Thiazolidinediones huma grupp ġdid ta 'mediċini orali antidjabetiċi. Bħal biguanides, dawn ma jgħabbux żejjed il-frixa, jistimulaw il-produzzjoni ta 'insulina endoġena, imma sempliċement inaqqsu r-reżistenza taċ-ċelloli għall-ormon.
Minbarra n-normalizzazzjoni tal-gliċemija, il-mediċini jtejbu wkoll l-ispettru tal-lipidi: il-konċentrazzjoni ta 'HDL tiżdied, u l-livell ta' trigliċerol jonqos. Peress li l-effett tal-mediċini huwa bbażat fuq l-istimulazzjoni tat-traskrizzjoni tal-ġeni, ir-riżultat ottimu mit-trattament jista 'jkun mistenni fi 2-3 xhur. Fi provi kliniċi, il-monoterapija bi thiazolidinediones naqqset l-emoglobina glikata għal 2%.
Il-mediċini ta ’dan il-grupp huma kombinati perfettament ma’ aġenti oħra kontra l-dijabete - metformin, insulina, derivati tas-sulfonylurea. Il-kombinazzjoni ma 'metformin hija possibbli minħabba mekkaniżmu ta' azzjoni differenti: il-biguanidi jinibixxu l-glukoġenesi, u t-thiazolidinediones iżidu l-użu tal-glukożju.
Huma wkoll ma jipprovokawx effett ipogliċemiku waqt il-monoterapija, iżda, bħal metformin, fit-terapija kumplessa bi mediċini ipogliċemiċi jistgħu jikkawżaw konsegwenzi bħal dawn.
Bħala mediċini li jżidu s-sensittività tar-riċetturi għall-insulina, it-thiazolidinediones huma fost l-iktar mediċini promettenti għall-immaniġġjar tad-dijabete tat-tip 2. L-effett preventiv wara li tieħu l-mediċina jdum sa 8 xhur wara t-tmiem tal-kors.
Hemm ipoteżi li mediċini ta 'din il-klassi jistgħu jikkoreġu d-difett ġenetiku tas-sindromu metaboliku, li jdewmu l-progress tad-dijabete tat-tip 2 sakemm tirbaħ il-marda sħiħa.
Mit-thiazolidinediones, il-medikazzjoni tat-2 ġenerazzjoni Aktos tal-kumpanija farmakoloġika "Eli Lilly" (l-Istati Uniti) hija rreġistrata llum fis-suq Russu. L-użu tiegħu jiftaħ possibbiltajiet ġodda mhux biss fid-dijabetoloġija, iżda wkoll fil-kardjoloġija, fejn il-mediċina tintuża biex tevita patoloġiji tal-qalb u tal-vini, l-aktar minħabba r-reżistenza għall-insulina.
Forma ta 'dożaġġ u kompożizzjoni ta' Pioglitazone
Il-komponent bażiku tal-mediċina huwa l-pioglitazone hydrochloride. F'pillola waħda, l-ammont tiegħu jiddependi mid-doża - 15 jew 30 mg. Il-kompost attiv fil-formulazzjoni huwa ssupplimentat bi lactose monohydrate, hydroxypropyl cellulose, carboxymethyl cellulose tal-kalċju, stearat tal-manjeżju.
Pilloli bojod oriġinali jistgħu jiġu identifikati minn forma konvessa tonda u inċiżjoni "15" jew "30".
Fi pjanċa waħda 10 pilloli, f'kaxxa - 3-10 pjanċi bħal dawn. Iż-żmien kemm idum tajjeb il-mediċina huwa ta ’2 snin. Għall-pioglitazone, il-prezz jiddependi mhux biss fuq id-dożaġġ tal-mediċina, iżda wkoll fuq il-manifattur ġeneriku: 30 pillola ta 'Pioglar Indjan 30 mg kull wieħed jistgħu jinxtraw għal 1083 rublu, 28 pillola ta' Actos Irlandiż 30 mg kull wieħed - għal 3000 rublu.
Il-karatteristiċi farmakoloġiċi
Pioglitazone huwa medikazzjoni ipogliċemika orali tal-klassi thiazolidinedione. L-attività tal-mediċina hija assoċjata mal-preżenza ta 'l-insulina: tbaxxi l-limitu tas-sensittività tal-fwied u t-tessuti għall-ormon, iżżid l-ispiża tal-glukosju u tnaqqas il-produzzjoni tagħha fil-fwied. Meta mqabbel ma 'mediċini tas-sulfonylurea, pioglitazone ma jistimulax iċ-ċelloli b responsabbli għall-produzzjoni tal-insulina u ma jgħaġġlix ix-xjuħija u n-nekrożi tagħhom.
Tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina fid-dijabete tat-tip 2 jgħin biex jiġu normalizzati l-valuri tal-profil gliċemiku u l-emoglobina glikata. B'disturbi metaboliċi, il-mediċina tikkontribwixxi għal żieda fil-livelli ta 'HDL u tnaqqis fil-livelli ta' trigliċerol. Il-kontenut ta 'kolesterol totali u LDL jibqa' l-istess.
Meta jidħol fis-sistema diġestiva, il-mediċina tiġi assorbita attivament, u tilħaq il-valuri tal-limitu fid-demm wara sagħtejn b'bijodisponibilità ta '80%. Kienet irreġistrata żieda proporzjonali fil-konċentrazzjoni tal-mediċina fid-demm għal dożi minn 2 sa 60 mg. Riżultat stabbli jinkiseb wara li jkunu ttieħdu l-pilloli fl-ewwel 4-7 ijiem.
L-użu ripetut ma jipprovokax l-akkumulazzjoni tal-mediċina. Ir-rata ta 'assorbiment ma tiddependix mill-ħin li tirċievi n-nutrijenti.
Pioglitazone jiġi eliminat bil-ħmieġ (55%) u l-awrina (45%). Il-mediċina, li titneħħa f'forma mhux mibdula, għandha half life ta '5-6 sigħat, għall-metaboliti tagħha, 16-23 siegħa.
L-età ta 'dijabetiku ma taffettwax il-farmakokinetika tal-mediċina. B'disfunzjonijiet tal-kliewi, il-kontenut ta 'glitazone u l-metaboliti tiegħu se jkun aktar baxx, iżda t-tneħħija se tkun identika, u għalhekk il-konċentrazzjoni tal-mediċina ħielsa tinżamm.
Bl-insuffiċjenza tal-fwied, il-livell ġenerali tal-mediċina fid-demm huwa kostanti, b'żieda fil-volum ta 'distribuzzjoni, it-tneħħija għandha titnaqqas, u l-frazzjoni tal-mediċina ħielsa se tiżdied.
Indikazzjonijiet għall-użu
Pioglitazone jintuża biex jikkontrolla d-dijabete tat-tip 2 kemm bħala monoterapija kif ukoll fi trattament kumpless, jekk modifiki fl-istil tal-ħajja (nutrizzjoni baxxa fil-karboidrati, attività fiżika xierqa, kontroll tal-istat emozzjonali) ma jikkumpensawx kompletament għall-glikemija.
Fit-trattament kumpless, jintużaw reġimi doppji b’metformin (speċjalment għall-obeżità), jekk il-monoterapija b’metformin f’dożi terapewtiċi ma tipprovdix 100% kontroll gliċemiku. F’każ ta ’kontra-indikazzjonijiet għal metformin, pioglitazone huwa kkombinat ma’ drogi ta ’sulfonylurea, jekk l-użu ta’ din tal-aħħar fi monoterapija ma jipprovdix ir-riżultat mixtieq.
Taħlita ta 'pioglitazone u kombinazzjonijiet tripli ma' preparazzjonijiet ta 'metformin u sulfonylurea hija possibbli, partikolarment għal pazjenti obeżi, jekk l-iskemi preċedenti ma jipprovdux profil gliċemiku normali.
Il-pilloli huma wkoll adattati għad-dijabete tat-tip 2 li tiddependi mill-insulina, jekk l-injezzjonijiet ta 'l-insulina ma jikkontrollawx biżżejjed id-dijabete, u l-metformin huwa kontraindikat jew mhux ittollerat mill-pazjent.
Kontra-indikazzjonijiet
Minbarra l-ipersensittività għall-ingredjenti tal-formula, pioglitazone mhux irrakkomandat:
- Pazjenti b'marda tat-tip 1;
- Bil-ketoacidosis dijabetika;
- Pazjenti b'disfunzjonijiet severi tal-fwied;
- Jekk fl-anamnesi - patoloġiji kardijaċi tal-art. I - IV NYHA;
- B'ematurja makroskopika ta 'etjoloġija inċerta;
- Dijabetiċi b’onkoloġija (kanċer tal-bużżieqa).
Interazzjonijiet mid-droga
L-użu kkombinat ta 'pioglitazone ma' digoxin, warfarin, fenprocoumone u metformin ma jbiddilx il-kapaċitajiet farmakoloġiċi tagħhom. Ma taffettwax il-farmakokinetika u l-użu ta 'glitazone ma' derivattivi ta 'sulfonylurea.
Studji rigward l-interazzjoni ta 'pioglitazone ma' kontraċettivi orali, imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju, ċiklosporina, u inibituri ta 'HMCA-CoA reductase ma wrewx bidliet fil-karatteristiċi tagħhom.
L-użu konkomitanti ta 'pioglitazone u gemfibrozil jipprovoka żieda ta' 3 darbiet fl-AUC ta 'glitazone, li jikkaratterizza d-dipendenza tal-konċentrazzjoni tal-ħin. Sitwazzjoni bħal din iżżid iċ-ċans li tidher effetti mhux mixtieqa li jiddependu mid-doża, għalhekk, id-doża ta 'pioglitazone għandha tiġi aġġustata meta kkombinata ma' inibitur.
Ir-rata ta 'pioglitazone tiżdied meta rifampicin jintuża flimkien. Il-monitoraġġ tal-glikemija huwa obbligatorju.
Rakkomandazzjonijiet għall-użu ta 'Pioglitazonum
L-istruzzjonijiet għall-użu ta 'Pioglitazone jirrakkomandaw li d-dijabetiċi jużaw 1 p. / Kuljum. Il-pillola tinbela 'kollha kemm hi bl-ilma, it-tabib jagħżel id-doża b'kont meħud tat-terapija preċedenti, l-età, l-istadju tal-marda, patoloġiji konkomitanti, reazzjonijiet tal-ġisem.
Bi trattament kumpless bl-insulina, id-doża ta ’l-aħħar hija aġġustata skond il-qari tal-glukometru u l-karatteristiċi tad-dieta.
Għal dijabetiċi anzjani, m'hemmx bżonn li tinbidel id-dożaġġ, jibdew b'wieħed baxx, jiżdiedu gradwalment, speċjalment bi skemi kombinati - dan jissimplifika l-adattament u jnaqqas l-attività ta 'effetti sekondarji.
B'disfunzjonijiet tal-kliewi (tneħħija tal-krejatinina ikbar minn 4 ml / min.), Glitazone huwa preskritt bħas-soltu, mhux indikat għal pazjenti b'emodijalisi, kif ukoll għal insuffiċjenza tal-fwied.
Rakkomandazzjonijiet Addizzjonali
L-effikaċja tas-sistema magħżula hija evalwata kull 3 xhur bl-użu ta 'analiżi ta' emoglobina glukata. Jekk ma jkun hemm l-ebda reazzjoni adegwata, waqqaf tieħu l-mediċina. Użu fit-tul ta 'pioglitazone għandu riskju potenzjali, għalhekk, it-tabib għandu jimmonitorja l-profil tas-sigurtà tal-mediċina.
Il-mediċina kapaċi żżomm fluwidu fil-ġisem u tiggrava l-kundizzjoni fl-insuffiċjenza tal-qalb. Jekk dijabetiku għandu fatturi ta 'riskju fil-forma ta' maturità, attakk tal-qalb jew mard tal-qalb koronarju, id-doża tal-bidu għandha tkun minima.
It-titrazzjoni hija possibbli b'dinamika pożittiva. Din il-kategorija ta 'dijabetiċi teħtieġ monitoraġġ regolari tal-istat tas-saħħa tagħhom (piż, nefħa, sinjali ta' mard tal-qalb), speċjalment b'riżerva djastolika baxxa.
Attenzjoni partikolari meta tiġi preskritta medikazzjoni għandha tingħata lil dijabetiċi ta 'età matura (minn 75 sena), peress li m'hemm l-ebda esperjenza dwar l-użu tal-mediċina għal din il-kategorija. Bl-għaqda ta 'pioglitazone ma' l-insulina, patoloġiji kardijaċi jistgħu jissaħħu. F'din l-età, ir-riskju ta 'kanċer, ksur qiegħed jiżdied, għalhekk meta tiġi preskritta medikazzjoni, huwa meħtieġ li jiġu evalwati l-benefiċċji reali u l-ħsara potenzjali.
Provi kliniċi jikkonfermaw probabbiltà akbar li tiżviluppa kanċer tal-bużżieqa tal-awrina wara li tkun ikkunsmat pioglitzone. Minkejja r-riskju baxx (0.06% kontra 0.02% fil-grupp ta 'kontroll), il-fatturi kollha li jipprovokaw il-kanċer (tipjip, produzzjoni ta' ħsara, irradjazzjoni tal-pelvi, età) għandhom jiġu evalwati.
Qabel il-ħatra tal-mediċina, l-enzimi tal-fwied huma kkontrollati. B'żieda fl-ALT bi 2.5 darbiet u b'insuffiċjenza akuta tal-fwied, il-mediċina hija kontraindikata. Bi gravità moderata tal-patoloġiji tal-fwied, pioglitazone jittieħed b'kawtela.
B'sintomi ta 'indeboliment tal-fwied (disturbi dispeptiċi, uġigħ epigastriku, anoressija, għeja kostanti), l-enzimi tal-fwied huma kkontrollati. Il-qbiż tan-norma bi 3 darbiet, kif ukoll id-dehra ta 'l-epatite, għandhom ikunu raġuni għall-irtirar tal-mediċina.
Bi tnaqqis fir-reżistenza għall-insulina, terġa 'tingħata distribuzzjoni tax-xaħam: tonqos il-vixxerali, u żidiet extra-addominali. Jekk iż-żieda fil-piż hija assoċjata ma 'edema, huwa importanti li tiġi kkontrollata l-funzjoni tal-qalb u l-konsum tal-kaloriji.
Minħabba ż-żieda fil-volum tad-demm, l-emoglobina tista 'tonqos b'medja ta' 4%. Bidliet simili huma osservati meta tittieħed mediċini oħra kontra l-dijabete (għal metformin - 3-4%, preparazzjonijiet tas-sulfonylurea - 1-2%).
F'kombinazzjonijiet doppji u tripli ma 'pioglitazone, serje ta' l-insulina u sulfonylurea, ir-riskju ta 'ipogliċemija jiżdied. Bi terapija kumplessa, titrazzjoni tad-doża fil-ħin hija importanti.
Thiazolidinediones jistgħu jikkontribwixxu għal viżjoni indebolita u nefħa. Meta tikkuntattja lil oftalmologu, huwa importanti li titqies il-probabbiltà ta 'edema makulari b'piraglitazone. Hemm riskju ta 'ksur tal-għadam.
Minħabba l-bażi ta 'evidenza insuffiċjenti għall-effikaċja u s-sikurezza fir-rigward tat-tqala u t-treddigħ, in-nisa mhumiex preskritti poliglitazone matul dawn il-perjodi. Il-mediċina hija kontraindikata fit-tfulija.
Meta ssuq vetturi jew mekkaniżmi kumplessi, għandha tiġi kkunsidrata l-possibbiltà ta 'effetti sekondarji wara l-użu ta' glitazone.
Doża eċċessiva u effetti mhux mixtieqa
Bil-monoterapija u fi skemi kumplessi, jiġu rreġistrati fenomeni mhux mixtieqa:
- Edema makulari, indeboliment tal-vista;
- Anemija
- Iperstesja, uġigħ ta 'ras;
- Infezzjonijiet fis-sistema respiratorja, sinusite u faringite;
- Allerġija, anafilassi, sensittività eċċessiva, anġjoedema;
- Tnaqqis fil-kwalità tal-irqad;
- Tumuri ta 'natura varja: polipi, ċisti, kanċer;
- Fratturi u uġigħ fl-estremitajiet;
- Disturb tar-ritmu ta 'defecation;
- Disfunzjoni erettili;
Ipogliċemija, aptit mhux ikkontrollat;- Ipestesi, koordinazzjoni indebolita;
- Vertiċi;
- Żieda fil-piż u tkabbir ALT;
- Glukożurja, proteinurja.
Ipogliċemija, aptit mhux ikkontrollat;L-istudji ttestjaw is-sigurtà ta 'doża ta' 120 mg, li l-voluntiera ħadu 4 ijiem, u mbagħad 7 ijiem oħra b'180 mg. Ma nstabu ebda sintomi ta 'doża eċċessiva.
Kundizzjonijiet ipogliċemiċi huma possibbli b'ġema kumplessa bi preparazzjonijiet ta 'l-insulina u sulfonylurea. It-terapija hija sintomatika u ta 'appoġġ.
Pioglitazone - analogi
Fis-suq tal-antibijotiċi fl-Istati Uniti, wieħed mill-ikbar fid-dinja, il-pioglitazone jokkupa segment li jista 'jitqabbel mal-metformina. F'każ ta 'kontra-indikazzjonijiet jew tolleranza fqira ta' pioglitazone, din tista 'tiġi sostitwita minn Avandia jew Roglit - analogi bbażati fuq rosiglitazone - mediċina tal-istess klassi ta' thiazolidinediones, madankollu, it-tbassir fit-tul għal dan il-grupp huwa diżappuntanti.
Naqqas ir-reżistenza għall-insulina u l-biguanidi. F'dan il-każ, pyoglizatone jista 'jiġi sostitwit minn Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin u mediċini oħra bbażati fuq metformin.
Mis-segment tal-baġit ta 'mediċini ipogliċemiċi, l-analogi Russi huma popolari: Dijb-norma, Diaglitazone, Astrozone. Minħabba lista solida ta 'kontra-indikazzjonijiet, li l-għadd tagħhom jiżdied bit-terapija kumplessa, wieħed għandu joqgħod attent bl-għażla ta' analogi.
Evalwazzjoni tal-Konsumatur
Dwar pioglitazone, ir-reviżjonijiet tad-dijabetiċi huma mħallta. Dawk li ħadu l-mediċini oriġinali jinnutaw effikaċja għolja u minimu ta ’effetti sekondarji.
Il-konklużjoni mhix ċara: il-mediċina verament tnaqqas b'mod sinifikanti l-livell ta 'gliċemija, emoglobina glukata u anke l-ħtieġa ta' l-insulina (speċjalment bi trattament kumpless). Iżda mhuwiex adattat għal kulħadd, għalhekk m'għandekx tesperimenta bis-saħħa, takkwista l-mediċina fuq il-parir tal-ħbieb. Speċjalista biss huwa kapaċi jiddeċiedi dwar il-fattibbiltà ta ’tali terapija u l-algoritmu biex jirċievi pioglitazone.
Tista 'titgħallem aktar dwar l-użu ta' thiazolidinediones fil-prattika klinika mill-video:
