Minkejja l-għażla vasta ta 'mediċini li jbaxxu z-zokkor, l-għodda ideali għall-kontroll tal-gliċemija għadha ma nstabitx. Vildagliptin hija waħda mill-iktar mediċini antidijabetiċi moderni. Mhux biss għandu minimu ta 'effetti sekondarji: ma jikkawżax żieda fil-piż u ipogliċemija, ma jfixkilx il-funzjoni tal-qalb, tal-fwied u tal-kliewi, iżda wkoll itawwal il-kapaċità taċ-ċelloli beta li jipproduċu l-insulina.
Vildagliptin hija għodda li żżid il-ħajja ta 'l-incretins - ormoni naturali tal-passaġġ gastro-intestinali. Skond it-tobba, din is-sustanza tista 'tintuża b'suċċess bid-dijabete mellitus fit-tul, u fl-istadji inizjali tal-marda, inkluż bħala parti minn trattament kombinat.
Kif ġiet skoperta vildagliptin
L-ewwel informazzjoni dwar l-incretins deher iktar minn 100 sena ilu, lura fl-1902. Is-sustanzi ġew iżolati mill-mukus intestinali u msejħa secretins. Imbagħad ġiet skoperta l-kapaċità tagħhom li jistimulaw ir-rilaxx ta 'enzimi mill-frixa meħtieġa biex jiddiġerixxu l-ikel. Ftit snin wara, kien hemm suġġerimenti li t-tnixxija tista 'wkoll taffettwa l-attività ormonali tal-glandola. Irriżulta li f'pazjenti b'glucosuria, meta tieħu l-prekursur tal-incretin, l-ammont ta 'zokkor fl-awrina jonqos b'mod sinifikanti, il-volum ta' l-awrina jonqos, u s-saħħa titjieb.
Fl-1932, l-ormon ġab l-isem modern tiegħu - polypeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukosju (HIP). Irriżulta li huwa sintetizzat fiċ-ċelloli tal-mukoża tad-duwodenu u l-jejunum. Sal-1983, 2 peptidi simili għall-glukonagon (GLPs) ġew iżolati. Irriżulta li GLP-1 jikkawża sekrezzjoni ta 'l-insulina b'reazzjoni għall-konsum tal-glukosju, u s-sekrezzjoni tagħha titnaqqas fid-dijabetiċi.
L-azzjoni ta 'GLP-1:
Id-dijabete u ż-żidiet ta ’pressjoni se jkunu xi ħaġa tal-passat
- Normalizzazzjoni taz-zokkor -95%
- Eliminazzjoni tat-trombożi tal-vina - 70%
- Eliminazzjoni ta 'taħbit ta' qalb qawwi -90%
- Teħles mill-pressjoni għolja - 92%
- Iż-żieda fl-enerġija matul il-ġurnata, ittejjeb l-irqad bil-lejl -97%
- jistimula r-rilaxx ta 'l-insulina f'pazjenti bid-dijabete;
- itawwal il-preżenza tal-ikel fl-istonku;
- tnaqqas il-ħtieġa għall-ikel, tikkontribwixxi għal telf ta 'piż;
- għandha effett pożittiv fuq il-qalb u l-vini tad-demm;
- inaqqas il-produzzjoni tal-glukagon fil-frixa - ormon li jdgħajjef l-azzjoni ta 'l-insulina.
Qassam l-incretins ma 'l-enżima DPP-4, li hija preżenti fuq l-endotelju tal-kapillari li jippenetraw il-mukoża intestinali, għal dan jieħu 2 minuti.
L-użu kliniku ta ’dawn is-sejbiet beda fl-1995 mill-kumpanija farmaċewtika Novartis. Ix-xjentisti kienu kapaċi jiżolaw sustanzi li jinterferixxu max-xogħol ta 'l-enzima DPP-4, u huwa għalhekk li l-ħajja ta' GLP-1 u HIP żdiedet bosta drabi, u s-sinteżi ta 'l-insulina żdiedet ukoll. L-ewwel sustanza kimikament stabbli b'tali mekkaniżmu ta 'azzjoni li għadda minn kontroll tas-sigurtà kienet vildagliptin. Dan l-isem assorba ħafna informazzjoni: hawnhekk hemm klassi ġdida ta 'aġenti ipogliċemiċi "glyptin" u parti mill-isem tal-kreatur tagħha Willhower, u indikazzjoni tal-abilità tal-mediċina li tnaqqas il-glikemija "gly" u anke l-abbrevjazzjoni "iva", jew dipeptidylamino-peptidase, l-enzima ħafna DPP -4.
Azzjoni ta 'vildagliptin
Il-bidu ta 'l-era ta' l-incretin fit-trattament tad-dijabete huwa uffiċjalment ikkunsidrat fis-sena 2000, meta l-possibbiltà li tinibixxi DPP-4 l-ewwel ġiet murija fil-Kungress ta 'l-Endokrinologi. Fi żmien qasir, vildagliptin kiseb pożizzjoni qawwija fl-istandards tat-terapija bid-dijabete f'ħafna pajjiżi tad-dinja. Fir-Russja, is-sustanza ġiet irreġistrata fl-2008. Issa vildagliptin kull sena huwa inkluż fil-lista ta ’mediċini essenzjali.
Suċċess mgħaġġel bħal dan huwa dovut għall-proprjetajiet uniċi ta 'vildagliptin, li ġew ikkonfermati mir-riżultati ta' aktar minn 130 studju internazzjonali.
Bid-dijabete, il-mediċina jippermettilek:
- Ittejjeb il-kontroll gliċemiku. Vildagliptin f’doża ta ’50 mg kuljum jgħin biex inaqqas iz-zokkor wara li tiekol b’medja ta’ 0.9 mmol / L. Emoglobina glycated hija mnaqqsa b'medja ta '1%.
- Agħmel il-kurva tal-glukożju bla xkiel billi telimina l-qċaċet. Il-gliċemija postprandjali massima tonqos b'madwar 0.6 mmol / L.
- Tnaqqas b'mod affidabbli l-pressjoni tad-demm lejl u nhar fl-ewwel sitt xhur tal-kura.
- Ittejjeb il-metaboliżmu tal-lipidi prinċipalment billi tnaqqas il-konċentrazzjoni ta 'lipoproteini ta' densità baxxa. Ix-xjentisti jikkunsidraw dan l-effett bħala addizzjonali, mhux relatat mat-titjib tal-kumpens tad-dijabete.
- Naqqas il-piż u l-qadd f'pazjenti obeżi.
- Vildagliptin huwa kkaratterizzat minn tolleranza tajba u sigurtà għolja. Episodji ta 'ipogliċemija waqt l-użu tiegħu huma estremament rari: ir-riskju huwa 14-il darba inqas minn meta tieħu derivattivi tradizzjonali ta' sulfonylurea.
- Il-mediċina tmur tajjeb bil-metformina. F'pazjenti li jieħdu metformin, iż-żieda ta '50 mg ta' vildagliptin mat-trattament tista 'tkompli tnaqqas il-GH b'0.7%, 100 mg b'1.1%.
Skond l-istruzzjonijiet, l-azzjoni ta 'Galvus, l-isem kummerċjali għal vildagliptin, tiddependi direttament fuq il-vijabbiltà taċ-ċelluli beta tal-frixa u l-livelli tal-glukosju. Fl-ewwel tip ta ’dijabete u fid-dijabetiċi tat-tip 2 b’persentaġġ kbir ta’ ċelluli beta bil-ħsara, il-vildagliptin ma hu bla saħħa. F'nies b'saħħithom u f'dijabetiċi b'kontenut normali ta 'glukożju, dan ma jikkawżax stat ipogliċemiku.
Fil-preżent, vildagliptin u l-analogi tagħha huma meqjusa bħala mediċini tat-tieni linja wara metformin. Jistgħu jissostitwixxu b'suċċess id-derivattivi ta 'sulfonylurea li bħalissa huma l-aktar komuni, li jtejbu wkoll is-sinteżi ta' l-insulina, iżda huma ħafna inqas siguri.
Farmakokinetika tal-mediċina
Indikaturi farmakokinetiċi ta 'vildagliptin mill-istruzzjonijiet għall-użu:
| Indikatur | Il-karatteristika kwantitattiva | |
| Bijodisponibilità,% | 85 | |
| Il-ħin meħtieġ biex tintlaħaq l-ogħla konċentrazzjoni fid-demm, min. | is-sawm | 105 |
| wara li tiekol | 150 | |
| Modi kif tneħħi mill-ġisem,% vildagliptin u l-metaboliti tiegħu | il-kliewi | 85, inkluż 23% mhux mibdula |
| l-imsaren | 15 | |
| Bidla fl-effett li jbaxxi z-zokkor fl-insuffiċjenza tal-fwied,% | ħafif | -20 |
| moderat | -8 | |
| tqil | +22 | |
| Bidla fl-azzjoni f'każ ta 'funzjoni tal-kliewi indebolita,% | Tissaħħaħ bi 8-66%, ma tiddependix fuq il-grad ta 'ksur. | |
| Farmakokinetiċi f'dijabetiċi anzjani | Il-konċentrazzjoni ta 'vildagliptin tiżdied għal 32%, l-effett tal-mediċina ma jinbidilx. | |
| L-effett tal-ikel fuq l-assorbiment u l-effikaċja tal-pilloli | hija nieqsa | |
| L-effett tal-piż, is-sess, ir-razza fuq l-effikaċja tal-mediċina | hija nieqsa | |
| Nofs il-ħajja, min | 180, ma jiddependix fuq l-ikel | |
Drogi bil-vildagliptin
Id-drittijiet kollha għall-vildagliptin huma ġustament proprjetà ta ’Novartis, li investiet ħafna sforz u flus fl-iżvilupp u t-tnedija tal-mediċina fis-suq. Il-pilloli huma magħmula fl-Isvizzera, Spanja, il-Ġermanja. Dalwaqt, it-tnedija tal-linja fir-Russja fil-fergħa ta 'Novartis Neva hija mistennija. Is-sustanza farmaċewtika, jiġifieri vildagliptin innifisha, għandha biss oriġini Żvizzera.
Vildagliptin fih 2 prodotti Novartis: Galvus u Galvus Met. Is-sustanza attiva ta ’Galvus hija biss vildagliptin. Il-pilloli għandhom doża waħda ta ’50 mg.
Galvus Met hija taħlita ta 'metformin u vildagliptin f'pillola waħda. Għażliet ta 'dożaġġ disponibbli: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Din l-għażla tippermettilek li tqis il-karatteristiċi tad-dijabete f'pazjent partikolari u tagħżel b'mod preċiż id-doża t-tajba ta 'medikazzjoni.
Skond id-dijabetiċi, it-teħid ta 'Galvus u metformin f'pilloli separati huwa orħos: il-prezz ta' Galvus huwa ta 'madwar 750 rublu, il-metformina (Glucophage) hija ta' 120 rublu, Galvus Meta hija ta 'madwar 1600 rublu. Madankollu, it-trattament b 'Galvus Metom ikkombinat kien rikonoxxut bħala aktar effettiv u konvenjenti.
Galvus m'għandux analogi fir-Russja li fih vildagliptin, peress li s-sustanza hija soġġetta għal projbizzjoni proattiva. Bħalissa, huwa pprojbit mhux biss il-produzzjoni ta 'kwalunkwe mediċina b'vildagliptin, iżda wkoll l-iżvilupp tas-sustanza nnifisha. Din il-miżura tippermetti lill-fabbrikant jirkupra l-ispejjeż tal-bosta studji meħtieġa biex jirreġistra kwalunkwe mediċina ġdida.
Indikazzjonijiet għall-ammissjoni
Vildagliptin huwa indikat biss għal dijabete tat-tip 2. Skond l-istruzzjonijiet, il-pilloli jistgħu jiġu preskritti:
- Minbarra l-metformina, jekk id-doża ottimali tagħha ma tkunx biżżejjed biex tikkontrolla d-dijabete.
- Biex tissostitwixxi l-preparazzjonijiet ta 'sulfonylurea (PSM) f'dijabetiċi b'riskju akbar ta' ipogliċemija. Ir-raġuni tista 'tkun ix-xjuħija, karatteristiċi tad-dieta, sport u attivitajiet fiżiċi oħra, newropatija, funzjoni indebolita tal-fwied u proċessi ta' diġestjoni.
- Dijabetiċi b’allerġija għall-grupp PSM.
- Minflok is-sulfonylurea, jekk il-pazjent ifittex li jdewwem il-bidu tat-terapija bl-insulina kemm jista 'jkun.
- Bħala monoterapija (biss vildagliptin), jekk tieħu Metformin huwa kontraindikat jew impossibbli minħabba effetti sekondarji severi.
Li tirċievi vildagliptin mingħajr nuqqas għandu jkun ikkombinat ma 'dieta dijabetika u edukazzjoni fiżika. Ir-reżistenza għolja għall-insulina minħabba ammonti ta 'xogħol baxxi u l-konsum mhux ikkontrollat tal-karboidrati tista' tkun ostaklu insormontabbli biex jinkiseb kumpens għad-dijabete. L-istruzzjoni tippermetti li tgħaqqad vildagliptin ma 'metformin, PSM, glitazoni, insulina.
Id-doża rrakkomandata tal-mediċina hija 50 jew 100 mg. Jiddependi fuq is-severità tad-dijabete. Il-mediċina taffettwa prinċipalment il-glikemija postprandjali, u għalhekk huwa rrakkomandat li tixrob doża ta '50 mg filgħodu. 100 mg huma maqsuma bl-istess mod f'riċevimenti ta 'filgħodu u filgħaxija.
Frekwenza ta 'azzjonijiet mhux mixtieqa
Il-vantaġġ ewlieni ta 'vildagliptin huwa l-frekwenza baxxa ta' effetti sekondarji waqt l-użu tagħha. Il-problema ewlenija fid-dijabetiċi li jużaw PSM u l-insulina hija l-ipogliċemija. Minkejja l-fatt li ħafna drabi jgħaddu f'forma ħafifa, il-qtar taz-zokkor huma perikolużi għas-sistema nervuża, u għalhekk jippruvaw jevitawhom kemm jista 'jkun. L-istruzzjonijiet għall-użu jinfurmaw li r-riskju ta 'ipogliċemija meta tieħu vildagliptin huwa 0.3-0.5%. Għal tqabbil, fil-grupp ta 'kontroll li ma ħax il-mediċina, dan ir-riskju ġie stmat għal 0.2%.
Is-sigurtà għolja ta ’vildagliptin hija wkoll evidenzjata mill-fatt li matul l-istudju, l-ebda dijabetiku ma kien meħtieġ l-irtirar tal-mediċina minħabba l-effetti sekondarji tiegħu, kif jidher mill-istess numru ta’ rifjut ta ’trattament fil-gruppi li qed jieħdu vildagliptin u l-plaċebo.
Inqas minn 10% tal-pazjenti lmentaw minn rasek, u inqas minn 1% ilmentaw minn stitikezza, uġigħ ta 'ras u nefħa fl-estremitajiet. Instab li l-użu fit-tul ta 'vildagliptin ma jwassalx għal żieda fil-frekwenza ta' l-effetti sekondarji tagħha.
Skont l-istruzzjonijiet, il-kontra-indikazzjonijiet biex tieħu l-mediċina huma sensittività eċċessiva għal vildagliptin, tfulija, tqala u treddigħ. Galvus fih lattosju bħala komponent awżiljarju, għalhekk, meta huwa intolleranti, dawn il-pilloli huma pprojbiti. Galvus Met huwa permess, peress li ma hemm l-ebda lattożju fil-kompożizzjoni tiegħu.
Doża eċċessiva
Konsegwenzi possibbli ta 'doża eċċessiva ta' vildagliptin skond l-istruzzjonijiet:
| Dożaġġ, mg / kuljum | Vjolazzjonijiet |
| sa 200 | Huwa tollerat sew, mingħajr sintomi. Ir-riskju ta 'ipogliċemija ma jiżdiedx. |
| 400 | Uġigħ fil-muskoli Rari - sensazzjoni ta 'ħruq jew tingiż fuq il-ġilda, deni, edema periferali. |
| 600 | Minbarra l-ksur ta 'hawn fuq, huma possibbli bidliet fil-kompożizzjoni tad-demm: it-tkabbir tal-kreatina kinase, proteina C-reattiva, AlAT, myoglobin. Indikaturi tal-laboratorju jinnormalizzaw gradwalment wara li titwaqqaf il-mediċina. |
| aktar minn 600 | L-effetti fuq il-ġisem ma ġewx studjati. |
F’każ ta ’doża eċċessiva, tindif gastro-intestinali u trattament sintomatiku huma meħtieġa. Il-metaboliti ta ’Vildagliptin jitneħħew permezz ta’ emodijalisi.
Jekk jogħġbok innota: Doża eċċessiva ta 'metformin, waħda mill-komponenti ta' Galvus Meta, iżżid ir-riskju ta 'aċidożi lattika, waħda mill-aktar kumplikazzjonijiet perikolużi tad-dijabete.
Analogi ta 'Vildagliptin
Wara vildagliptin, ġew skoperti diversi aktar sustanzi li jistgħu jinibixxu d-DPP-4. Kollha huma analogi:
- Saksagliptin, isem kummerċjali Onglisa, produttur Astra Zeneka. Il-kombinazzjoni ta 'saxagliptin u metformin tissejjaħ Comboglize;
- Sitagliptin jinsab fil-preparazzjonijiet ta ’Januvius mill-kumpanija Merck, Xelevia minn Berlin-Chemie. Sitagliptin b'metformin - is-sustanzi attivi ta 'pilloli b'żewġ komponenti Janumet, analogu ta' Galvus Meta;
- Linagliptin għandu l-isem kummerċjali Trazhenta. Il-mediċina hija l-ixprun tal-kumpanija Ġermaniża Beringer Ingelheim. Linagliptin flimkien ma ’metformin f’pillola waħda jissejħu Gentadueto;
- L-Alogliptin huwa komponent attiv tal-pilloli Vipidia, li huma manifatturati fl-Istati Uniti u fil-Ġappun minn Takeda Pharmaceuticals. Il-kombinazzjoni ta 'alogliptin u metformin issir taħt it-trademark Vipdomet;
- Gozogliptin huwa l-uniku analogu domestiku ta 'vildagliptin. Huwa ppjanat li jeħilsu minn Satereks LLC. Ċiklu sħiħ ta 'produzzjoni, inkluża sustanza farmakoloġika, jitwettaq fir-reġjun ta' Moska. Skond ir-riżultati tal-provi kliniċi, is-sigurtà u l-effikaċja ta 'gozogliptin kienu viċin ta' vildagliptin.
Fl-ispiżeriji Russi, bħalissa tista 'tixtri Ongliza (il-prezz għal kors ta' kull xahar huwa ta 'madwar 1800 rublu), Combogliz (minn 3200 rublu), Januvius (1500 rublu), Kselevia (1500 rublu), Yanumet (mill-1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (minn 900 rub.). Skond in-numru ta 'reviżjonijiet, jista' jiġi argumentat li l-iktar popolari mill-analogi ta 'Galvus huwa Januvius.
Reviżjonijiet tat-tobba dwar vildagliptin
It-tobba jivvalutaw ħafna l-vildagliptin. Huma jsejħu l-vantaġġi ta 'din il-mediċina għan-natura fiżjoloġika ta' l-azzjoni tagħha, tolleranza tajba, effett ipogliċemiku persistenti, riskju baxx ta 'ipogliċemija, benefiċċji addizzjonali fil-forma li jrażżnu l-iżvilupp ta' mikrogijopatija u jtejbu l-kundizzjoni tal-ħitan ta 'bastimenti kbar.
Vildagliptin, tabilħaqq, iżid b'mod sinifikanti l-prezz tat-trattament, iżda f'xi każijiet (ipogliċemija frekwenti) m'hemm l-ebda alternattiva denja għaliha. L-effett tal-mediċina huwa kkunsidrat ugwali għal metformin u PSM, maż-żmien, l-indikaturi tal-metaboliżmu tal-karboidrati jtejbu xi ftit.
Aqra wkoll dan:
- Il-pilloli Glyclazide MV huma l-iktar droga popolari għad-dijabetiċi.
- Pilloli Dibicor - liema huma l-benefiċċji tagħha għal pazjenti bid-dijabete (benefiċċji għall-konsumatur)
