Pioglitazone - mediċina għad-dijabetiċi tat-tip 2

Pioglitazone huwa mediċina relattivament ġdida li tbaxxi z-zokkor; ġiet introdotta fil-prattika klinika fl-1996. Is-sustanza tappartjeni għall-grupp ta 'thiazolidinediones, il-mekkaniżmu ta' azzjoni fih huwa li żżid is-sensittività tat-tessut tal-muskolu u tax-xaħam għall-insulina. Pioglitazone ma jaffettwax direttament il-livell ta 'sekrezzjoni ta' ormoni. Il-mediċina hija tollerata sew, ma tikkawżax ipogliċemija, għandha effett pożittiv fuq il-metaboliżmu tal-lipidi. Juri l-aħjar effett ipogliċemiku fid-dijabetiċi li għandhom piż żejjed.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' pioglitazone

It-tnaqqis fis-sensittività għall-insulina huwa wieħed mill-kawżi sottostanti tal-manifestazzjoni tad-dijabete. Pioglitazone jista 'jnaqqas ir-reżistenza għall-insulina, li twassal għat-trażżin tal-glukoġenjoġenesi fil-fwied, tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta' aċidi grassi fid-demm, u żieda fil-proċessi ta 'użu tal-glukosju minn tessuti tal-muskolu. Fl-istess ħin, il-glikemija tonqos, il-lipidi fid-demm jiġu normalizzati, u l-glikazzjoni tal-proteina tmajna. Skond studji, Pioglitazone jista 'jżid l-assorbiment tal-glukosju fit-tessut bi 2.5 darbiet.

Tradizzjonalment, il-metformin ġiet użata biex tnaqqas ir-reżistenza għall-insulina. Din is-sustanza ssaħħaħ is-sensittività tal-ormoni primarjament fil-fwied. Fil-muskoli u fit-tessuti xaħmi, l-effett tiegħu huwa inqas qawwi. Pioglitazone inaqqas ir-reżistenza fix-xaħam u fil-muskoli, li jaqbeż il-qawwa ta 'metformin. Huwa preskritt bħala mediċina tat-tieni linja meta l-effett ta 'metformin ma jkunx biżżejjed (ġeneralment b'obesità severa u mobilità baxxa) jew huwa tollerat ħażin minn dijabetiku.

Fuq l-isfond tat-trattament b'Pioglitazone, l-effett tossiku tal-glukosju u l-lipidi fuq ċelloli beta u tessuti periferali jonqos, u għalhekk l-attività taċ-ċelluli beta tiżdied gradwalment, il-proċess tal-mewt tagħhom jonqos, is-sinteżi tal-insulina titjieb.

Fl-istruzzjonijiet għall-użu, effett pożittiv ta 'Pioglitazone fuq il-kawżi ta' kumplikazzjonijiet kardjovaskulari huwa nnutat. Wara tliet snin ta 'għoti, il-livell tat-trigliċeridi jonqos medja bi 13%, il-kolesterol "tajjeb" jiżdied b'9%. Ir-riskju ta 'puplesija u attakk tal-qalb huwa mnaqqas b'16%. Ġie ppruvat sperimentalment li, fl-isfond ta 'l-użu ta' Pioglitazone, il-ħxuna tal-ħitan tal-vini tad-demm tinnormalizza, filwaqt li r-riskju ta 'anġjopatija dijabetika jonqos ukoll.

Id-dijabete u ż-żidiet ta ’pressjoni se jkunu xi ħaġa tal-passat

• Normalizzazzjoni taz-zokkor -95%
• Eliminazzjoni tat-trombożi tal-vina - 70%
• Eliminazzjoni ta 'taħbit ta' qalb qawwi -90%
• Teħles mill-pressjoni għolja - 92%
• Iż-żieda fl-enerġija matul il-ġurnata, ittejjeb l-irqad bil-lejl -97%

Pioglitazone ma jikkontribwixxix għal żieda qawwija fil-piż, bħal mediċini li jaffettwaw is-sinteżi ta 'l-insulina. Għall-kuntrarju, f'pazjenti bid-dijabete hemm tnaqqis fiċ-ċirkonferenza addominali minħabba tnaqqis fil-volum ta 'xaħam vixxerali.

Farmakokinetika ta 'Pioglitazone skond l-istruzzjonijiet: Wara l-għoti mill-ħalq, is-sustanza tidħol fid-demm wara nofs siegħa. L-ogħla konċentrazzjoni sseħħ fis-sagħtejn jekk il-pilloli jinxtorbu fuq stonku vojt, u fi 3,5 sigħat jekk jittieħdu mal-ikel. L-azzjoni wara doża waħda tinħażen għal mill-inqas ġurnata. Sa 30% ta 'Pioglitazone u l-metaboliti tiegħu jitneħħa fl-awrina, il-kumplament bil-ħmieġ.

Preparazzjonijiet ta 'pioglitazone

Il-mediċina oriġinali ta 'Pioglitazone hija kkunsidrata bħala Aktos prodotta mill-kumpanija farmaċewtika Amerikana Eli Lilly. Is-sustanza attiva fil-pilloli hija Pioglitazone hydrochloride, u l-komponenti awżiljari huma ċ-ċelluloża, l-istearat tal-manjeżju u l-lattosju. Il-mediċina hija disponibbli f'dożi ta '15, 30, 45 mg. Issa r-reġistrazzjoni ta 'Aktos fir-Russja skadiet u l-mediċina ma ġietx reġistrata mill-ġdid u allura ma tistax tixtriha fl-ispiżeriji. Meta tordna mill-Ewropa, il-prezz ta 'pakkett Aktos se jkun madwar 3300 rublu. kull pakkett ta '28 pillola.

Analogi fir-Russja jiswew ferm irħas. Pereżempju, il-prezz ta 'Pioglar huwa ta' madwar 400 rublu. għal 30 pillola ta '30 mg. Il-preparazzjonijiet li ġejjin ta 'Pioglitazone huma rreġistrati fir-reġistru tal-istat:

Dawn il-mediċini kollha huma analogi kompleti ta 'Aktos, jiġifieri, jirrepetu kompletament l-effett farmakoloġiku tal-mediċina oriġinali. L-effettività ugwali hija kkonfermata minn studji kliniċi. Imma r-reviżjonijiet tad-dijabetiċi mhux dejjem jaqblu magħhom, in-nies jafdaw iktar f'Aktos.

Indikazzjonijiet għall-ammissjoni

Pioglitazone jintuża biex inaqqas il-gliċemija fid-dijabete tat-tip 2 biss. Bħal aġenti antidijabetiċi oħra, Pioglitazone ma jistax jaffettwa b'mod effettiv iz-zokkor fid-demm jekk id-dijabetiku ma jkunx aġġusta l-istil ta 'ħajja tiegħu. Minimu, għandek bżonn tnaqqas l-ammont ta 'karboidrati kkunsmati, u b'piż żejjed - u kaloriji, poġġi fir-rutina ta' kuljum eżerċizzji fiżiċi tiegħek. Sabiex titjieb il-glikemija postprandjali, trid teskludi ikel bid-dieta għolja GI mid-dieta, iqassam il-karboidrati bl-istess mod għall-ikliet kollha.

Pioglitazone huwa wkoll effettiv bħala monoterapija, iżda ħafna drabi huwa preskritt bħala parti minn trattament kombinat li jikkonsisti minn diversi aġenti ipogliċemiċi. L-istruzzjonijiet għall-użu jippermettilek tuża Pioglitazone flimkien ma 'metformin, sulfonylureas, insulina.

Indikazzjonijiet għall-ħatra ta 'pilloli:

1. Dijabete mellitus dijanjostikata ġodda f'pazjenti li għandhom piż żejjed, jekk id-dijabetiku għandu kontra-indikazzjonijiet għall-użu (insuffiċjenza tal-kliewi) jew tolleranza fqira (rimettar, dijarea) ta 'metformin.
2. Flimkien mal-metformina f'dijabetiċi obeżi jekk il-monoterapija bil-metformina mhix biżżejjed biex tinnormalizza z-zokkor.
3. Flimkien mal-preparazzjonijiet tas-sulfonylurea, jekk hemm raġuni biex wieħed jemmen li l-pazjent beda jiddeterjora s-sinteżi tal-insulina tiegħu.
4. Dijabete dipendenti mill-insulina, jekk il-pazjent jeħtieġ dożi għoljin ta 'insulina minħabba s-sensittività baxxa tat-tessuti għaliha.

Kontra-indikazzjonijiet

L-istruzzjoni tipprojbixxi li tieħu Pioglitazone fil-każijiet li ġejjin:

• jekk tinstab sensittività eċċessiva għal mill-inqas wieħed mill-komponenti tal-mediċina. Reazzjonijiet allerġiċi ħfief fil-forma ta 'ħakk jew raxx ma jeħtiġux li titwaqqaf il-mediċina;
• b'dijabete mellitus tat-tip 1, anke jekk il-pazjent għandu reżistenza għall-insulina;
• fi tfal dijabetiċi;
• waqt it-tqala u l-HB. Studji f'dawn il-gruppi ta 'pazjenti bid-dijabete ma sarux, u għalhekk mhux magħruf jekk Pioglitazone jaqsam il-barriera plaċenta u fil-ħalib. Il-pilloli huma kkanċellati b'mod urġenti hekk kif tkun stabbilita t-tqala;
• insuffiċjenza tal-qalb severa;
• f'kundizzjonijiet akuti li jeħtieġu terapija bl-insulina (korrimenti serji, infezzjonijiet u kirurġiji, ketoacidosis), l-aġenti ipogliċemiċi kollha tal-pillola huma kkanċellati temporanjament.

L-istruzzjoni tirrakkomanda li tieħu din il-mediċina b'kawtela f'każ ta 'edema, anemija. Mhuwiex kontra-indikazzjoni, iżda insuffiċjenza tal-fwied teħtieġ superviżjoni medika addizzjonali. Fin-nefropatija, Pioglitazone jista 'jintuża b'mod aktar attiv mill-metformin, billi din is-sustanza hija ħafna inqas eliminata mill-kliewi.

Attenzjoni partikolari teħtieġ il-ħatra ta 'Pioglitazone għal kwalunkwe mard tal-qalb. L-eqreb grupp analogu tagħha, rosiglitazone, żvela riskju akbar ta 'infart mijokardijaku u mewt minn disturbi oħra tal-qalb. Pioglitazone ma kellux effett sekondarju bħal dan, iżda prekawzjonijiet addizzjonali meta tittieħed se jibqgħu ma jfixklux. Skond it-tobba, huma jippruvaw jilagħbuh mingħajr periklu u ma jippreskrivux Pioglitazone bl-iċken riskju ta 'insuffiċjenza tal-qalb.

Interazzjoni bejn id-drogi

Bl-użu kkombinat ta 'Pioglitazone ma' mediċini oħra, bidla fl-effettività tagħhom hija possibbli:

Fi mediċini oħra, ma ġietx osservata l-ebda interazzjoni ma 'Pioglitazone.

Regoli għat-teħid ta 'Pioglitazone

Irrispettivament mid-doża, Pioglitazone tinxtorob darba kuljum għad-dijabete. Irbit tal-ikel mhux meħtieġ.

Proċedura ta 'għażla ta' doża:

1. Bħala doża tal-bidu, ixrob 15 jew 30 mg. Għal dijabetiċi obeżi, l-istruzzjoni tirrakkomanda li tibda t-trattament bi 30 mg. Skond ir-reviżjonijiet, b'doża konġunta b'metformin, 15 mg ta 'Pioglitazone kuljum huma biżżejjed għal ħafna.
2. Il-mediċina tnaqqas bil-mod ir-reżistenza għall-insulina, u għalhekk huwa diffiċli li tiġi evalwata l-effettività tagħha b'meter tal-glukosju fid-demm. Id-dijabetiċi jeħtieġu monitoraġġ ta ’kull tliet xhur ta’ emoglobina glikata. Id-doża ta 'Pioglitazone tiżdied bi 15 mg jekk, wara 3 xhur tal-għoti ta' GH, baqgħet 'il fuq minn 7%.
3. Jekk Pioglitazone jintuża flimkien ma 'sulfonylurea jew insulina, ipogliċemija tista' tiżviluppa f'pazjenti bid-dijabete. F'dan il-każ, għandek bżonn tnaqqas id-doża ta 'mediċini addizzjonali, id-doża ta' Pioglitazone titħalla mhux mibdula. Ir-reviżjonijiet ta 'pazjenti b'reżistenza għall-insulina jindikaw li l-mediċina tista' tnaqqas l-ammont ta 'insulina użata bi kważi kwart.
4. Id-dożaġġ massimu permess mill-istruzzjonijiet għad-dijabete huwa 45 mg ma 'monoterapija, 30 mg meta jintuża flimkien ma' mediċini oħra li jbaxxu z-zokkor. Jekk wara 3 xhur tieħu Pioglitazone fid-doża massima, GH ma rritornax għan-normal, pazjent ieħor huwa preskritt mediċina biex tikkontrolla l-gliċemija.

Effetti sekondarji

Il-ħatra ta 'Pioglitazone fil-prattika klinika hija limitata mill-effetti mhux mixtieqa tas-sustanza, li ħafna minnhom jiżdiedu b'użu fit-tul:

1. Fl-ewwel sitt xhur, f'5% tad-dijabetiċi, it-trattament b'Pioglitazone flimkien ma 'sulfonylurea jew insulina huwa akkumpanjat minn żieda fil-piż sa 3.7 kg, allura dan il-proċess jistabbilizza. Meta tittieħed b'metformin, il-piż tal-ġisem ma jiżdiedx. Fid-dijabete mellitus, dan l-effett mhux mixtieq huwa importanti, peress li ħafna mill-pazjenti huma obeżi. Fid-difiża tal-mediċina, għandu jingħad li l-massa tiżdied l-iktar minħabba x-xaħam taħt il-ġilda, u l-volum tax-xaħam viscerali l-iktar perikoluż, għall-kuntrarju, jonqos. Jiġifieri, minkejja żieda fil-piż, Pioglitazone ma jikkontribwixxix għall-iżvilupp ta 'kumplikazzjonijiet vaskulari tad-dijabete.
2. Xi pazjenti jinnotaw żamma ta ’fluwidu fil-ġisem. L-istruzzjonijiet għall-użu jinfurmaw li l-frekwenza ta 'l-iskoperta ta' edema bi monoterapija ta 'Pioglitazone hija 5%, flimkien ma' l-insulina - 15%. Iż-żamma tal-ilma hija akkumpanjata minn żieda fil-volum tad-demm u tal-fluwidu extraċellulari. Huwa b'dan l-effett sekondarju li każijiet ta 'insuffiċjenza tal-qalb huma assoċjati ma' l-għoti ta 'Pioglitazone.
3. It-trattament jista 'jkun akkumpanjat minn tnaqqis żgħir fl-emoglobina u l-ematokrit. Ir-raġuni hija wkoll iż-żamma ta 'fluwidu, l-ebda effetti tossiċi fuq il-proċessi ta' formazzjoni tad-demm ma nstabu fil-mediċina.
4. Bl-użu fit-tul ta ’rosiglitazone, analogu ta’ Pioglitazone, tnaqqis fid-densità tal-għadam u riskju akbar ta ’ksur kien instab. Għal Pioglitazone, ma hemmx tali dejta.
5. F'0.25% tal-pazjenti b'dijabete mellitus, ġiet osservata żieda ta 'tliet darbiet fil-livelli ta' ALT. F'każijiet iżolati, l-epatite ġiet iddijanjostikata.

Kontroll tas-saħħa

L-użu ta 'Pioglitazone jeħtieġ monitoraġġ addizzjonali ta' l-istat tas-saħħa tad-dijabetiku:

Kif tissostitwixxi Pioglitazone

Mis-sustanzi li jappartjenu għall-grupp tat-thiazolidinedione, rosiglitazone biss hija rreġistrata fir-Russja minbarra Pioglitazone. Huwa parti mill-mediċini Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Studji wrew li trattament fit-tul b'rosiglitazone iżid ir-riskju ta 'insuffiċjenza tal-qalb, mewt minn infart mijokardijaku, għalhekk, huwa preskritt biss fin-nuqqas ta' alternattiva.

Minbarra Pioglitazone, mediċini bbażati fuq metformin inaqqsu r-reżistenza għall-insulina. Biex titjieb it-tolleranza ta 'din is-sustanza, inħolqu pilloli rilaxxati modifikati - Glucofage Long u analogi.

Kemm rosiglitazone kif ukoll metformin għandhom ħafna kontra-indikazzjonijiet, u għalhekk jistgħu jiġu preskritti biss mit-tabib tiegħek.

Reviżjonijiet ta 'tobba u pazjenti

L-endokrinologi jippreskrivu pioglitazone pjuttost rari. Ir-raġuni għat-tneħħija tagħhom ta 'din il-mediċina hija l-ħtieġa għal kontroll addizzjonali tal-emoglobina u l-funzjonijiet tal-fwied, riskju għoli ta' preskrizzjoni ta 'medikazzjoni għall-anġjopatija u pazjenti anzjani, li jiffurmaw il-maġġoranza tal-pazjenti. Ħafna drabi, it-tobba jqisu Pioglitazone bħala alternattiva għal metformin meta huwa impossibbli li tużah, u mhux bħala ipogliċemiku indipendenti.

Fid-dijabetiċi, Pioglitazone mhuwiex popolari. Ostaklu serju għall-użu tagħha huwa l-prezz għoli tal-mediċina, l-inkapaċità li tirċeviha b’xejn. Il-mediċina ma tistax tinstab f'kull spiżerija, li wkoll ma żżidx mal-popolarità tagħha. L-effetti sekondarji tal-mediċina, speċjalment żieda fil-piż, u perjodikament informazzjoni li tidher dwar ir-riskju ta 'mard tal-qalb meta tieħu glitazones huma allarmanti f'pazjenti bid-dijabete.

Il-pilloli oriġinali ġew ikklassifikati mill-pazjenti bħala l-aktar effettivi u sikuri. Huma jafdaw inqas ġeneriċi, u jippreferu trattament b'mezzi tradizzjonali: metformin u sulfonylureas.