Il-lista ta 'mediċini antidjabetiċi fl-ispiżeriji (kif ukoll supplimenti tad-dieta, infużjonijiet tal-ħxejjex, vitamini), kemm bir-riċetta kif ukoll mingħajr preskrizzjoni, hija impressjonanti. U madankollu, mediċini ġodda, skond l-esperimenti, urew riżultati aktar konvinċenti. Waħda minn dawn il-mediċini, diġà familjari għad-dijabetiċi, hija Forsiga bbażata fuq dapagliflozin.
Il-kompożizzjoni tal-medikazzjoni u l-forma tar-rilaxx
Fin-netwerk tal-ispiżerija, Dapagliflozin jinbiegħ bħala pilloli sofor. Skond il-massa, huma f'forma tonda bil-marka "5" fuq quddiem u "1427" min-naħa l-oħra, jew b'forma ta 'djamant bl-immarkar "10" u "1428", rispettivament.
Fuq pjanċa waħda fiċ-ċelloli mqiegħda 10 pcs. pilloli. F'kull pakkett tal-kartun jista 'jkun hemm 3 jew 9. pjanċi bħal dawn. Hemm bżieżaq u 14-il biċċa. F'kaxxa ta 'pjanċi bħal dawn tista' ssib tnejn jew erbgħa.
Iż-żmien kemm idum tajjeb il-medikazzjoni huwa ta ’3 snin. Għal dapagliflozin, il-prezz fil-katina tal-ispiżerija huwa minn 2497 rublu.
Il-komponent attiv ewlieni tal-mediċina huwa dapagliflozin. Minbarra dan, jintużaw ukoll il-mili: ċelluloża, lattosju xott, dijossidu tas-silikon, crospovidone, stearat tal-manjeżju.
Farmakoloġija
L-ingredjent attiv, dapagliflozin, huwa inibitur qawwi (SGLT2) tat-trasportatur tal-glukosju tat-tip 2 li jiddependi mis-sodju. Muri fil-kliewi, ma jidhirx fl-ebda organu u tessut ieħor (70 speċi ttestjati). SGLT2 huwa t-trasportatur ewlieni involut fl-assorbiment mill-ġdid tal-glukożju.
Dan il-proċess ma jieqafx mad-dijabete tat-tip 2, irrispettivament minn ipergliċemija. Meta jinibixxi t-trasferiment tal-glukosju, l-inibitur inaqqas l-assorbiment mill-ġdid fil-kliewi u jitneħħa. Bħala riżultat ta 'din l-interazzjoni, iz-zokkor jonqos - kemm fuq stonku vojt kif ukoll wara eżerċizzju, il-valuri ta' emoglobina glukożilata jtejbu.
L-ammont ta 'glukosju mneħħi jiddependi fuq l-ammont ta' zokkor żejjed u r-rata ta 'filtrazzjoni glomerulari. L-inibitur ma jaffettwax il-produzzjoni naturali tal-glukożju stess. Il-kapaċitajiet tagħha huma indipendenti mill-produzzjoni ta 'l-insulina u l-grad ta' sensittività għaliha.
L-esperimenti bil-medikazzjoni kkonfermaw it-titjib tal-istat taċ-ċelloli b responsabbli għas-sintesi ta 'l-insulina endoġenika.
Ir-rendiment tal-glukożju b'dan il-mod jipprovoka konsum ta 'kaloriji u telf ta' piż żejjed, hemm effett dijuretiku żgħir.
Il-mediċina ma taffettwax it-trasportaturi l-oħra tal-glukosju li jqassmuha mal-ġisem kollu. Għal SGLT2, dapagliflozin juri selettività ta '1,400 darba ogħla mill-kontroparti SGLT1 tiegħu, li hija responsabbli għall-assorbiment tal-glukosju fl-imsaren.
Farmakodinamiċità
Bl-użu ta 'Forsigi minn dijabetiċi u parteċipanti b'saħħithom fl-esperiment, ġiet osservata żieda fl-effett glukożuriku. F'ċifri speċifiċi, jidher bħal dan: għal 12-il ġimgħa, id-dijabetiċi ħadu l-mediċina b'10 gm kuljum .. Matul dan il-perjodu ta 'żmien, il-kliewi neħħew sa 70 g ta' glukożju, li huwa adegwat għal 280 kcal kuljum.
It-trattament b'Dapagliflozin huwa akkumpanjat ukoll minn dijureżi osmotika. Bl-iskema ta 'trattament deskritta, l-effett diuriku ma nbidilx għal 12-il ġimgħa u kien jammonta għal 375 ml / jum. Il-proċess kien akkumpanjat minn lissija ta 'ammont żgħir ta' sodju, iżda dan il-fattur ma jaffettwax il-kontenut tiegħu fid-demm.
Farmakokinetika
- Ġbid. B'użu orali, il-mediċina tiġi assorbita malajr fl-apparat diġestiv u kważi 100%. Il-konsum tal-ikel ma jaffettwax ir-riżultati tal-assorbiment. L-ogħla akkumulazzjoni tal-mediċina fid-demm hija osservata wara sagħtejn meta tintuża fuq stonku vojt. Aktar ma tkun għolja d-doża tal-mediċina, iktar tkun għolja l-konċentrazzjoni tal-plażma tagħha fuq ċertu perjodu ta 'żmien. B’rata ta ’10 mg / jum. Il-bijodisponibilità assoluta se tkun madwar 78%. Fil-parteċipanti b'saħħithom fl-esperiment, l-ikel ma kellux effett klinikament sinifikanti fuq il-farmakokinetika tal-mediċina.
- Distribuzzjoni. Il-mediċina teħel mal-proteini tad-demm b’medja ta ’91%. B'mard konkomitanti, per eżempju, insuffiċjenza renali, dan l-indikatur jibqa '.
- Metaboliżmu. T people f'nies b'saħħithom huwa 12.0 siegħa wara doża waħda ta 'pillola li tiżen 10 mg. Dapagliflozin jiġi ttrasformat f’metabolitmu inert ta ’dapagliflozin-3-O-glucuronide, li ma għandux effett farmakoloġiku
- It-trobbija. Il-mediċina bil-metaboliti toħroġ bl-għajnuna tal-kliewi fil-forma oriġinali tagħha. Madwar 75% jitneħħa fl-awrina, il-kumplament jgħaddi mill-imsaren. Madwar 15% tad-dapagliflozin jiġi f'forma pura.
Każijiet speċjali
L-ammont ta 'glukosju li l-kliewi jeskludi f'disturbi tal-funzjonalità tagħhom jiddependi mis-severità tal-patoloġija. B'organi b'saħħithom, dan l-indikatur huwa ta '85 g, b'forma ħafifa - 52 g, b'medja - 18 g, f'każijiet severi - 11 g ta' glukożju. L-inibitur jeħel ma 'proteini bl-istess mod kemm fid-dijabetiċi kif ukoll fil-grupp ta' kontroll. L-effetti ta 'emodijalisi fuq ir-riżultati tat-trattament ma ġewx studjati.
F'forom ħfief u moderati ta 'disfunzjoni tal-fwied, il-farmakokinetika ta' Cmax u AUC kienet differenti bi 12% u 36%. Żball bħal dan ma għandux rwol kliniku, għalhekk, m'hemmx bżonn li titnaqqas id-doża ta 'din il-kategorija ta' dijabetiċi. F'forma severa, dawn l-indikaturi jvarjaw għal 40% u 67%.
Fl-età adulta, ma ġietx osservata bidla sinifikanti fl-esponiment tal-mediċina (jekk ma hemm l-ebda fattur ieħor li jiggrava l-istampa klinika). Aktar ma jkunu dgħajfin il-kliewi, iktar ikun għoli l-esponiment ta 'dapagliflozin.
Fi stat stabbli, f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2, il-medja ta 'Cmax u AUC huma ogħla minn dawk fl-irġiel dijabetiċi bi 22%.
Ma nstabux differenzi fir-riżultati li jiddependu mir-razza Ewropea, Negroid jew Mongoloid.
B'piż żejjed, huma rreġistrati indikaturi relattivament baxxi tal-effett tal-mediċina, iżda żbalji bħal dawn mhumiex klinikament sinifikanti, li jeħtieġu aġġustament fid-dożaġġ.
Min hu forsyga utli
Meta timmodifika stil ta 'ħajja (dieta baxxa fil-karboidrati, tagħbija adegwata fil-muskoli), sabiex tkun normalizzata l-glikemija, il-medikazzjoni tintuża:
Bil-monoterapija;- B'mod parallel ma 'metformin (jekk l-effett ipogliċemiku mhuwiex biżżejjed);
- Fiċ-ċirkwit integrat oriġinali.
Bil-monoterapija;Kontra-indikazzjonijiet
- Sensittività għolja għall-ingredjenti tal-formula;
- Dijabete tat-Tip 1;
- Ketoacidosis;
- Mard sever tal-kliewi;
- Intolleranza ġenetika għall-glukosju u l-lactase;
- Tqala u treddigħ;
- Tfal u żgħażagħ (l-ebda dejta affidabbli);
- Wara mard akut, akkumpanjat minn telf ta 'demm;
- Età Senile (minn 75 sena) - bħala l-ewwel mediċina.
Skemi ta 'applikazzjoni standard
L-algoritmu għat-trattament ta 'dapagliflozin huwa tabib, iżda struzzjonijiet standard huma preskritti fl-istruzzjonijiet għall-użu.
- Monoterapija. Ir-riċeviment ma jiddependix mill-ikel, in-norma ta 'kuljum hija ta' 10 mg kull darba.
- Trattament komprensiv. Flimkien ma 'metformin - 10 mg / jum.
- L-iskema inizjali. Fuq norma ta 'Metformin 500 mg / jum. Forsigu tieħu 1 tab. (10g) kuljum. Jekk ir-riżultat mixtieq ma jiġix, żid ir-rata ta ’Metformin.
- Bi patoloġiji tal-fwied. Id-dijabetiċi b’funzjonijiet ħfief għal moderati fil-fwied ma għandhomx bżonn aġġustament fid-doża. F'forma severa, jibdew b'5 g / kuljum B'reazzjoni normali tal-ġisem, in-norma tista 'tiżdied għal 10 mg / jum.
- B'anormalitajiet fil-kliewi. F'forma moderata u severa, Forsig mhux preskritt (meta jkun hemm tneħħija tal-krejatinina (CC) <60 ml / min.);
- Ix-xjuħija. Fl-età adulta, meta jagħżlu kors ta 'trattament, huma ggwidati mill-volum ta' demm u l-kundizzjoni tal-kliewi.
Effetti sekondarji
Fl-istudji dwar is-sigurtà tal-mediċina, 1,193 voluntier li ngħataw Fortigu b'10 mg / kuljum u 1393 parteċipant li ħadu plaċebo. Il-frekwenza ta 'effetti mhux mixtieqa kienet bejn wieħed u ieħor l-istess.
Fost l-effetti mhux previsti li jeħtieġu t-twaqqif tat-terapija, ġew osservati dawn li ġejjin:
- Żieda fil-QC - 0.4%;
- Infezzjonijiet fis-sistema ġenitourinary - 0.3%;
- Raxxijiet fuq il-ġilda - 0.2%;
- Disturbi dispeptiċi; 0.2%;
- Vjolazzjonijiet ta 'koordinazzjoni - 0.2%.
Dettalji ta 'l-istudji huma ppreżentati fit-tabella.
Kriterji ta 'Evalwazzjoni:
- Ħafna drabi -> 0.1;
- Ħafna drabi -> 0.01, <0.1;
- Frekwentament -> 0.001, <0.01.
Tip ta 'sistemi u organi | Ħafna drabi | Spiss | Sfortunatament |
| Infezzjonijiet u infestazzjonijiet | Vulvovaginitis, balanitis | Ħakk ġenitali | |
| Mard metaboliku u nutrizzjonali | Ipogliċemija (bi trattament ikkombinat) | Għatx | |
| Disturbi gastro-intestinali | Ritmu tad-defecation | ||
| Integument tal-ġilda | Għaraq | ||
| Sistema muskuloskeletali | Uġigħ fl-ispina | ||
| Sistema Ġenitourinarja | Disuria | Nocturia | |
| Tagħrif tal-laboratorju | Dislipidemija, ematokrita għolja | It-tkabbir ta 'QC u urea fid-demm |
Reviżjonijiet Dapagliflozin
Skond stħarriġ ta 'viżitaturi għal riżorsi tematiċi, il-biċċa l-kbira tad-dijabetiċi m'għandhom l-ebda effetti sekondarji, huma sodisfatti bir-riżultati tat-trattament. Ħafna jitwaqqfu mill-prezz tal-pilloli, iżda sentimenti personali assoċjati ma 'l-età, mard konkomitanti, benesseri ġenerali ma jistgħu bl-ebda mod ikunu gwida biex tiddeċiedi dwar il-ħatra ta' Forsigi.
Kors personali ta 'trattament jista' jsir biss minn tabib, huwa jtellgħu analogi għal dapagliflozin (Jardins, Invokuan) jekk il-kumpless ma jkunx effettiv biżżejjed.
Fuq il-video - il-karatteristiċi ta 'Dapagliflozin bħala tip ta' mediċina ġdida.
