaglinide" huwa derivat ta 'aċidu benżojku. Il-mediċina hija differenti fl-istruttura kimika mid-derivattivi tas-sulfonylurea, iżda għandhom l-istess effett fuq il-ġisem. Repaglinide jimblokka l-kanali tal-potassju li jiddependu mill-ATP f'ċelloli beta attivi u jippromwovi l-produzzjoni ta 'l-insulina.
Ir-rispons tal-ġisem jiġi nofs siegħa wara l-ikel u jiġi manifestat bi tnaqqis taz-zokkor fid-demm. Bejn l-ikel, il-konċentrazzjoni ta 'l-insulina ma tinbidilx.
Bħal mediċini bbażati fuq derivattivi ta 'sulfonylurea, ir-reazzjoni avversa ewlenija hija l-ipogliċemija. B'attenzjoni kbira, il-mediċina tista 'tkun irrakkomandata għal dawk il-pazjenti li għandhom insuffiċjenza renali jew tal-fwied.
Nateglinide huwa derivat ta ’D-phenylalanine. Il-mediċina hija differenti minn dawk simili oħra b'effiċjenza aktar mgħaġġla, iżda inqas stabbli. Huwa meħtieġ li tuża l-mediċina għad-dijabete mellitus tat-tip 2 biex tnaqqas b'mod kwalitattiv l-ipergliċemija postprandjali.
Biguanides ilhom magħrufa mis-snin 70 tas-seklu l-ieħor u ġew preskritti għas-sekrezzjoni ta 'l-insulina miċ-ċelloli beta tal-frixa. L-influwenza tagħhom hija determinata bl-inibizzjoni tal-glukoneġenesi fil-fwied u żieda fl-abbiltà li teskludi l-glukosju. Barra minn hekk, l-għodda tista ’tnaqqas ir-ritmu tal-inattivazzjoni tal-insulina u żżid l-irbit tagħha mar-riċetturi tal-insulina. F'dan il-proċess, il-metaboliżmu u l-assorbiment tal-glukosju jiżdiedu.
Biguanides ma jbaxxux il-livell taz-zokkor fid-demm ta 'persuna b'saħħitha u dawk li jbatu minn dijabete mellitus tat-tip 2 (sakemm is-sawm bil-lejl).
Biguanidi ipogliċemiċi jistgħu jintużaw fl-iżvilupp ta 'dijabete tat-tip 2. Minbarra li jnaqqsu z-zokkor, din il-kategorija ta 'mediċini bl-użu fit-tul tagħhom taffettwa b'mod favorevoli l-metaboliżmu tax-xaħam.
Bħala riżultat ta 'l-użu ta' drogi ta 'dan il-grupp:
- lipolisi hija attivata (il-proċess ta 'qsim ta' xaħmijiet);
- tnaqqis fl-aptit;
- il-piż jerġa ’lura għan-normal.
F'xi każijiet, l-użu tagħhom huwa akkumpanjat minn tnaqqis fil-kontenut ta 'trigliċeridi u kolesterol fid-demm, jista' jingħad li biguanides huma pilloli biex jitbaxxa z-zokkor fid-demm.
Fid-dijabete mellitus tat-tip 2, metaboliżmu indebolit tal-karboidrati jista ’jkun assoċjat ma’ problemi fil-metaboliżmu tax-xaħam. F'madwar 90 fil-mija tal-każijiet, il-pazjenti għandhom piż żejjed. Għal din ir-raġuni, bl-iżvilupp tad-dijabete, flimkien ma 'l-obeżità attiva, huwa meħtieġ li tuża mediċini li jinnormalizzaw il-metaboliżmu tal-lipidi.
L-indikazzjoni ewlenija għall-użu ta 'biguanides hija d-dijabete tat-tip 2. Il-mediċina hija speċjalment meħtieġa fl-isfond ta 'piż żejjed u terapija ta' dieta ineffettiva jew effettività insuffiċjenti ta 'preparazzjonijiet ta' sulfonylurea. L-azzjoni ta 'biguanides mhix manifestata fin-nuqqas ta' insulina fid-demm.
Inibituri tal-glukosju Alpha jinibixxu t-tqassim ta 'polisakkaridi u oligosakkaridi. L-assorbiment u l-produzzjoni tal-glukosju huma mnaqqsa u b’hekk hemm twissija dwar l-iżvilupp ta ’ipergliċemija postprandjali. Il-karboidrati kollha li ttieħdu bl-ikel, fl-istat mhux mibdul tagħhom, jidħlu fis-sezzjonijiet l-aktar baxxi tal-musrana ż-żgħira u l-kbira. L-assorbiment ta 'monosakkaridi jdum sa 4 sigħat.
B'differenza mid-drogi tas-sulfa, l-inibituri tal-glukosju m'għandhomx iżidu r-rilaxx tal-insulina u ma jistgħux jikkawżaw ipogliċemija.
Bħala riżultat ta 'studji, ġie ppruvat li t-terapija bl-għajnuna ta' "Acarbose" tista 'tkun akkumpanjata minn tnaqqis fil-probabbiltà li tiżviluppa piżijiet serji ta' aterosklerożi.
L-użu ta 'inibituri bħal dawn jista' jkun fil-forma ta 'monoterapija, u jgħaqqadhom ukoll ma' mediċini oħra li jnaqqsu z-zokkor fid-demm. Id-doża inizjali hija ġeneralment ta '25 sa 50 mg immedjatament qabel jew waqt l-ikel. Bit-trattament sussegwenti, id-dożaġġ jista 'jiżdied għal massimu (iżda mhux aktar minn 600 mg).
L-indikazzjonijiet ewlenin għall-ħatra ta 'inibituri ta' alfa-glukosidase huma: dijabete mellitus tat-tip 2 bi terapija ta 'dieta ħażina, dijabete mellitus tat-tip 1, iżda soġġetta għal terapija ta' taħlita.
