Insulin Apidra (Epidera): reviżjonijiet, struzzjonijiet għall-użu ta 'glulisin

"Apidra", "Epidera", insulina-glulisina - l-ingredjent attiv ewlieni tal-mediċina huwa l-analogu ta 'l-insulina li tinħall fil-bniedem, miksuba bl-inġinerija ġenetika.

Bis-saħħa ta 'l-azzjoni tiegħu, huwa ugwali għal insulina umana li tinħall. Iżda Apidra jibda jaġixxi aktar malajr, għalkemm it-tul tal-mediċina huwa kemmxejn inqas.

Il-karatteristiċi farmakoloġiċi

Farmakodinamiċità L-azzjoni ewlenija ta 'l-insulina u l-analogi kollha tagħha (l-insulina-glulisina mhix eċċezzjoni) hija n-normalizzazzjoni taz-zokkor fid-demm.

Grazzi għall-insulina tal-gluzulina, il-konċentrazzjoni tal-glukosju fid-demm tonqos u l-assorbiment tiegħu huwa stimulat minn tessuti periferali, speċjalment dawk grassi, skeletriċi u muskolari. Barra minn hekk, l-insulina:

• jinibixxi l-produzzjoni ta 'glukosju fil-fwied;
• iżid is-sinteżi tal-proteini;
• jinibixxi l-proteolisi;
• jinibixxi l-lipolisi fl-adipokiti.

Studji li saru fuq voluntiera b'saħħithom u pazjenti b'dijabete mellitus urew b'mod ċar li l-għoti taħt il-ġilda ta 'insulina-glulisin mhux biss inaqqas il-ħin ta' stennija għall-espożizzjoni, iżda wkoll inaqqas it-tul ta 'espożizzjoni għall-mediċina. Dan jiddistingwih mill-insulina li tinħall fil-bniedem.

Bl-għoti taħt il-ġilda, l-effett li jbaxxi z-zokkor ta 'l-insulina-glulisin fid-demm jibda wara 15-20 minuta. B'injezzjonijiet ġol-vini, l-effett ta 'l-insulina li tinħall fil-bniedem u l-effetti ta' l-insulina-glulisin fuq il-glukosju fid-demm huwa bejn wieħed u ieħor l-istess.

L-unità Apidra għandha l-istess attività ipogliċemika bħall-unità ta 'l-insulina li tinħall fil-bniedem. Fi provi kliniċi f'pazjenti b'dijabete tat-tip 1, ġew evalwati l-effetti ipogliċemiċi ta 'l-insulina li tinħall fil-bniedem u Apidra.

It-tnejn li huma ġew amministrati b'doża ta '0.15 U / kg taħt il-ġilda f'ħinijiet differenti b'relazzjoni ma' ikla ta '15-il minuta, li hi kkunsidrata standard.

Ir-riżultati tal-istudji wrew li l-insulina-glulisin mogħtija 2 minuti qabel l-ikel ipprovdiet l-istess monitoraġġ gliċemiku eżatt wara l-ikel bħall-insulina li tinħall mill-bniedem, li ġiet injettata 30 minuta qabel l-ikel.

Jekk l-insulina-glulisin tingħata 2 minuti qabel ikla, il-mediċina tipprovdi monitoraġġ glikemiku tajjeb wara ikla. Aħjar milli tagħti l-insulina li tinħall fil-bniedem 2 minuti qabel l-ikel.

L-insulina-glulisin, li kienet amministrata 15-il minuta wara l-bidu ta 'l-ikla, ipprovdiet monitoraġġ gliċemiku wara ikla simili għal dik mogħtija mill-insulina li tinħall mill-bniedem, li l-introduzzjoni tagħha sseħħ 2 minuti qabel il-bidu ta' l-ikla.

Studju tal-ewwel fażi, imwettaq b'Apidra, insulina li tinħall fil-bniedem u insulina-lyspro fi grupp ta 'pazjenti b'obesità u dijabete, wera li f'dawn il-pazjenti l-insulina-glulisina ma titlefx il-kwalitajiet tagħha li taħdem malajr.

F'dan l-istudju, ir-rata li tilħaq 20% tal-erja totali taħt il-kurva tal-livell tal-ħin (AUC) għall-insulina-glulisina kienet ta '114-il minuta, għall-insulina-lispro-121 minuta u għall-insulina li tinħall fil-bniedem - 150 minuta.

U l-AUC (0-2 sigħat), li jirrifletti wkoll attività ipogliċemika bikrija, kien rispettivament 427 mg / kg għall-insulina-glulisina, 354 mg / kg għall-insulina-lyspro u 197 mg / kg għall-insulina li tinħall fil-bniedem.

Dijabete tat-Tip 1

Studji kliniċi. Fid-dijabete mellitus tip 1, insulina-lispro u insulina-glulisin tqabblu.

Fi prova klinika tat-tielet fażi li ddum 26 ġimgħa, nies bid-dijabete tat-tip 1 ngħataw insulina glulisin ftit qabel l-ikel (l-insulina glargine taġixxi bħala insulina bażali f'dawn il-pazjenti).

F’dawn in-nies, insulina-glulisin f’relazzjoni mal-kontroll gliċemiku tqabblet ma ’insulina-lyspro u ġiet evalwata billi tbiddlet il-konċentrazzjoni ta’ emoglobina glukożilata (L1L1c) fi tmiem l-istudju bil-punt tat-tluq.

F'pazjenti, ġew osservati valuri komparabbli ta 'glukosju fin-nixxiegħa tad-demm, determinati minn awto-monitoraġġ. Id-differenza bejn l-insulina-glulisin u l-preparazzjoni ta 'l-insulina-lyspro kienet li meta ġiet amministrata l-ewwel, ma kienx hemm bżonn li tiżdied id-doża ta' l-insulina bażika.

Provi kliniċi tat-tielet fażi, li damu 12-il ġimgħa, (id-dijabete mellitus tip 1 bl-użu ta 'insulina-glargine bħala t-terapija ewlenija ġew mistiedna bħala voluntiera) urew li r-razzjonalità ta' tinjetta insulina-glulisin immedjatament wara l-ikel kienet komparabbli ma 'dik ta' l-injezzjoni ta 'l-insulina-glisin immedjatament qabel l-ikel (minuti 0-15). Jew 30-45 minuta qabel ma tiekol l-insulina umana li tinħall.

Il-pazjenti li għaddew it-testijiet kienu maqsuma f'żewġ gruppi:

1. L-ewwel grupp ħa l-insulina apidra qabel l-ikel.
2. It-tieni grupp ingħata insulina li tinħall fil-bniedem.

Is-suġġetti tal-ewwel grupp urew tnaqqis ferm akbar fl-HL1C mill-voluntiera tat-tieni grupp.

Dijabete tat-tip 2

L-ewwel, provi kliniċi tat-tielet fażi saru fuq 26 ġimgħa. Dawn ġew segwiti minn studji ta ’sigurtà ta’ 26 ġimgħa, li kienu meħtieġa biex jitqabblu l-effetti ta ’Apidra (0-15-il minuta qabel l-ikel) ma’ l-insulina umana li tinħall (30-45 minuta qabel l-ikel).

Dawn iż-żewġ mediċini ġew mogħtija lil pazjenti bid-dijabete tat-tip 2 taħt il-ġilda (dawn in-nies użaw l-insulina-isofan bħala l-insulina ewlenija). L-indiċi medju tal-piż tal-ġisem tas-suġġetti kien 34.55 kg / m².

Fir-rigward ta 'bidla fil-konċentrazzjonijiet ta' HL1C, wara sitt xhur ta 'trattament, l-insulina-glulisina wriet il-komparabilità tagħha ma' l-insulina li tinħall fil-bniedem meta mqabbla mal-valur inizjali b'dan il-mod:

• għall-insulina li tinħall fil-bniedem, 0.30%;
• għal insulina-glulisin-0.46%.

U wara sena ta 'trattament, l-istampa nbidlet bħal din:

1. għall-insulina li tinħall fil-bniedem - 0.13%;
2. għal insulina-glulisin - 0.23%.

Il-biċċa l-kbira tal-pazjenti li jipparteċipaw f'dan l-istudju, eżatt qabel l-injezzjoni, jitħalltu insulina-isophan ma 'insulina li taħdem għal żmien qasir. Fil-ħin tal-għażla, 58% tal-pazjenti użaw mediċini ipogliċemiċi u taw struzzjonijiet biex ikomplu jieħduhom fl-istess doża.

Fi provi kliniċi kkontrollati f'adulti, ma kien hemm l-ebda differenza fl-effikaċja u s-sigurtà ta 'l-insulina-glulisin fl-analiżi ta' sottogruppi identifikati skond is-sess u r-razza.

F'Apidra, is-sostituzzjoni ta 'l-aċidu amminiku asparagine f'pożizzjoni B3 ta' l-insulina umana bil-lysine, u barra minn hekk, il-lisina fil-pożizzjoni B29 bl-aċidu glutamiku, tippromwovi l-assorbiment rapidu.

Gruppi Speċjali ta 'Pazjenti

• Pazjenti b'indeboliment tal-kliewi. Fi studju kliniku li sar f'individwi b'saħħithom b'firxa wiesgħa ta 'status funzjonali tal-kliewi (clearance tal-krejatinina (CC)> 80 ml / min, 30¬50 ml / min, <30 ml / min), inżamm ir-rata tal-bidu tal-azzjoni ta' insulina-glulisina. Madankollu, fil-preżenza ta 'insuffiċjenza renali, il-ħtieġa għall-insulina tista' titnaqqas.
• Pazjenti b'patoloġiji tal-funzjoni tal-fwied. F’dan il-grupp ta ’pazjenti, il-parametri farmakokinetiċi ma ġewx studjati.
• Anzjani. Għal dan il-grupp ta 'pazjenti, id-dejta farmakokinetika dwar l-effetti ta' l-insulina-glulisin hija limitata ħafna.
• Tfal u żagħżagħ. Il-proprjetajiet farmakodinamiċi u farmakokinetiċi ta 'l-insulina-glulisin f'adolexxenti (12-16-il sena) u fi tfal (7-11-il sena) b'dijabete tat-tip 1 ġew investigati. Il-mediċina insulina-glulisin hija assorbita malajr fiż-żewġ gruppi ta 'età bi Stax u Tmax simili għal dawk f'pazjenti adulti b'dijabete tat-tip 1 u voluntiera b'saħħithom. Meta tingħata immedjatament qabel it-test bl-ikel, l-insulina-glulisin, bħal fil-grupp tal-pazjent adult, tipprovdi kontroll imtejjeb taz-zokkor fid-demm wara l-ikel meta mqabbel ma 'l-insulina li tinħall fil-bniedem. Iż-żieda fil-konċentrazzjoni taz-zokkor fid-demm wara l-ikel (0-6 sigħat AUC - iż-żona taħt il-kurva "zokkor fid-demm - ħin" 0-6 sigħat) kienet 641 mg / (h'dl) għal Apidra u 801 mg / (h ') d) għall-insulina li tinħall fil-bniedem.

Indikazzjonijiet u dożaġġ

Dijabete dipendenti fuq l-insulina tat-tip 1 fi tfal wara 6 snin, adolexxenti u adulti.

L-insulina-glulisin għandha tingħata fi żmien qasir jew immedjatament ma 'ikla. Apidra għandu jintuża f'reġjuni ta 'trattament li jinkludu insulini li jaġixxu fit-tul, li jaġixxu għal żmien twil jew l-analogi tagħhom.

Barra minn hekk, Apidra jista 'jintuża flimkien ma' mediċini ipogliċemiċi mill-ħalq. Id-dożaġġ tal-mediċina dejjem jintgħażel individwalment.

Metodi ta 'Amministrazzjoni

Il-mediċina tiġi amministrata permezz ta ’injezzjoni taħt il-ġilda jew permezz ta’ infużjoni kontinwa fix-xaħam taħt il-ġilda bl-użu ta ’pompa ta’ l-insulina. Injezzjonijiet taħt il-ġilda tal-mediċina jsiru fl-addome, fil-koxxa jew fl-ispalla. Injezzjoni tal-pompa ssir ukoll fl-addome.

Postijiet ta 'infużjoni u injezzjoni b'kull injezzjoni ġdida ta' l-insulina għandhom jalternaw. Fil-bidu tal-azzjoni, id-durata u r-rata ta 'adsorbiment, l-attività fiżika u l-qasam tal-amministrazzjoni jistgħu jinfluwenzaw. L-għoti taħt il-ġilda fl-addome jipprovdi adsorbiment aktar mgħaġġel minn injezzjonijiet f'partijiet oħra tal-ġisem.

Sabiex il-mediċina tiġi evitata milli tidħol direttament fil-vini tad-demm, għandha tingħata attenzjoni massima. Immedjatament wara l-għoti tal-mediċina, is-sit tal-injezzjoni m'għandux ikun immassaġġjat.

Huwa permess li tħallat Apidra biss ma 'l-insulina umana-isofan.

Pompa ta 'l-insulina għal infużjoni kontinwa taħt il-ġilda

Jekk Apidra jintuża mis-sistema tal-pompa għall-infużjoni kontinwa ta 'l-insulina, huwa pprojbit li tħallatha ma' mediċini oħra.

Biex tinkiseb informazzjoni addizzjonali dwar l-operazzjoni tal-mediċina, huwa meħtieġ li jiġu studjati l-istruzzjonijiet li jakkumpanjawha. Flimkien ma 'dan, ir-rakkomandazzjonijiet kollha rigward l-użu ta' pinen tas-siringa mimlija għandhom jiġu segwiti.

Gruppi speċjali ta 'pazjenti jinkludu pazjenti li għandhom:

• funzjoni indebolita tal-kliewi (ma 'mard bħal dan, il-ħtieġa għal injezzjonijiet ta' l-insulina tista 'tonqos);
• funzjoni tal-fwied indebolita (bħal fil-każ ta 'qabel, il-ħtieġa għal preparazzjonijiet ta' l-insulina tista 'tonqos minħabba tnaqqis fil-kapaċità ta' glukoneġenesi u tnaqqis fil-metaboliżmu ta 'l-insulina).

Id-dejta dwar studji farmakokinetiċi fuq il-mediċina fl-anzjani għadha mhix biżżejjed. Il-ħtieġa għall-insulina f'pazjenti anzjani tista 'tonqos minħabba funzjoni insuffiċjenti tal-kliewi.

Il-mediċina tista ’tiġi preskritta lil tfal wara 6 snin u adolexxenti. Mhux disponibbli l-informazzjoni dwar l-effett tal-mediċina fuq tfal taħt is-6 snin.

Reazzjonijiet avversi

L-iktar effett negattiv komuni li jseħħ waqt terapija bl-insulina meta tinqabeż id-doża huwa l-ipogliċemija.

Hemm reazzjonijiet avversi oħra li huma assoċjati ma 'l-użu tal-mediċina u ġew osservati fi provi kliniċi, il-frekwenza tagħhom ta' l-okkorrenza fit-tabella.

Disturbi fil-metaboliżmu u l-ġilda

Ħafna drabi tiżviluppa ipogliċemija. Is-sintomi ta 'din il-kundizzjoni ħafna drabi jseħħu f'daqqa. Il-manifestazzjonijiet li ġejjin jappartjenu għal sintomi newropsikjatriċi:

1. Għeja, tħossok għajjien, dgħjufija.
2. Tnaqqis mill-abbiltà li tiffoka.
3. Disturbi fil-vista.
4. Ngħas.
5. Uġigħ ta 'ras, nawżea.
6. Konfużjoni ta ’sensi jew telf sħiħ tagħha.
7. Sindromu konvulsiv.

Iżda ħafna drabi, is-sinjali newropsikjatriċi huma ppreċeduti minn sinjali ta 'kontregolazzjoni adrenerġika (rispons għal ipogliċemija tas-sistema simpatojdrenali):

1. Tqanqil nervuż, irritabilità.
2. Twejjaħ, ansjetà.
3. Sensazzjoni ta 'ġuħ.
4. Pallor tal-ġilda.
5. Taċikardija.
6. Għaraq kiesaħ.

Importanti! Attakki severi ripetuti ta 'ipogliċemija jistgħu jikkawżaw ħsara lis-sistema nervuża. Episodji ta 'ipogliċemija severa u fit-tul joħolqu theddida serja għall-ħajja tal-pazjent, peress li saħansitra riżultat fatali huwa possibbli bi stat dejjem jiżdied.

Fis-siti tal-injezzjoni tal-mediċina, manifestazzjonijiet lokali ta 'sensittività eċċessiva ħafna drabi jinsabu:

• ħakk
• nefħa;
• iperemja.

Bażikament, dawn ir-reazzjonijiet jgħaddu malajr u ħafna drabi jisparixxu ma 'aktar terapija.

Reazzjoni bħal din mit-tessut ta 'taħt il-ġilda, bħal lipodistrofija, hija rari ħafna, imma tista' tidher minħabba ksur tal-bidla fis-sit tal-injezzjoni (ma tistax tidħol l-insulina fl-istess żona).

Disturbi ġenerali

Il-manifestazzjonijiet sistemiċi ta 'sensittività eċċessiva huma rari, imma jekk jidhru, allura s-sintomi li ġejjin:

1. urtikarja;
2. fgar;
3. rassa fis-sider;
4. ħakk
5. Dermatite allerġika.

Każijiet speċjali ta 'allerġiji ġeneralizzati (dan jinkludi manifestazzjonijiet anafilattiċi) huma ta' theddida għall-ħajja tal-pazjent.

Tqala

L-informazzjoni dwar l-użu ta 'insulina-glulisin minn nisa tqal mhix disponibbli. Esperimenti riproduttivi fuq l-annimali ma wrew l-ebda differenza bejn l-insulina li tinħall fil-bniedem u l-insulina-glulisin fir-rigward tat-tqala, l-iżvilupp tal-fetu tal-fetu, it-twelid u l-iżvilupp wara l-partum.

Madankollu, nisa tqal għandhom jippreskrivu l-mediċina b'attenzjoni kbira. Matul il-perjodu ta 'trattament, il-monitoraġġ ta' zokkor fid-demm għandu jkun immonitorjat regolarment.

Il-pazjenti li kellhom id-dijabete qabel it-tqala jew li żviluppaw dijabete tat-tqala f'nisa tqal jeħtieġu jżommu kontroll gliċemiku matul il-perjodu kollu.

Fl-ewwel trimestru tat-tqala, il-ħtieġa tal-pazjent għall-insulina tista 'tonqos. Iżda, bħala regola, fit-trimestri sussegwenti, din tiżdied.

Wara t-twelid, il-ħtieġa għall-insulina tonqos mill-ġdid. In-nisa li jippjanaw tqala għandhom jinformaw lill-fornitur tal-kura tas-saħħa tagħhom dwar dan.

Għadu mhux magħruf jekk insulina-glulisin tistax tgħaddi fil-ħalib tas-sider. In-nisa waqt it-treddigħ jista 'jkollhom bżonn jaġġustaw id-doża tal-mediċina u d-dieta.

Tfal u żagħżagħ

L-insulina-glulisin tista 'tintuża fi tfal wara 6 snin u adolexxenti. Għal tfal taħt is-6 snin, il-mediċina mhix preskritta, peress li m'hemm l-ebda informazzjoni klinika.