Mingħajr il-kolesterol, il-ġisem tal-bniedem ma jistax jeżisti għal kollox. Din is-sustanza hija parti mill-membrani taċ-ċelluli, barra minn hekk, mingħajrha, ix-xogħol tas-sistema nervuża u organi importanti oħra tal-ġisem tal-bniedem se jkun impossibbli.
Billi l-kontenut żejjed ta 'din is-sustanza huwa msejjaħ kolesterol ħażin, li flimkien mal-proteina joħloq kompost ġdid - lipoproteina. Jeżisti wkoll f'żewġ forom: densità baxxa u densità għolja. Lipoproteina ta 'densità għolja mhix ta' ħsara għall-ġisem, b'differenza mit-tieni varjetà tagħha. Jekk is-sitwazzjoni ma tkunx għaddejja u l-livell ta 'din il-lipoproteina fid-demm ma tkunx kritika, ikun biżżejjed biex il-pazjent jaqleb għal nutrizzjoni fid-dieta u jidħol f'attività fiżika fl-istil ta' ħajja tiegħu.
Iżda dawn il-miżuri mhux dejjem jagħtu r-riżultat mixtieq, f'xi każijiet, il-pazjent jista 'jkollu bżonn tindif mediku tal-bastimenti.
Ix-xjentisti ilhom jaħdmu biex joħolqu l-mediċina ideali biex inaqqsu l-kolesterol "ħażin".
Is-soluzzjoni ottimali għadha ma nstabitx, inħolqu diversi gruppi ta ’mediċini biex inaqqsu l-kolesterol, kull wieħed minnhom għandu l-sfumaturi pożittivi u negattivi tiegħu.
L-istatini huma fost l-aqwa mediċini għal-lipoproteini għoljin fid-demm, iżda minħabba numru ta 'nuqqasijiet u l-preżenza ta' konsegwenzi perikolużi għall-ġisem, speċjalment meta tuża dożi għoljin tal-mediċina, mhux dejjem ikunu bil-għaġla biex jippreskrivuhom.
Karatterizzazzjoni ta 'Inibituri ta' Assorbiment tal-Kolesterol
Meta tittratta l-kolesterol fid-demm għoli, l-istatins ma jitħalltux ma 'l-aċidu nikotiniku u l-fibrati, li huma mediċini ta' klassi differenti, minħabba l-fatt li mhuwiex sigur biżżejjed u jista 'jikkawża l-iżvilupp ta' mard ieħor. Pereżempju, il-kombinazzjoni ta 'fibrati u statins iżżid ir-riskju ta' mijopatija, l-istess ħaġa jista 'jiġri b'taħlita ta' aċidu nikotiniku u statins, minbarra dak kollu li jista 'jkun il-fwied affettwat ukoll.
Iżda l-farmakoloġisti sabu soluzzjoni, huma żviluppaw mediċini li l-influwenza tagħhom hija diretta għal mekkaniżmi oħra għall-iżvilupp ta 'iperkolesterolemija, b'mod partikolari, għall-assorbiment tal-kolesterol fl-imsaren. Waħda minn dawn il-mediċini hija Ezithimibe jew Ezeterol.
Il-vantaġġ tal-medikazzjoni huwa li huwa sikur ħafna minħabba l-fatt li l-komponenti tagħha ma jidħlux fid-demm. Dan huwa importanti ħafna minħabba li l-mediċina se tkun disponibbli għal pazjenti b'patoloġiji tal-fwied u għal dawk li huma kontraindikati għall-użu ta 'statins għal numru ta' raġunijiet. Il-kombinazzjoni ta 'ezeterol ma' statins tista 'tikkontribwixxi għat-tisħiħ ta' l-effett terapewtiku mmirat biex inaqqas il-kolesterol fil-ġisem.
Fir-rigward ta 'l-iżvantaġġi tal-mediċina, l-ispiża għolja tagħha hija distinta u, fil-każ ta' monoprint, l-inqas effett ta 'l-użu, meta mqabbel mar-riżultat ta' trattament bl-istatins.
Indikazzjonijiet għall-użu tal-mediċina
Meta huwa rrakkomandat li tiġi preskritta din il-mediċina? Huwa indikat għal iperkolesterolemija primarja, Ezithimibe jintuża jew b'mod indipendenti minbarra nutrizzjoni fid-dieta, jew flimkien ma 'statins.
Din il-mediċina tgħin biex tnaqqas mhux biss il-livell ta 'kolesterol totali, iżda wkoll apolipoprotein B, trigliċeridi, kolesterol LDL, kif ukoll iżżid il-kolesterol HDL.
Ma 'iperkolesterolemija omożigota tal-familja, il-mediċina tintuża bħala żieda ma' statini sabiex tnaqqas il-kolesterol elevat, kemm totali kif ukoll LDL.
Ezeterol huwa preskritt għal sitosterolemia omozigota. Jippermetti li tnaqqas livelli elevati ta 'campesterol u sitosterol.
Kontra-indikazzjonijiet u effetti sekondarji
Din il-medikazzjoni hija pprojbita għall-użu minn pazjenti li għandhom suxxettibilità akbar għas-sustanzi kostitwenti tagħha.
Nisa tqal u waqt it-treddigħ mhumiex irrakkomandati wkoll li jużaw inibituri tal-assorbiment tal-kolesterol.
Jekk ikun hemm bżonn għall-użu ta 'ezeterol minn omm li qed tredda', allura x'aktarx ikun neċessarju li tiddeċiedi dwar il-waqfien tat-treddigħ.
Kontra-indikazzjonijiet oħra jinkludu:
- età ta 'inqas minn 18-il sena, billi s-sigurtà u l-effettività mill-użu tal-mediċina għadhom ma ġewx stabbiliti;
- il-preżenza ta 'xi patoloġiji tal-fwied matul il-perjodu ta' aggravar, kif ukoll żieda fl-attività ta 'transaminases "tal-fwied";
- grad sever jew moderat ta 'insuffiċjenza tal-fwied, kif imkejjel mill-iskala Child-Pyug;
- defiċjenza fil-lattożju, intolleranza għall-lactose, assorbiment ħażin fil-glukosju-galactose;
- l-użu tal-mediċina flimkien ma ’fibrati;
- l-użu minn pazjenti li jirċievu l-mediċina cyclosporine għandu jitwettaq b'kawtela u flimkien mal-monitoraġġ tal-livell ta 'konċentrazzjoni ta' cyclosporin fid-demm.
Fil-każ ta 'monoterapija, imblukkatur tal-assorbiment tal-kolesterol jista' jikkawża effetti sekondarji bħal uġigħ addominali, indiġestjoni, uġigħ ta 'ras. Bit-terapija kumplessa bl-istatins, minbarra l-emigranja, is-sintomi jistgħu jidhru fil-forma ta 'għeja, flatulenza, problemi bl-ippurgar (taqlib jew stitikezza), nawżea, majjalja, żieda fl-attività ta' ALT, AST, u CPK. Id-dehra ta 'raxx fil-ġilda, anġjoedema, epatite, pankreatite, tromboċitopenja u żieda fl-enzimi tal-fwied mhumiex esklużi wkoll fil-prattika klinika.
F'każijiet rari ħafna, l-iżvilupp tar-rabdomijoliżi huwa possibbli.
Il-prinċipju ta 'l-azzjoni ta' l-inibitur
Ezetimibe selettivament jinibixxi l-assorbiment tal-kolesterol u ċerti styrenes tal-pjanti fl-imsaren żgħir. Hemmhekk, il-medikazzjoni tinsab fil-musrana ż-żgħira u ma tippermettix li tiġi assorbita l-kolesterol, u b'hekk tnaqqas il-provvista ta 'kolesterol direttament mill-musrana għal organu ieħor - il-fwied, tnaqqas ir-riżervi tagħha fil-fwied u żżid l-eskrezzjoni mill-plażma tad-demm.
Imblokkaturi tal-assorbiment tal-kolesterol ma jżidux l-eskrezzjoni tal-aċidi tal-bili u ma jinibixxux is-sinteżi tal-kolesterol tal-fwied, li ma jistax jingħad dwar l-istatini. Minħabba l-prinċipju differenti ta 'azzjoni, il-mediċini ta' dawn il-klassijiet, waqt li jintużaw ma 'l-istatins, jistgħu jnaqqsu aktar il-kolesterol. Studji prekliniċi jindikaw li l-assorbiment ta '14C-kolesterol huwa evitat bl-ezeterol.
Il-bijodisponibilità assoluta ta 'ezeterol ma tistax tiġi ddeterminata minħabba li dan il-kompost huwa kważi insolubbli fl-ilma.
L-użu tal-mediċina flimkien mat-teħid tal-ikel ma jaffettwax il-bijodisponibilità tiegħu f'doża ta 'mhux aktar minn 10 mg.
Metodu ta 'applikazzjoni, dożaġġ u spiża
Qabel ma tibda l-kors tal-kura, il-pazjenti għandhom bżonn imorru għal dieta b'kolesterol għoli, din trid tkompli tiġi osservata matul il-perjodu kollu tat-teħid tal-mediċina. Ezeterol għandu jittieħed matul il-ġurnata, irrispettivament mill-konsum ta 'ikel. Tipikament, it-tabib li jattendi jippreskrivi li jieħu l-mediċina ta '10 mg mhux aktar minn darba kuljum.
Fir-rigward tad-dożaġġ bl-għaqda ta 'Ezithimibe ma' statins, ir-regola li ġejja għandha tiġi segwita għal trattament kumpless: ħu l-mediċina darba kuljum bl-istatins, kun żgur li ssegwi r-rakkomandazzjonijiet preskritti għall-ammissjoni.
F’terapija parallela ma ’sekwestranti ta’ aċidi grassi u Ezithimibe, din għandha tittieħed b’doża ta ’10 mg darba kuljum, iżda mhux aktar tard minn sagħtejn qabel tieħu sekwestranti jew mhux iktar kmieni minn erba’ sigħat wara.
F'każ ta 'funzjoni indebolita tal-fwied, pazjenti fl-istadju ta' insuffiċjenza ħafifa tal-fwied m'għandhomx bżonn l-għażla tad-doża. U għal pazjenti b'insuffiċjenza tal-fwied moderata sa severa, ġeneralment mhux rakkomandat li jintużaw inibituri ta 'l-assorbiment tal-kolesterol li jkun dieħel fl-imsaren tal-bniedem.
Kif diġà semmejna, il-prezz tal-inibituri mhuwiex partikolarment aċċessibbli, li għandu x'jaqsam mal-iżvantaġġi tagħhom.
Ezetimibe f'dożaġġ ta '10 milligrammi (28 biċċa) jista' jinxtara minn 1800 sa 2000 rublu.
Doża eċċessiva u interazzjoni ta 'Ezithymibe
Meta tieħu kors ta 'terapija b'inibituri, huwa meħtieġ li tirrispetta b'mod strett ir-reġim preskritt mit-tabib. Imma jekk iseħħ doża eċċessiva, il-pazjenti għandhom ikunu jafu dan li ġej.
F'każijiet rari ta 'doża eċċessiva, l-avvenimenti avversi li dehru f'pazjenti ma kinux serji biżżejjed. Jekk nitkellmu dwar provi kliniċi, allura f'wieħed minnhom il-mediċina ġiet preskritta lil 15-il voluntier b'saħħithom b'dożaġġ ta '50 mg kuljum għal ġimgħatejn.
Studju ieħor involva 18-il voluntier b’sintomi ta ’iperkolesterolemija primarja; ġew preskritti 40 mg ta’ Ezithimibe għal aktar minn 50 jum. Il-parteċipanti kollha fil-provi kliniċi kellhom tolleranza favorevoli għall-mediċina.
Il-kombinazzjoni ta 'Ezithimibe ma' l-użu ta 'antiċidi tista' tgħin biex tnaqqas ir-rata ta 'assorbiment tas-sustanzi ta' l-ewwel mediċina, iżda din ma taffettwax il-bijodisponibilità tagħha. Bit-terapija konġunta bil-cholestyramine, il-livell ta 'assorbiment tal-ammont totali ta' eseterol huwa mnaqqas b'madwar 55 fil-mija.
B'riżultat ta 'trattament kumpless b'fenofibrati, il-konċentrazzjoni totali ta' l-inibitur tiżdied bejn wieħed u ieħor darba u nofs. L-użu ta 'eseterol ma' fibrati ma ġiex studjat sewwa, u għalhekk l-użu simultanju tagħhom minn tobba mhuwiex irrakkomandat.
Il-periklu ta 'kolesterol għoli huwa deskritt fil-video f'dan l-artikolu.
