Biex teħles mid-dijabete fil-prattika medika, huwa soltu li tuża analogi tal-insulina.
Maż-żmien, dawn il-mediċini saru dejjem aktar popolari fost it-tobba u l-pazjenti tagħhom.
Xejra simili tista 'tkun spjegata:
- Effiċjenza għolja biżżejjed ta 'l-insulina fil-produzzjoni industrijali;
- profil ta 'sigurtà għolja eċċellenti;
- faċilità ta 'użu;
- il-kapaċità li tissinkronizza l-injezzjoni tal-mediċina bit-tnixxija tagħha stess ta 'l-ormon.
Wara ftit, pazjenti b'dijabete mellitus tat-tip 2 jiġu mġiegħla jaqilbu minn pilloli li jbaxxu z-zokkor fid-demm għal injezzjonijiet ta 'l-ormon ta' l-insulina. Għalhekk, il-kwistjoni tal-għażla tal-aħjar mediċina għalihom hija prijorità.
Karatteristiċi ta 'l-insulina moderna
Hemm xi limitazzjonijiet fl-użu tal-insulina umana, pereżempju, il-bidu bil-mod ta 'espożizzjoni (dijabetiku għandu jagħti injezzjoni 30-40 minuta qabel ma tiekol) u ħin twil wisq ta' xogħol (sa 12-il siegħa), li jista 'jsir prerekwiżit għal ipogliċemija mdewwma.
Fi tmiem l-aħħar seklu, inqalgħet il-ħtieġa li jiġu żviluppati analogi ta 'l-insulina li jkunu nieqsa minn dawn in-nuqqasijiet. Insulini b'azzjoni qasira bdew jiġu prodotti bit-tnaqqis massimu fil-half-life.
Dan ġabhom eqreb lejn il-proprjetajiet ta 'l-insulina nattiva, li tista' tiġi inattivata wara 4-5 minuti wara li tidħol fid-demm.
Varjanti ta 'l-insulina mingħajr qigħan jistgħu jiġu assorbiti b'mod uniformi u bla xkiel mix-xaħam taħt il-ġilda u ma jipprovdux ipogliċemija matul il-lejl.
Fi snin reċenti, kien hemm avvanz sinifikanti fil-farmakoloġija, minħabba li huwa nnutat:
- it-tranżizzjoni minn soluzzjonijiet aċidużi għal newtrali;
- il-kisba ta 'l-insulina umana permezz tat-teknoloġija tad-DNA rikombinanti;
- il-ħolqien ta ’sostituti ta’ insulina ta ’kwalità għolja bi proprjetajiet farmakoloġiċi ġodda.
Analogi ta 'l-insulina jibdlu t-tul ta' l-azzjoni ta 'l-ormon tal-bniedem biex jipprovdu approċċ fiżjoloġiku individwali għat-terapija u konvenjenza massima għad-dijabetiċi.
Il-mediċini jagħmluha possibbli li jinkiseb bilanċ ottimali bejn ir-riskji ta 'waqgħa taz-zokkor fid-demm u l-kisba tal-glikemija fil-mira.
Analogi moderni ta 'l-insulina skond il-ħin ta' l-azzjoni tagħha huma ġeneralment maqsuma fi:
- ultrashort (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
- fit-tul (Lantus, Levemir Penfill).
Barra minn hekk, hemm mediċini kkombinati ta 'sostituti, li huma taħlita ta' ultrashort u ormon fit-tul f'ċertu proporzjon: Penfill, Humalog taħlita 25.
Humalog (lispro)
Fl-istruttura ta 'din l-insulina, il-pożizzjoni ta' proline u lisina ġiet mibdula. Id-differenza bejn il-mediċina u l-insulina umana li tinħall hija l-ispontanjetà dgħajfa ta 'assoċjazzjonijiet intermolekulari. Fid-dawl ta 'dan, lispro jista' jiġi assorbit aktar malajr fin-nixxiegħa tad-demm ta 'dijabetiku.
Jekk tinjetta mediċini fl-istess doża u fl-istess ħin, allura Humalog jagħti l-quċċata 2 darbiet aktar malajr. Dan l-ormon jiġi eliminat ferm aktar malajr u wara 4 sigħat il-konċentrazzjoni tiegħu tasal għall-livell oriġinali tagħha. Il-konċentrazzjoni ta 'l-insulina umana sempliċi se tinżamm fi żmien 6 sigħat.
Meta nqabblu lispro ma 'insulina sempliċi b'azzjoni qasira, nistgħu ngħidu li l-ewwel jista' jinibixxi l-produzzjoni tal-glukosju mill-fwied ferm aktar qawwi.
Hemm vantaġġ ieħor tal-mediċina Humalog - hija iktar prevedibbli u tista 'tiffaċilita l-perjodu ta' aġġustament tad-doża fit-tagħbija nutrittiva. Huwa kkaratterizzat min-nuqqas ta 'bidliet fit-tul ta' l-espożizzjoni minn żieda fil-volum ta 'l-input tas-sustanza.
Meta tuża insulina umana sempliċi, it-tul tax-xogħol tiegħu jista 'jvarja skont id-doża. Huwa minn dan li tqum it-tul medju ta '6 sa 12-il siegħa.
B'żieda fid-doża ta 'l-insulina ta' Humalog, it-tul tax-xogħol tiegħu jibqa 'kważi fl-istess livell u se jkun ta' 5 sigħat.
Minn dan isegwi li b'żieda fid-doża ta 'lispro, ir-riskju ta' ipogliċemija mdewwma ma jiżdiedx.
Aspart (Novorapid Penfill)
Dan l-analogu tal-insulina jista 'kważi perfettament jimita rispons adegwat ta' l-insulina għall-konsum ta 'ikel. It-tul qasir tiegħu jikkawża effett relattivament dgħajjef bejn l-ikel, li jagħmilha possibbli li tikseb il-kontroll l-iktar komplut fuq iz-zokkor fid-demm.
Jekk inqabblu r-riżultat tat-trattament bl-analogi ta 'l-insulina ma' l-insulina ordinarja ta 'azzjoni qasira umana, żieda notevoli fil-kwalità tal-kontroll tal-livelli taz-zokkor fid-demm postprandjali.
Trattament ikkombinat ma 'Detemir u Aspart jagħti l-opportunità:
- kważi 100% jinnormalizzaw il-profil ta 'kuljum ta' l-ormon ta 'l-insulina;
- biex ittejjeb kwalitattivament il-livell ta 'emoglobina glukożilata;
- tnaqqas b'mod sinifikanti l-probabbiltà li tiżviluppa kundizzjonijiet ipogliċemiċi;
- tnaqqas l-amplitudni u l-ogħla konċentrazzjoni taz-zokkor fid-demm ta 'dijabetiku.
Ta 'min jinnota li waqt it-terapija b'analogi tal-insulina basal-bolus, iż-żieda medja fil-piż tal-ġisem kienet sinifikament inqas minn dik tal-perijodu kollu ta' osservazzjoni dinamika.
Glulisin (Apidra)
L-analogu tal-insulina umana Apidra huwa mediċina ta 'espożizzjoni ultra-qasira. Skond il-karatteristiċi farmakokinetiċi, farmakodinamiċi u l-biodisponibilità tagħha, Glulisin huwa ekwivalenti għal Humalog. Fl-attività mitogenika u metabolika tiegħu, l-ormon mhu differenti mill-insulina umana sempliċi. Grazzi għal dan, huwa possibbli li tużah għal żmien twil, u hija assolutament sikura.
Bħala regola, Apidra għandu jintuża flimkien ma ':
- esponiment fit-tul għall-insulina umana;
- Analogu bażiku tal-insulina.
Barra minn hekk, il-mediċina hija kkaratterizzata minn bidu tax-xogħol aktar mgħaġġel u tul iqsar tagħha mill-ormon normali tal-bniedem. Jippermetti lill-pazjenti bid-dijabete juru flessibilità akbar fl-użu tiegħu ma 'l-ormon mill-ikel. L-insulina tibda l-effett tagħha immedjatament wara l-għoti, u l-livell taz-zokkor fid-demm jonqos 10-20 minuti wara li Apidra ġie injettat taħt il-ġilda.
Biex tevita l-ipogliċemija f'pazjenti anzjani, it-tobba jirrakkomandaw l-introduzzjoni tal-mediċina immedjatament wara li jieklu jew fl-istess ħin. It-tul imnaqqas ta 'l-ormon jgħin biex jiġi evitat l-hekk imsejjaħ "overlay" effett, li jagħmilha possibbli li tiġi evitata l-ipogliċemija.
Il-glulisin jista 'jkun effettiv għal dawk li għandhom piż żejjed, minħabba li l-użu tagħha ma jikkawżax żieda ulterjuri fil-piż. Il-mediċina hija kkaratterizzata minn bidu mgħaġġel ta 'konċentrazzjoni massima meta mqabbel ma' tipi oħra ta 'ormoni, regolari u lispro.
Apidra huwa adattat idealment għal diversi gradi ta ’piż żejjed minħabba l-flessibilità għolja tiegħu fl-użu. Fl-obeżità tat-tip vixxerali, ir-rata ta 'assorbiment tal-mediċina tista' tvarja, u tagħmilha diffiċli għall-kontroll glikemiku tal-plażma.
Detemir (Levemir Penfill)
Levemir Penfill huwa analogu tal-insulina umana. Għandu ħin medju ta 'tħaddim u m'għandux qċaċet. Dan jgħin biex jiżgura kontroll gliċemiku bażiku matul il-ġurnata, iżda soġġett għal użu doppju.
Meta jingħata taħt il-ġilda, Detemir jifforma sustanzi li jorbtu mal-albumina fis-serum fil-fluwidu interstizjali. Diġà wara trasferiment minn ġol-ħajt kapillari, l-insulina terġa 'torbot ma' l-albumina fin-nixxiegħa tad-demm.
Fil-preparazzjoni, il-frazzjoni ħielsa biss hija bijoloġikament attiva. Għalhekk, torbot ma 'l-albumina u t-taħsir bil-mod tagħha tipprovdi prestazzjoni twila u bla quċċata.
L-insulina Levemir Penfill taġixxi fuq il-pazjent bid-dijabete bla xkiel u żżid mill-ġdid il-bżonn sħiħ tiegħu għall-insulina bażika. Ma jipprovdix taħwid qabel l-għoti taħt il-ġilda.
Glargin (Lantus)
Is-sostitut ta 'l-insulina Glargin jdum malajr. Din il-mediċina tista 'tinħall sew u kompletament f'ambjent kemmxejn aċiduż, u f'ambjent newtrali (fix-xaħam taħt il-ġilda) hija solubbli ħażin.
Immedjatament wara l-għoti taħt il-ġilda, Glargin jidħol f'reazzjoni ta 'newtralizzazzjoni bil-formazzjoni ta' mikropreċipitazzjoni, li hija meħtieġa għar-rilaxx ulterjuri tal-hexamers tal-mediċina u l-qsim tagħhom fi monomeri u dimers ta 'l-ormon ta' l-insulina.
Minħabba l-fluss bla xkiel u gradwali ta 'Lantus fil-fluss tad-demm ta' pazjent bid-dijabete, iċ-ċirkolazzjoni tiegħu fil-kanal isseħħ fi żmien 24 siegħa. Dan jagħmilha possibbli li tinjetta analogi tal-insulina darba biss kuljum.
Meta ammont żgħir ta 'żingu jiġi miżjud, l-insulina Lantus tikkristallizza fit-tessut taħt il-ġilda, li jtawwal aktar il-ħin ta' assorbiment tiegħu. Dawn il-kwalitajiet kollha assolutament ta 'din il-mediċina jiggarantixxu l-profil lixx u kompletament bla quċċata tagħha.
Glargin jibda jaħdem 60 minuta wara l-injezzjoni taħt il-ġilda. Il-konċentrazzjoni kostanti tiegħu fil-plażma tad-demm tal-pazjent tista 'tiġi osservata wara 2-4 sigħat mill-mument li ngħatat l-ewwel doża.
Irrispettivament mill-ħin eżatt ta 'l-injezzjoni ta' din il-mediċina ultraraposta (filgħodu jew filgħaxija) u s-sit ta 'injezzjoni immedjat (stonku, driegħ, sieq), it-tul ta' l-espożizzjoni għall-ġisem tkun:
- medja - 24 siegħa;
- massimu - 29 siegħa.
Is-sostituzzjoni tal-insulina Glargin tista 'tikkorrispondi bis-sħiħ mal-ormon fiżjoloġiku fl-effiċjenza għolja tiegħu, minħabba li l-mediċina:
- jistimula b'mod kwalitattiv il-konsum taz-zokkor minn tessuti periferali li jiddependu mill-insulina (speċjalment ix-xaħam u l-muskoli);
- jinibixxi l-glukoneġenesi (inaqqas il-glukosju fid-demm).
Barra minn hekk, il-mediċina tinibixxi b'mod sinifikanti t-tqassim ta 'tessut xaħmi (lipolisi), id-dekompożizzjoni ta' proteina (proteolisi), filwaqt li ssaħħaħ il-produzzjoni ta 'tessut tal-muskolu.
Studji mediċi dwar il-farmakokinetika ta 'Glargin urew li d-distribuzzjoni bla qofol ta' din il-mediċina tagħmilha possibbli li kważi 100% jimitaw il-produzzjoni bażali ta 'l-ormon insulin endoġenu fi żmien 24 siegħa. Fl-istess ħin, il-probabbiltà ta 'żvilupp ta' kundizzjonijiet ipogliċemiċi u qbiż qawwi fil-livelli taz-zokkor fid-demm huma mnaqqsa b'mod sinifikanti.
Taħlita Humalog 25
Din il-mediċina hija taħlita li tikkonsisti minn:
- 75% sospensjoni protaminata ta 'l-ormon lispro;
- 25% insulina Humalog.
Dan u analogi oħra ta 'l-insulina huma wkoll kombinati skond il-mekkaniżmu tar-rilaxx tagħhom. Żmien eċċellenti tal-mediċina huwa assigurat grazzi għall-effett tas-sospensjoni protaminata tal-ormon lyspro, li jagħmilha possibbli li tiġi ripetuta l-produzzjoni bażali tal-ormon.
Il-25% li jifdal ta 'l-insulina lispro huwa komponent b'perjodu ta' espożizzjoni ultra-qasir, li għandu effett pożittiv fuq il-glikemija wara li tiekol.
Ta 'min jinnota li l-Humalog fil-kompożizzjoni tat-taħlita taffettwa l-ġisem ħafna aktar malajr meta mqabbel ma' l-ormon qasir. Jipprovdi kontroll massimu ta 'gliċemija postpradjali u għalhekk il-profil tiegħu huwa aktar fiżjoloġiku meta mqabbel ma' insulina li taħdem għal żmien qasir.
L-insulini kkombinati huma rrakkomandati b'mod speċjali għal nies bid-dijabete tat-tip 2. Dan il-grupp jinkludi pazjenti anzjani li, bħala regola, ibatu minn problemi ta ’memorja. Huwa għalhekk li l-introduzzjoni ta 'l-ormon qabel ma tiekol jew immedjatament wara dan jgħin biex ittejjeb b'mod sinifikanti l-kwalità tal-ħajja ta' dawn il-pazjenti.
Studji dwar l-istat tas-saħħa tad-dijabetiċi fil-grupp ta 'età ta' 60 sa 80 sena li jużaw il-mediċina Humalog mix 25 urew li rnexxielhom jiksbu kumpens eċċellenti għall-metaboliżmu tal-karboidrati. Fil-mod tal-għoti tal-ormoni qabel u wara l-ikel, it-tobba rnexxielhom jiksbu żieda fil-piż ħafifa u ammont estremament baxx ta 'ipogliċemija.
Liema hija l-insulina aħjar?
Jekk inqabblu l-farmakokinetika tal-mediċini li qed jiġu kkunsidrati, allura l-ħatra tagħhom mit-tabib li jkun qed jattendi hija pjuttost ġustifikata f'każ ta 'dijabete mellitus, kemm l-ewwel kif ukoll it-tieni tip. Differenza sinifikanti bejn dawn l-insulini hija n-nuqqas ta 'żieda fil-piż tal-ġisem waqt it-trattament u tnaqqis fl-għadd ta' bidliet filgħaxija fil-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm.
Barra minn hekk, huwa importanti li wieħed jinnota l-ħtieġa għal injezzjoni waħda biss matul il-ġurnata, li hija ħafna iktar konvenjenti għall-pazjenti. Partikolarment għolja hija l-effikaċja ta 'l-insulina Glargin ta' l-insulina umana flimkien ma 'metformin għal pazjenti bit-tieni tip ta' dijabete. Studji wrew tnaqqis sinifikanti fil-ponot ta ’filgħaxija fil-konċentrazzjoni taz-zokkor. Dan jgħin biex in-normalizzazzjoni b'mod affidabbli ta 'kuljum ta' gliċemija.
Il-kombinazzjoni ta 'Lantus ma' mediċini orali biex ibaxxu z-zokkor fid-demm ġiet studjata f'dawk il-pazjenti li ma jistgħux jikkumpensaw għad-dijabete.
Jeħtieġ li jiġu assenjati Glargin kemm jista 'jkun malajr. Din il-mediċina tista 'tiġi rrakkomandata għal trattament ma' tabib endokrinologu u tabib ġenerali.
Terapija intensiva b'Lantus tagħmilha possibbli li jitjieb b'mod sinifikanti l-kontroll gliċemiku fil-gruppi kollha ta 'pazjenti b'dijabete mellitus.
