Il-kombinazzjoni ta 'inibituri ta' metformin u DPP4 (glyptins) hija rikonoxxuta mill-endokrinologi bħala l-iktar razzjonali għad-dijabetiċi tat-tip 2. L-iktar sustanza studjata mill-klassi tal-gliptins hija s-saxagliptin. Il-kompost ta 'saxagliptin b'metformin iffissat f'pillola waħda kien għall-bejgħ fl-2013 taħt l-isem Combogliz Prolong.
Il-komponenti attivi fil-kompożizzjoni tiegħu għandhom effett kumplimentari: inaqqsu r-reżistenza għall-insulina u jtejbu s-sinteżi ta 'l-insulina. Barra minn hekk, il-mediċina wriet sigurtà għall-qalb u l-vini tad-demm, prattikament ma tikkawżax ipogliċemija, ma tikkontribwixxix għal żieda fil-piż. Algoritmi ta 'terapija tad-dijabete domestika jirrakkomandaw li tieħu Combogliz Prolong għal pazjenti b'defiċjenza ta' insulina. B'emoglobina glikata 'l fuq minn 9%, tista' tiġi preskritta immedjatament wara l-iskoperta tad-dijabete.
Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' comboglize
Combogliz Prolong hija droga Amerikana, id-drittijiet tagħha jappartjenu lill-kumpaniji Bristol Myers u Astra Zeneka. Il-pilloli għandhom 3 għażliet ta 'dożaġġ, li tagħmilha possibbli li tagħżel l-ammont korrett ta' metformin u saxagliptin, skond il-karatteristiċi tal-marda:
Id-dijabete u ż-żidiet ta ’pressjoni se jkunu xi ħaġa tal-passat
- Normalizzazzjoni taz-zokkor -95%
- Eliminazzjoni tat-trombożi tal-vina - 70%
- Eliminazzjoni ta 'taħbit ta' qalb qawwi -90%
- Teħles mill-pressjoni għolja - 92%
- Iż-żieda fl-enerġija matul il-ġurnata, ittejjeb l-irqad bil-lejl -97%
- 1000 mg + 2.5 mg huwa adattat għal dijabetiċi b'reżistenza għolja għall-insulina, obeżità, attività baxxa tal-mutur;
- 1000 mg + 5 mg hija għażla universali għal pazjenti bid-dijabete b’sintesi ta ’insulina mnaqqsa u eċċess żgħir ta’ piż;
- 500 + 5 mg jintuża fil-bidu tat-trattament b'Combogliz Prolong, jista 'jintuża fuq bażi kontinwa b'reżistenza baxxa għall-insulina, piż normali tal-ġisem.
Meta kkontrollaw l-ekwivalenza ta 'Comboglyz u l-komponenti tiegħu, metformin u saxagliptin, irriżulta li ma kien hemm l-ebda differenza fil-farmakokinetika tal-mediċini, it-taħlita ta' żewġ sustanzi f'pillola waħda ma tiggravax il-proprjetajiet ta 'xi waħda minnhom, l-effett fuq id-dijabete huwa identiku.
Fl-istess ħin, taħlita ta 'mediċina fissa hija meqjusa aktar effettiva milli tieħu l-istess mediċini separatament. Dan huwa dovut għal żieda fl-aderenza mat-trattament, it-terminu jfisser konformità mar-riċetti kollha tat-tabib. Fil-mard kroniku, bħad-dijabete mellitus, huwa tradizzjonalment baxx: il-pazjenti jinsew jieħdu pillola oħra, jew sempliċement jieqfu jieħdu waħda mill-mediċini preskritti. Studji juru li iktar ma tkun sempliċi l-iskema ta ’trattament, aħjar ikun jista’ jikseb it-tabib. It-tranżizzjoni minn metformin u saxagliptin separatament għal Combogliz Prolong jippermettilek tnaqqas aktar l-emoglobina glikata b'0.53%.
Metformin
Għal ħafna snin, huwa metformin li huwa rrakkomandat minn assoċjazzjonijiet dijabetiċi li jiġu preskritti fl-ewwel post. Dan huwa dovut għall-fatt li metformin taġixxi fuq il-kawża ewlenija ta 'ipergliċemija fid-dijabetiċi tat-tip 2 - reżistenza għall-insulina. Skond l-istruzzjonijiet, tnaqqis fil-glikemija fid-dijabete iseħħ minħabba:
- soppressjoni tal-produzzjoni tal-glukosju fil-ġisem (glukoneġenesi, sa ċertu punt - glukoġenolisi);
- inaqqas l-assorbiment ta 'zokkor fl-apparat diġestiv;
- iżżid il-prestazzjoni ta 'l-insulina fit-tessuti, speċjalment fil-muskoli.
L-effikaċja ta 'mediċini li jbaxxu z-zokkor normalment tkun stmata mill-waqgħa fl-emoglobina glukata meta jittieħdu. Għall-metformina, dan l-indikatur huwa pjuttost għoli - 1-2%. Il-mediċina hija newtrali fir-rigward tal-piż; fuq 10 snin ta ’għoti, iż-żieda medja f’pazjenti bid-dijabete kienet ta’ 1 kg, li hija ħafna inqas minn dik bit-terapija bl-insulina u derivati tas-sulfonylurea.
Sfortunatament, il-kura b'metformin mhux dejjem hi possibbli minħabba l-effetti sekondarji tagħha - skumdità addominali, dijarea, mard filgħodu. Biex titjieb it-tolleranza tal-mediċina, din bdiet tinħeles fil-forma ta 'pilloli b'ħelsien modifikat (estiż). Hija tali metformina li tinsab fi Comboglize Prolong. Il-pillola għandha struttura speċjali: is-sustanza attiva titqiegħed f'matriċi li tassorbi l-ilma. Wara l-għoti, il-matriċi tinbidel f'ġel, li jwassal għal fluss uniformi ta 'metformin imdewwem minnu fid-demm. L-effikaċja li tbaxxi z-zokkor tittawwal b'dan il-mod sa 24 siegħa, għalhekk l-istruzzjonijiet għall-użu jirrakkomandaw li tieħu pilloli darba kuljum.
Saxagliptin
Dan il-komponent ta 'Comboglize Prolong huwa responsabbli għat-titjib tas-sinteżi ta' l-insulina. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' saxagliptin huwa l-inibizzjoni ta 'l-enżima DPP-4, li r-rwol tagħha huwa t-tqassim ta' l-incretins. L-incretins huma prodotti bi żieda fil-glikemija u jistimulaw żieda fil-produzzjoni ta 'insulina endoġenika. Jekk tnaqqas l-effett tad-DPP-4, l-incretins jaħdmu aktar, is-sinteżi ta 'l-insulina tiżdied, il-glukożju fid-demm jonqos.
Il-vantaġġ tal-mediċina huwa r-relazzjoni tal-glukosju fid-demm u l-produzzjoni tal-insulina. Id-derivattivi tas-sulfonylurea m'għandhomx tali relazzjoni. Anke f'dożi għoljin, saxagliptin ma jistax itawwal il-ħajja ta 'l-incretins b'aktar minn 2 darbiet, u għalhekk l-effett li jbaxxi z-zokkor huwa limitat fiż-żmien u prattikament ma jikkawżax ipogliċemija. Ma ġietx irreġistrata tnaqqis wieħed perikoluż fil-glukosju waqt l-użu tiegħu. L-attitudni bir-reqqa ta 'saxagliptin kontra ċ-ċelloli beta li jipproduċu l-insulina tippermetti li jtawwlu x-xogħol tagħhom u jdewmu l-ħatra ta' l-insulina terapija, li hija inevitabbli fid-dijabete mellitus.
Kemm metformin kif ukoll saxacgliptin inaqqsu l-penetrazzjoni tal-glukosju mill-passaġġ gastro-intestinali fil-bastimenti. Skond id-dijabetiċi, iż-żewġ mediċini jnaqqsu l-aptit u jgħaġġlu x-xaba ', u għalhekk Combogliz Prolong hija l-aħjar għażla għal pazjenti b'piż żejjed, b'kuntrast mal-kombinazzjonijiet popolari ta' metformin ma 'sulfonylurea.
L-uniku żvantaġġ ta 'saxagliptin huwa l-prezz tiegħu, li huwa ordni ta' kobor ogħla mill-preparazzjonijiet irħas ta 'sulfonylurea.
Komponenti awżiljari
Minbarra s-sustanzi attivi, il-pilloli Combogliz Prolong fihom ukoll komponenti addizzjonali li jiffaċilitaw il-produzzjoni u jipprovdu konsum fit-tul ta 'metformin. Bħala parti minn ġewwa, jew matriċi, stearat tal-manjeżju, hypromellose, carmellose. Il-pilloli għandhom tliet qxur tal-Opadrai, li jikkonsistu minn talc, ossidu tat-titanju, macrogol. Is-saff ta 'fuq fih ossidu tal-ħadid.
Dożi differenti huma differenti fil-kulur: 2.5 + 1000 mg isfar, 5 + 500 beige, 5 + 1000 roża. Għal kull pillola, id-dożaġġ xieraq huwa applikat b'żebgħa blu.
Komponenti awżiljari jitneħħew flimkien ma 'ħmieġ fil-forma ta' massa ratba, jista 'jieħu l-forma ta' pillola. M'hemmx sustanzi aktar attivi f'din il-massa.
Iż-żmien kemm idum tajjeb ta ’Comboglize Prolong huwa ta’ 3 snin. L-unika ħtieġa tal-manifattur għall-kundizzjonijiet tal-ħażna hija temperatura sa 30 grad.
Il-prezz tal-imballaġġ huwa minn 3150 sa 3900 rublu. skond in-numru ta 'pilloli f'pakkett (28 jew 56 pcs.) u d-dożaġġ.
Regoli għat-teħid tal-mediċina
Id-doża rakkomandata ta 'kuljum ta' saxagliptin għal ħafna dijabetiċi hija ta '5 mg. Doża iżgħar ta '2.5 mg hija preskritta għal insuffiċjenza renali b'GFR inqas minn 50, kif ukoll waqt li tieħu xi mediċini antifungali, antibatteriċi u antiretrovirali li jżidu l-konċentrazzjoni ta' saxagliptin fid-demm.
Id-dożaġġ ta 'metformin jintgħażel individwalment skont il-livell ta' reżistenza għall-insulina. Għall-ewwel nofs tax-xahar, pazjenti bid-dijabete jixorbu 1 pillola li fiha 5 + 500 mg.
Fil-bidu tat-trattament, ir-riskju ta 'effetti sekondarji ta' metformin huwa speċjalment għoli. Biex tnaqqashom, il-mediċina tittieħed strettament mal-ikel, preferibbilment filgħaxija. Jekk il-metformin huwa tollerat sew, wara ġimgħatejn, id-doża tagħha tiżdied għal 1000 mg. Saxagliptin tinxtorob fl-istess doża. Jekk hemm sensazzjoni xejn pjaċevoli fit-tubu diġestiv, iż-żieda fid-doża għandha tiġi posposta u għandu jingħata iktar ħin lill-ġisem biex jidra l-mediċina. Jekk il-gliċemija hija normali, Combogliz Prolong jista 'jittieħed fl-istess doża għal bosta snin mingħajr telf ta' effettività.
Id-doża massima permessa ta 'Comboglize hija 5 + 2000 mg. Jiġi pprovdut minn 2 pilloli ta ’2.5 + 1000 mg, li jinxtorbu fl-istess ħin. Jekk 2000 mg ta 'metformin għad-dijabete mhuwiex biżżejjed, 1000 mg oħra jistgħu jittieħdu separatament, preferibbilment fl-istess forma fit-tul (Glucofage Long u analogi: Formin Long, Metformin MV, eċċ.).
Biex tiġi żgurata azzjoni uniformi tal-komponenti attivi, il-mediċina tinxtorob kważi fl-istess ħin. Biex tippreserva l-proprjetajiet fit-tul tal-pilloli ma tistax tgħaffeġ.
Kif tissostitwixxi Combogliz Prolong
Ġeneriċi fi Combogliz Prolong huma assenti u mhux jidhru fil-futur qarib, peress li l-privattiva għadha koperta mill-mediċina. Analogi tal-grupp huma linagliptin gliptins (taħlita ma 'metformin issir taħt it-trademark Gentadueto), vildagliptin (mediċina kombinata Galvus Met), sitagliptin (Velmetia, Yanumet). L-effett tagħhom fid-dijabete mellitus huwa l-eqreb ta 'saxagliptin, iżda s-sustanzi huma differenti f'dożi, farmakokinetiċi, kontra-indikazzjonijiet, u għalhekk it-tranżizzjoni għal mediċina ġdida għandha tkun miftiehma ma' tabib.
Kif tista 'tiffranka fuq ix-xiri ta' Combogliz Prolong:
- "Iġbor" Combogliz Prolong minn Onglisa u Metformin. Onglisa - mediċina tal-istess manifattur, fiha 2.5 jew 5 mg ta ’saxagliptin. Il-prezz tiegħu huwa 1800 rublu. għal 30 pillola ta '5 mg. Sabiex tirrepeti kompletament il-kompożizzjoni ta 'Combogliz Prolong, kwalunkwe metformina fit-tul tiġi miżjuda ma' Ongliz, tiswa 250-750 rublu fix-xahar.
- Staqsi lit-tabib tiegħek għal riċetta b’xejn għal saxagliptin. Il-mediċina għadha mhix disponibbli fir-reġjuni kollha, iżda n-numru tagħhom qed jikber kull sena. Indikazzjoni għall-ħatra ta 'saxagliptin - ipogliċemija frekwenti jew severa fuq is-sulfonylurea. Peress li l-mediċina m'għandhiex ġeneriċi irħas, l-ispiżerija jtik il-pilloli oriġinali ta 'Combogliz Prolong, jew metformin u Onglizu.
- Jekk tordna l-mediċina fi spiżerija online u aqbadha lilek innifsek mill-punt tal-ħruġ, tista 'tiffranka madwar 10% tal-prezz tagħha.
Bidla għal derivattivi ta 'sulfonylurea mhix mixtieqa, minħabba li tista' tikkawża ipogliċemija. Jekk ma teżisti l-ebda alternattiva oħra, l-aħjar li tieħu l-glimepiride u l-gliclazide l-aktar sikuri. Analogi tal-mediċina Combogliz ma 'dawn is-sustanzi - Amaril M, Glimecomb.
Indikazzjonijiet għall-użu
Skond l-istruzzjonijiet, il-pilloli Combogliz Prolong huma preskritti għad-dijabete tat-tip 2, jekk il-korrezzjoni tan-nutrizzjoni u l-attività fiżika ma tnaqqasx biżżejjed il-gliċemija. Minħabba l-ispiża għolja tal-mediċina, l-ambitu tagħha huwa kemmxejn idjaq. Skond l-endokrinologi, huma jippreskrivu mediċina fil-każijiet li ġejjin:
- Jekk il-pazjent naqqas is-sinteżi ta 'l-insulina, u t-teħid ta' sulfonylurea huwa kontraindikat.
- B’riskju għoli ta ’ipogliċemija: anzjani, dijabetiċi b’mard konkomitanti u restrizzjonijiet fid-dieta, pazjenti b’livell għoli ta’ attività fiżika, impjegati fuq ix-xogħol li jeħtieġu attenzjoni estrema.
- Pazjenti dijabetiċi li mhux dejjem jaderixxu mar-rakkomandazzjonijiet tat-tabib jistgħu jinsew jieħdu pillola jew jieklu fil-ħin.
- Dijabetiċi b’newropatija li ħassru sintomi ta ’ipogliċemija.
- Jekk pazjent bid-dijabete jagħmel ħiltu kollha biex jevita li jaqleb għall-insulina. Huwa maħsub li s-sulfonylurea tista 'tħaffef il-qerda taċ-ċelloli beta. M'hemm l-ebda informazzjoni bħal din rigward sacasagliptin.
Kontra-indikazzjonijiet
Il-lista ta 'kontra-indikazzjonijiet fl-istruzzjonijiet għal Combogliz Prolong hija pjuttost estensiva, bħal f'kull mediċina kombinata:
| Kontra-indikazzjoni | Informazzjoni Addizzjonali |
| Sensittività eċċessiva għall-komponenti tal-pillola. | Ħafna drabi huwa intolleranza għall-metformina. Effetti sekondarji ħfief fil-passaġġ gastro-intestinali mhumiex kontra-indikazzjoni. Ir-reazzjonijiet għal saxagliptin tat-tip anafilattiku huma ħafna inqas komuni. |
| 1 tip ta 'dijabete. | L-użu ta 'saxagliptin huwa pprojbit minħabba l-assenza jew degradazzjoni rapida taċ-ċelloli beta f'dijabetiku. |
| Tqala, HB, dijabete tat-tfulija ta 'kwalunkwe tip. | M'hemm l-ebda studju li jikkonferma s-sigurtà tal-mediċina. |
| Marda tal-kliewi. | Iż-żewġ komponenti ta 'Combogliz jitneħħew mill-kliewi, b'insuffiċjenza tal-kliewi, sustanzi jakkumulaw fid-demm, u sseħħ doża eċċessiva. |
| Riskju għoli ta 'insuffiċjenza renali. | Il-kawża tista 'tkun xokk, infart mijokardijaku, deidrazzjoni, infezzjonijiet severi akkumpanjati minn deni. |
| Kundizzjonijiet li jeħtieġu terapija bl-insulina. | Kumplikazzjonijiet akuti tad-dijabete, interventi kirurġiċi, korrimenti gravi. |
| Ipoksja | Iżżid ir-riskju ta 'aċidożi lattika. Huwa osservat b'insuffiċjenza respiratorja u tal-qalb, anemija. |
| Abbuż tal-alkoħol, kemm wieħed kif ukoll kroniku. | Tnaqqas ir-rata tal-konverżjoni tal-lactate għal glukosju fil-fwied, tippromwovi l-aċidożi lattika. |
Effetti sekondarji
Saxagliptin iżid ftit il-probabbiltà ta ’uġigħ ta’ ras (b’1.5%), sinusite, rimettar (1%), uġigħ addominali (1.9%), gastroenterite (1.4%), reazzjoni allerġika (1.1%).
Mill-effetti sekondarji karatteristiċi ta 'metformin, nawżea u rimettar ġew osservati meta ħadu pilloli Combogliz Prolong. Il-frekwenza tagħhom hija iktar minn 5%.
Doża eċċessiva ta 'saxagliptin mhix perikoluża u tikkawża intossikazzjoni. Li taqbeż doża ta 'metformin tista' taffettwa serjament is-saħħa. Terz tal-pazjenti bid-dijabete li ħadu aktar minn 50 g ta 'metformin darba bdew jiżviluppaw aċidożi lattika.
Waqt li tieħu Metformin Prolong, xi mediċini jistgħu jbiddlu l-effett ipogliċemiku tiegħu. Għandha tingħata attenzjoni partikolari lill-antibijotiċi, mediċini antifungali, ormonali u anti-ipertensivi, anti-dipressanti, il-lista sħiħa tagħhom tinsab fl-istruzzjonijiet. Meta tuża antifungali ketoconazole u itraconazole, antibijotiċi clarithromycin u telithromycin, l-anti-dipressant nefazodone, mediċini anti-HIV kuljum, huma biss 2,5 mg ta 'saxagliptin.
